फोंडापारिनक्स

विवरण

फोंडापारिनक्स (एरिक्स्ट्रा) एक सिंथेटिक एंटीकोआगुलेंट एजेंट है जिसमें अणु के कम करने वाले छोर पर पांच मोनोमेरिक चीनी इकाइयां और एक ओ-मिथाइल समूह होता है।यह संरचनात्मक रूप से पॉलीमेरिक ग्लाइकोसामिनोग्लाइकन हेपरिन और हेपरान सल्फेट (एचएस) के समान है जब उन्हें मोनोमेरिक इकाइयों में विभाजित किया जाता है । माना जाता है कि हेपरिन और एचएस में मोनोमेरिक अनुक्रम प्राकृतिक एंटी-कॉगुलेंट कारक, एंटीथ्रॉम्बिन III (ATIII) के लिए उच्च आत्मीयता बंधन स्थल बनाता है।एक बार हेपरिन या एचएस से बंधे होने के बाद, ATIII की थक्कारोधी गतिविधि 1000 गुना बढ़ जाती है । फोंडापारिनक्स सक्रिय फैक्टर X 300-गुना . पर ATIII की निष्प्रभावी क्रिया को प्रबल करता है । फोंडापारिनक्स का उपयोग किया जा सकता है: उन रोगियों में शिरापरक थ्रोम्बेम्बोलिज्म को रोकने के लिए जिनके निचले अंगों की ऑर्थोपेडिक सर्जरी हुई है (उदा।हिप फ्रैक्चर, हिप रिप्लेसमेंट और घुटने की सर्जरी), पेट की सर्जरी से गुजरने वाले रोगियों में वीटीई को रोकने के लिए, जो थ्रोम्बोम्बोलिक जटिलताओं के उच्च जोखिम में हैं, डीप वेन थ्रॉम्बोसिस (डीवीटी) और प्यूमोनरी एम्बोलिज्म (पीई) के उपचार में, अस्थिर के प्रबंधन में एनजाइना (यूए) और गैर-एसटी खंड उन्नयन रोधगलन (एनएसटीईएमआई), और एसटी खंड उन्नयन रोधगलन (एसटीईएमआई) के प्रबंधन में।

संकेत

के लिए स्वीकृत: (1) हिप फ्रैक्चर, हिप रिप्लेसमेंट और घुटने की सर्जरी जैसे निचले अंगों की आर्थोपेडिक सर्जरी से गुजरने वाले रोगियों में सर्जरी के बाद एक महीने तक वीटीई का प्रोफिलैक्सिस, (2) पेट की सर्जरी से गुजरने वाले वीटीई रोगियों की प्रोफिलैक्सिस जो उच्च स्तर पर हैं थ्रोम्बोम्बोलिक जटिलताओं का जोखिम (उदाहरण के लिए) । पेट के कैंसर की सर्जरी के दौर से गुजर रहे मरीज़), (3) एक्यूट डीवीटी और पीई का इलाज, (4) मौत की रोकथाम के लिए यूए और एनएसटीईएमआई का प्रबंधन और बाद में मायोकार्डियल इंफार्क्शन (एमआई), और (5) मौत की रोकथाम के लिए एसटीईएमआई का प्रबंधन और उन रोगियों में मायोकार्डियल रीइन्फार्क्शन जिन्हें थ्रोम्बोलाइटिक्स के साथ प्रबंधित किया जाता है या जिन्हें शुरू में रीपरफ्यूजन थेरेपी का कोई रूप प्राप्त नहीं होता है । फोंडापारिनक्स को पर्क्यूटेनियस कोरोनरी इंटरवेंशन (पीसीआई) के दौरान एकमात्र थक्कारोधी के रूप में उपयोग नहीं किया जाना चाहिए, क्योंकि कैथेटर घनास्त्रता के मार्गदर्शन के बढ़ते जोखिम के कारण ।

उपापचय

चयापचय नहीं किया गया

अवशोषण

100 प्रतिशत जैवउपलब्धता जब चमड़े के नीचे प्रशासित किया जाता है

वितरण की मात्रा

7 - 11 ली,स्वस्थ वयस्क,,मुख्य रूप से रक्त में वितरित

कार्रवाई की प्रणाली

फोंडापारिनक्स की एंटीथ्रॉम्बोटिक गतिविधि फैक्टर Xa . के ATIII की मध्यस्थता वाले चयनात्मक निषेध का परिणाम है । ATIII के लिए चुनिंदा रूप से बाध्य करके, फोंडापारिनक्स ATIII द्वारा फैक्टर Xa के निष्प्रभावीकरण (लगभग 300 गुना) को प्रबल करता है । फैक्टर एक्सए का तटस्थकरण रक्त जमावट कैस्केड को बाधित करता है और इस प्रकार थ्रोम्बिन गठन और थ्रोम्बस विकास को रोकता है । ऐसा माना जाता है कि फोंडापारिनक्स की रासायनिक संरचना को देखते हुए हेपरिन-प्रेरित थ्रोम्बोसाइटोपेनिया (HIT)-जैसे तंत्र के माध्यम से थ्रोम्बोसाइटोपेनिया को प्रेरित करने की संभावना नहीं है [A17488] । नतीजतन, फोंडापारिनक्स का उपयोग हेपरिन-प्रेरित थ्रोम्बोसाइटोपेनिया (HIT) रोगियों में एक वैकल्पिक थक्कारोधी के रूप में किया गया है [A33876, A33877, A33878] । हालांकि, यह ध्यान रखना महत्वपूर्ण है कि फोंडापारिनक्स [ए33879, ए33880] के साथ इलाज किए गए रोगियों में एचआईटी के दुर्लभ मामले सामने आए हैं।

विषाक्तता

अन्य एंटीकोआगुलंट्स के साथ, मुख्य चिंता रक्तस्राव के जोखिम में वृद्धि है । कम गुर्दे समारोह, 50 किलो से कम शरीर द्रव्यमान, और मध्यम से गंभीर यकृत समारोह के साथ रक्तस्राव का खतरा बढ़ सकता है ।

भोजन के साथ प्रतिक्रिया

'एंटीकोआगुलेंट/एंटीप्लेटलेट गतिविधि वाली जड़ी-बूटियों और सप्लीमेंट्स से बचें । उदाहरणों में शामिल हैं जिनसेंग, जिन्कगो, अदरक, और लहसुन।'

संश्लेषण संदर्भ

जीन-फ्रेंकोइस ब्रैनेलेक,क्रिश्चियन मोरेलो,पीटर पॉटर,पैट्रिक ट्रौइलेक्स,पीटर मार्कस बास्तियांसेन,हेनरिकस कॉर्नेलिस क्लासेन,"अत्यधिक शुद्ध फोंडापारिनक्स सोडियम संरचना,उक्त रचना तैयार करने की प्रक्रिया,सक्रिय सिद्धांत के रूप में युक्त फार्मास्यूटिकल रचनाएं।" यू.एस,पेटेंट US20050020536,27 जनवरी को जारी,[2005,]

वर्गीकरण

साम्राज्य
सुपर वर्ग
वर्ग
उप वर्ग

सन्दर्भ