प्रोप्रानोलोल

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विवरण

प्रोप्रानोलोल 2 enantiomers का एक रेसमिक मिश्रण है जहां S(-)-enantiomer में बीटा एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स के लिए लगभग 100 गुना बाध्यकारी संबंध है। [L6904] प्रोप्रानोलोल का उपयोग कई स्थितियों के इलाज के लिए किया जाता है, लेकिन इसका उपयोग आमतौर पर उच्च रक्तचाप के लिए किया जाता है। [L6901] ,L6904,L6907] प्रोप्रानोलोल को 13 नवंबर [1967,] [L6904] को FDA अनुमोदन प्रदान किया गया था।

संकेत

प्रोप्रानोलोल को उच्च रक्तचाप के इलाज के लिए संकेत दिया गया है। एल 6 9 07, एल 6 9 04 प्रोप्रानोलोल को कोरोनरी एथेरोस्क्लेरोसिस, अलिंद फिब्रिलेशन, मायोकार्डियल रोधगलन, माइग्रेन, आवश्यक कंपकंपी, हाइपरट्रॉफिक सबऑर्टिक स्टेनोसिस, फियोक्रोमोसाइटोमा और प्रोलिफ़ेरेटिंग इन्फेंटाइल हेमांगीओमा के कारण एनजाइना पेक्टोरिस के इलाज के लिए भी संकेत दिया गया है। एल6907

उपापचय

प्रोप्रानोलोल α-naphthoxylactic एसिड के लिए साइड चेन ऑक्सीकरण से गुजरता है, 4'-हाइड्रॉक्सीप्रोप्रानोलोल के लिए रिंग ऑक्सीकरण, या प्रोप्रानोलोल ग्लुकुरोनाइड के लिए ग्लुकुरोनिडेशन। [A36551] यह N-desisopropylated होने के लिए N-desisopropyl propranolol बन सकता है। [A179878] एक खुराक का 17 प्रतिशत। ग्लूकोरोनिडेशन से गुजरता है और 42 प्रतिशत रिंग ऑक्सीकरण से गुजरता है। [A180298]

अवशोषण

प्रतिदिन 40mg, 80mg, 160mg, और 320mg की खुराक लेने वाले मरीजों को क्रमशः 18+ या माइनस15ng/एमएल, 52 प्लस या माइनस51ng/एमएल, 121प्लस या माइनस98ng/एमएल, और 245प्लस या माइनस110एनजी/एमएल के सी<सब>अधिकतम</उप> मान का अनुभव होता है। प्रोप्रानोलोल में लगभग 2 घंटे का टी<उप>अधिकतम</उप> होता है, हालांकि यह उपवास रोगियों में 1 से 4 घंटे तक हो सकता है। प्रोप्रानोलोल को भोजन के साथ लेने से टी<उप>अधिकतम< में वृद्धि नहीं होती है /उप> लेकिन जैव उपलब्धता में वृद्धि करता है। [ए 180295]

वितरण की मात्रा

प्रोप्रानोलोल के वितरण की मात्रा लगभग 4L/kg[L6901,L6904] या 320L है।[A180289]

कार्रवाई की प्रणाली

प्रोप्रानोलोल एक गैर-चयनात्मक β-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर विरोधी है। [A179902] इन रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करने से वाहिकासंकीर्णन होता है, संवहनी एंडोथेलियल ग्रोथ फैक्टर (वीईजीएफ) और फाइब्रोब्लास्ट्स (बीएफजीएफ) के बुनियादी विकास कारक जैसे एंजियोजेनिक कारकों का निषेध, एंडोथेलियल कोशिकाओं के एपोप्टोसिस को शामिल करना, साथ ही रेनिन-एंजियोटेंसिन-एल्डोस्टेरोन प्रणाली का डाउन रेगुलेशन।[A179902]

विशेष सावधानियाँ

Raynaud की बीमारी या आंतरायिक खंजता के रोगी,पहली डिग्री हार्ट ब्लॉक,मधुमेह,मियासथीनिया ग्रेविस,सोरायसिस,गलग्रंथि की बीमारी,अचानक वापसी से बचें,जिगर का,गुर्दे की दुर्बलता,बुज़ुर्ग,गर्भावस्था,दुद्ध निकालना,रोगी परामर्श यह दवा चक्कर आ सकती है,यदि प्रभावित हो,मशीनरी न चलाएं या न चलाएं,निगरानी पैरामीटर रक्तचाप की निगरानी करें,हृदय गति, ईसीजी,,सीरम ग्लूकोज,मधुमेह के रोगियों में,.

