Fenfluramine

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विवरण

ड्रेवेट सिंड्रोम एक बाल चिकित्सा एन्सेफैलोपैथी है जो आमतौर पर ऊंचे तापमान के संपर्क में आने के बाद जीवन के पहले वर्ष के भीतर प्रकट होता है । यह आवर्तक फार्माकोरेसिस्टेंट बरामदगी की विशेषता है, जो रोग की प्रगति के साथ आवृत्ति और गंभीरता में वृद्धि करता है । इन दौरे के साथ, रोगी आमतौर पर विलंबित विकास और तंत्रिका-संज्ञानात्मक हानि प्रदर्शित करते हैं। [ए 214694, ए 214709, ए 214712, ए 214715] फेनफ्लुरामाइन एक सेरोटोनर्जिक फेनथाइलैमाइन है जो मूल रूप से एक भूख दमनकारी के रूप में उपयोग किया जाता है जब तक कि मोटे रोगियों में कार्डियोटॉक्सिसिटी के बारे में चिंता के कारण बाजार से इसकी वापसी नहीं हो जाती है। 1997, [ए 214694, ए 214718, ए11906] न्यूरोट्रांसमिशन को संशोधित करने की अपनी क्षमता के माध्यम से, फेनफ्लुरामाइन को फार्माकोरेसिस्टेंट बरामदगी के खिलाफ एक प्रभावी चिकित्सा के रूप में पुनः प्राप्त किया गया है, जैसे कि ड्रेवेट सिंड्रोम में शामिल। 1973 इसके वापस लेने से पहले, इसे प्रतिबंधित FINTEPLA REMS कार्यक्रम के माध्यम से ड्रेवेट सिंड्रोम के रोगियों के उपचार के लिए 25 जून, 2020 को एक नई FDA अनुमोदन प्रदान किया गया था।यह वर्तमान में Zogenix INC द्वारा FINTEPLA नाम से बेचा जाता है। [L14522]

संकेत

फेनफ्लुरामाइन दो साल और उससे अधिक उम्र के ड्रेवेट सिंड्रोम के रोगियों में दौरे के इलाज के लिए संकेत दिया गया है। एल 14522

उपापचय

fenfluramine को मुख्य रूप से CYP1A2, CYP2B6, CYP2D6, CYP2C9, CYP2C19, और CYP3A4/5 द्वारा लीवर में मेटाबोलाइज किया जाता है ताकि प्रमुख सक्रिय मेटाबोलाइट नॉरफेनफ्लुरामाइन और कई अन्य छोटे निष्क्रिय मेटाबोलाइट्स उत्पन्न हो सकें। [L14522]

अवशोषण

fenfluramine की स्थिर अवस्था Tअधिकतम चार से पांच घंटे के बीच होती है और इसकी पूर्ण जैव उपलब्धता लगभग 68-74 प्रतिशत होती है।फेनफ्लुरामाइन को बाल रोगियों को [0,7] मिलीग्राम/किलो/दिन 26 मिलीग्राम तक प्रशासित किया गया जिसके परिणामस्वरूप 41 प्रतिशत की भिन्नता के गुणांक के साथ [68,0] एनजी/एमएल का औसत सी<उप>अधिकतम</उप> प्राप्त हुआ। , इसी तरह AUC0-24 1390 (44 प्रतिशत) ng\*h/mL था।[L14522]

वितरण की मात्रा

स्वस्थ विषयों में मौखिक प्रशासन के बाद [16,5] प्रतिशत की भिन्नता के गुणांक के साथ फेनफ्लुरमाइन के वितरण की स्पष्ट मात्रा [11,9] एल/किलोग्राम है। [एल 14522]

कार्रवाई की प्रणाली

ड्रेवेट सिंड्रोम एक जटिल बाल चिकित्सा एन्सेफैलोपैथी है जो चर प्रकार के आवर्तक फार्माकोरेसिस्टेंट बरामदगी, विकास में देरी, और कई मामलों में, भाषण, भाषा, चाल और अन्य तंत्रिका संबंधी कार्यों में हानि की विशेषता है। [A214694, A214709, A214712, A214715] में पर्याप्त भिन्नता के बावजूद ड्रेवेट सिंड्रोम वाले लगभग 80 प्रतिशत रोगियों में _SCN1A_ जीन में उत्परिवर्तन होता है, जो वोल्टेज-गेटेड सोडियम चैनल (Nav[1,1]) के अल्फा सबयूनिट को एन्कोड करता है।[A214685 , ए 214688, ए 214691, ए 214700, ए 214709, ए 214715] यह चैनल मुख्य रूप से निरोधात्मक गैबैर्जिक इंटिरियरनों के साथ-साथ उत्तेजक पिरामिड न्यूरॉन्स में स्थानीयकृत है, ऐसा माना जाता है कि न्यूरोट्रांसमिशन विनियमन की शिथिलता के परिणामस्वरूप दौरे और ड्रेवेट सिंड्रोम के अन्य संबंधित लक्षण होते हैं। [ए 214700 , ए214709] विभिन्न _इन विट्रो_ और _इन विवो_ अध्ययनों से पता चला है कि फेनफ्लुरमाइन कई सेरोटोनिन रिसेप्टर्स के एगोनिस्ट के रूप में कार्य करने में सक्षम है जिसमें शामिल हैं 5-HT1A, 5-HT1D, 5-HT2A, 5-HT2B, और 5 -HT2C, साथ ही σ1 रिसेप्टर विरोधी।[A214682, A214685, A214688, A28641, A214691, A214694, A214697, A214700, L14522] यह कम से कम आंशिक रूप से है क्योंकि फेनफ्लुरामाइन, साथ ही इसके सक्रिय मेटाबोलाइट नॉरफेनफ्लुरमाइन, परिवहन दिशा को उलटने के लिए सोडियम-निर्भर सेरोटोनिन ट्रांसपोर्टर्स (SERTs) पर कार्य कर सकता है और इस तरह बाह्य सेरोटोनिन के स्तर को बढ़ा सकता है। [A214802, A214807] हालांकि, ड्रेवेट सिंड्रोम के पशु मॉडल में काम करने से पता चलता है कि केवल 5-HT का मॉड्यूलेशन है। उप>1डी, 5-HT2C, σ1, और संभवतः 5-HT2A फेनफ्लुरामाइन के रिसेप्टर्स मिरगी-रोधी गतिविधि में परिणाम करते हैं।[A214688, A214691 , A214700] दिलचस्प बात यह है कि 5-HT2B रिसेप्टर एगोनिज्म, जो पहले कार्डियक वाल्वुलोपैथी से जुड़ा हुआ था, [A214718, A11906] का ड्रेवेट सिंड्रोम में कोई चिकित्सीय मूल्य होने की उम्मीद नहीं है। [A214700] हालांकि सटीक तंत्र जिसके द्वारा उत्तेजना/निषेध विभिन्न रिसेप्टर्स मनाया चिकित्सीय लाभ की ओर जाता है स्पष्ट नहीं है, यह दो गुना होने की परिकल्पना की गई है । 5-HT1D और 5-HT2C की उत्तेजना के परिणामस्वरूप GABAergic न्यूरोट्रांसमिशन में वृद्धि हो सकती है, जबकि σ1 रिसेप्टर प्रतिपक्षी _N_-मिथाइल-डी-एस्पार्टेट के प्रति प्रतिक्रियाओं को संशोधित करने में मदद कर सकता है ( एनएमडीए).[१]

विषाक्तता

फेनफ्लुरामाइन की अधिकता की सूचना मिली है, ओवरडोज के मामलों में, लक्षणों में आंदोलन, चिंता, बेचैनी, मरोड़, कंपकंपी / मांसपेशियों में ऐंठन, निस्तब्धता, टैचीकार्डिया, मायड्रायसिस, मांसपेशियों की टोन में वृद्धि, श्वसन संकट / विफलता, दौरे और कोमा शामिल हैं।कुछ ओवरडोज़ के मामले घातक साबित हुए, और अधिकांश घातक मामलों में, रोगियों को दौरे, कोमा और कार्डियोरेस्पिरेटरी अरेस्ट का अनुभव हुआ। [L14522] फेनफ्लुरामाइन ओवरडोज के प्रबंधन के लिए वर्तमान में कोई मानक अभ्यास नहीं है।रोगसूचक प्रबंधन, जिसमें उचित वेंटिलेशन सुनिश्चित करना और हृदय और श्वसन दोनों कार्यों की निगरानी शामिल है, की सिफारिश की जाती है। [L14522]

भोजन के साथ प्रतिक्रिया

'भोजन के साथ या भोजन के बिना लें । अवशोषण भोजन से अप्रभावित रहता है।'

संश्लेषण संदर्भ

विन्सेन्ज़ो कैनाटा,बारबरा गैलबियाटी,एंजेलो स्प्रेफिको,"निर्माण की प्रक्रिया 1-,3-ट्राइफ्लोरोमेथाइल,-फेनिल-प्रोपेन-2-फेनफ्लुरामाइन के संश्लेषण में एक मध्यवर्ती।" यू.एस,पेटेंट US5811586,अगस्त जारी किया गया,[1965,]

वर्गीकरण

साम्राज्यकार्बनिक यौगिक
सुपर वर्गबेंजीनोइड्स
वर्गबेंजीन,प्रतिस्थापित डेरिवेटिव
उप वर्गphenethylamines

सन्दर्भ



  1. ↑ Sourbron J, Smolders I, de Witte P, Lagae L: Pharmacological Analysis of the Anti-epileptic Mechanisms of fenfluramine in scn1a Mutant Zebrafish. Front Pharmacol. 2017 Apr 6;8:191. doi: 10.3389/fphar.2017.00191. eCollection 2017.
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