विपरीत संकेत

ब्रोन्कियल अस्थमा का इतिहास,ब्रोन्कोस्पास्म क्रॉनिक ऑब्सट्रक्टिव एयरवेज डिजीज,मंदनाड़ी,हृदयजनित सदमे,अल्प रक्त-चाप,चयाचपयी अम्लरक्तता,गंभीर परिधीय धमनी संचार गड़बड़ी,दूसरी या तीसरी डिग्री हार्ट ब्लॉक,सिक साइनस सिंड्रोम,अनुपचारित फियोक्रोमोसाइटोमा,अनियंत्रित दिल की विफलता,प्रिंज़मेटल का एनजाइना।

अधिक मात्रा के दुष्प्रभाव

लक्षण: हाइपोटेंशन, ब्रैडीकार्डिया, पल्मोनरी एडिमा, सिंकोप, कार्डियोजेनिक शॉक, उनींदापन, भ्रम, दौरे, मतिभ्रम, फैली हुई पुतलियाँ, ब्रोन्कोस्पास्म, उल्टी और कभी-कभी सीएनएस-मध्यस्थता श्वसन अवसाद । प्रबंधन: रोगसूचक और सहायक उपचार । चिकित्सीय खुराक से अधिक के 1 घंटे के भीतर अंतर्ग्रहण के लिए, सक्रिय चारकोल (वयस्कों के लिए 50 ग्राम, बच्चों के लिए 1 ग्राम/किलोग्राम) या गैस्ट्रिक पानी से धोना (वयस्कों में संभावित जीवन-धमकाने वाले ओवरडोज के लिए) पर विचार करें।ब्रैडीकार्डिया के लिए एट्रोपिन (वयस्कों के लिए 3 मिलीग्राम IV और बच्चे के लिए [0,04] ​​मिलीग्राम/किलोग्राम) का प्रशासन करें।अत्यधिक ब्रैडीकार्डिया को एट्रोपिन के साथ 1-2 मिलीग्राम IV तक काउंटर किया जा सकता है और/या कार्डियक पेसमेकर की आवश्यकता होती है । यदि आवश्यक हो, तो ग्लूकागन 10 मिलीग्राम या ग्लूकागन 1-10 मिलीग्राम / घंटा IV जलसेक के IV बोल्ट के साथ इसका पालन किया जा सकता है । यदि रोगी ग्लूकागन का जवाब नहीं देता है या यदि ग्लूकागन उपलब्ध नहीं है, तो डोबुटामाइन [2,5] -10 एमसीजी/किलोग्राम/मिनट IV जलसेक दिया जा सकता है । गंभीर हाइपोटेंशन, दिल की विफलता, या कार्डियोजेनिक शॉक के लिए, उल्टी की प्रवृत्ति को कम करने के लिए 10 मिनट से अधिक समय तक ग्लूकागन (वयस्कों के लिए 5-10 मिलीग्राम IV बोल्ट और बच्चे के लिए 50-150 एमसीजी/किलोग्राम) का प्रशासन करें, इसके बाद 1-5 मिलीग्राम/घंटा जलसेक , प्रतिक्रिया के अनुसार शीर्षक । यदि ग्लूकागन उपलब्ध नहीं है या रोगी ग्लूकागन का जवाब नहीं देता है, तो वयस्कों के लिए आइसोप्रेनालिन 5-10 एमसीजी/मिनट और बच्चों में [0,02] एमसीजी/किग्रा/मिनट दिया जा सकता है, प्रतिक्रिया के अनुसार बढ़ाया जा सकता है । गंभीर उच्च रक्तचाप में, डोबुटामाइन [2,5]-40 एमसीजी/मिनट/मिनट (वयस्कों और बच्चों) का प्रबंध करें । ब्रोंकोस्पज़म के लिए, नेबुलाइज़ [2,5]-5 मिलीग्राम सल्बुटामोल । गंभीर मामलों में, एमिनोफिललाइन को 30 मिनट में 5 मिलीग्राम/किलोग्राम IV दें और इसके बाद [0,5]-1 मिलीग्राम/किग्रा/घंटा का अर्क दें।अगर मरीज ओरल थियोफिलाइन या एमिनोफिललाइन ले रहा है तो 5 मिलीग्राम/किलोग्राम की लोडिंग खुराक न दें । सामान्यीकृत ऐंठन के मामलों में, डायजेपाम [0,1]-[0,3] मिलीग्राम/किलोग्राम IV का उपयोग किया जा सकता है।

विषाक्तता

ओवरडोज के लक्षणों में हाइपोटेंशन, हाइपोग्लाइसेमिक जब्ती, बेचैनी, उत्साह, अनिद्रा शामिल हैं। [L6901] अस्थमा के मरीजों में ब्रोन्कोस्पास्म विकसित हो सकता है। [L6901] ओवरडोज के मामले में, महत्वपूर्ण संकेतों, मानसिक स्थिति और रक्त शर्करा की निगरानी करें। [L6901] हाइपोटेंशन का इलाज करें। अंतःशिरा तरल पदार्थ, एट्रोपिन के साथ ब्रैडीकार्डिया, और ब्रोंकोस्पज़म के लिए आइसोप्रोटेरेनॉल और एमिनोफिललाइन। [एल 6 9 01] यदि रोगी अंतःशिरा तरल पदार्थों का जवाब नहीं देते हैं, तो ग्लूकागन 50-150 माइक्रोग्राम / किग्रा अंतःशिरा के साथ पालन करें, फिर 1-5 मिलीग्राम / घंटा, इसके बाद कैटेकोलामाइन। [एल 6901] ,L6904,L6907] डायलिसिस उपयोगी नहीं होगा क्योंकि प्रोप्रानोलोल अत्यधिक प्रोटीन बाध्य है। [L6901,L6904,L6907]

भोजन के साथ प्रतिक्रिया

'शराब से बचें । अल्कोहल प्रोप्रानोलोल प्लाज्मा सांद्रता को बढ़ाता है।', 'प्राकृतिक नद्यपान से बचें' । प्राकृतिक नद्यपान प्रोप्रानोलोल के चयापचय को रोकता है, दवा के जोखिम को बढ़ाता है।', 'भोजन के साथ लें।'

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

धमनी चालन समय पर शक्तिशाली प्रभाव हो सकता है और प्रोपेफेनोन, एमियोडारोन, क्विनिडाइन, फ्लीकेनाइड और सीए चैनल ब्लॉकर्स के साथ योगात्मक नकारात्मक या इनोट्रोपिक प्रभाव उत्पन्न कर सकता है।कैटेकोलामाइन-घटने वाली दवाओं के साथ सहवर्ती प्रशासन (उदाहरण के लिए) । reserpine), MAOI या TCAs योगात्मक प्रभाव और पोटेंशिएट हाइपोटेंशन का कारण बन सकते हैं । NSAIDs के साथ कम उच्चरक्तचापरोधी प्रभाव (उदाहरण के लिए) । इबुप्रोफेन, इंडोमेटासिन) । एर्गोट एल्कलॉइड की वाहिकासंकीर्णन क्रिया को बढ़ा सकता है । वार्फरिन के साथ सह-प्रशासन इसकी जैव उपलब्धता और प्रोथ्रोम्बिन समय को बढ़ाता है । इंसुलिन के हाइपोग्लाइकेमिक प्रभाव को बढ़ा सकता है । एनेस्थेटिक दवाओं के साथ रिफ्लेक्स टैचीकार्डिया के हाइपोटेंशन और क्षीणन का खतरा बढ़ जाता है । लिडोकेन के साथ प्लाज्मा एकाग्रता में वृद्धि।

वर्गीकरण

साम्राज्य	कार्बनिक यौगिक
सुपर वर्ग	बेंजीनोइड्स
वर्ग	नेफ़थलीन
उप वर्ग