टाइगेसाइक्लिन

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विवरण

टिगेसाइक्लिन एक ग्लाइसीसाइक्लिन एंटीबायोटिक है जिसे टाइगैसिल ब्रांड नाम के तहत वाईथ द्वारा विकसित और विपणन किया जाता है । इसे स्टैफिलोकोकस ऑरियस जैसे बैक्टीरिया में एंटीबायोटिक प्रतिरोध के बढ़ते प्रसार के जवाब में विकसित किया गया था । इसे U.S . द्वारा फास्ट-ट्रैक अनुमोदन प्रदान किया गया था । 17 जून, [2005] को खाद्य एवं औषधि प्रशासन (एफडीए)

संकेत

निम्नलिखित स्थितियों में निर्दिष्ट सूक्ष्मजीवों के अतिसंवेदनशील उपभेदों के कारण होने वाले संक्रमणों के उपचार के लिए: एस्चेरिचिया कोलाई, एंटरोकोकस फ़ेकलिस (वैनकोमाइसिन-संवेदनशील आइसोलेट्स) के कारण त्वचा और त्वचा की संरचना में जटिल संक्रमण केवल), स्टैफिलोकोकस ऑरियस (मेथिसिलिन-संवेदनशील और प्रतिरोधी आइसोलेट्स), स्ट्रेप्टोकोकस एग्लैक्टिया, स्ट्रेप्टोकोकस एंजिनोसस जीआरपी । (S . शामिल है) । एंजिनोसस, एस । मध्यवर्ती, और S । कॉन्स्टेलैटस), स्ट्रेप्टोकोकस पाइोजेन्स और बैक्टेरॉइड्स फ्रैगिलिस । Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, की वजह से पेट के अंदर जटिल संक्रमण क्लेबसिएला न्यूमोनिया, एंटरोकोकस फ़ेकलिस (वैनकोमाइसिन-अतिसंवेदनशील आइसोलेट्स केवल), स्टैफिलोकोकस ऑरियस (केवल मेथिसिलिन-संवेदनशील आइसोलेट्स), स्ट्रेप्टोकोकस एंजिनोसस जीआरपी । (S . शामिल है) । एंजिनोसस, एस । मध्यवर्ती, और S । कॉन्स्टेलटस), बैक्टेरॉइड्स फ्रैगिलिस, बैक्टेरॉइड्स थेटायोटोमाइक्रोन, बैक्टेरॉइड्स यूनिफ़ॉर्मिस, बैक्टेरॉइड्स वल्गेटस, क्लोस्ट्रीडियम परफिरिंगेंस, और पेप्टोस्ट्रेप्टोकोकस माइक्रो।

उपापचय

टिगेसाइक्लिन को बड़े पैमाने पर चयापचय नहीं किया जाता है । मानव जिगर माइक्रोसोम, यकृत स्लाइस, और हेपेटोसाइट्स का उपयोग करके टिगेसाइक्लिन के साथ विट्रो अध्ययन में मेटाबोलाइट्स की केवल ट्रेस मात्रा का गठन हुआ । एक ग्लुकुरोनाइड, एक एन-एसिटाइल मेटाबोलाइट, और एक टिगेसाइक्लिन एपिमर (प्रत्येक प्रशासित खुराक के 10 प्रतिशत से अधिक नहीं) प्राथमिक मेटाबोलाइट्स हैं।

कार्रवाई की प्रणाली

टिगेसाइक्लिन, एक ग्लाइसीसाइक्लिन, 30S राइबोसोमल सबयूनिट से जुड़कर और राइबोसोम की ए साइट में अमीनो-एसाइल टीआरएनए अणुओं के प्रवेश को अवरुद्ध करके बैक्टीरिया में प्रोटीन अनुवाद को रोकता है।यह अमीनो एसिड अवशेषों को लंबी पेप्टाइड श्रृंखलाओं में शामिल करने से रोकता है । टाइगेसाइक्लिन में मिनोसाइक्लिन की 9-स्थिति से जुड़ी एक ग्लाइसीलामिडो मात्रा होती है । प्रतिस्थापन पैटर्न किसी भी स्वाभाविक रूप से होने वाली या अर्ध-सिंथेटिक टेट्रासाइक्लिन में मौजूद नहीं है और टिगेसाइक्लिन को कुछ माइक्रोबायोलॉजिकल गुण प्रदान करता है।टाइगेसाइक्लिन दो प्रमुख टेट्रासाइक्लिन प्रतिरोध तंत्र, राइबोसोमल सुरक्षा और efflux . से प्रभावित नहीं है । तदनुसार, टिगेसाइक्लिन ने जीवाणु रोगजनकों के व्यापक स्पेक्ट्रम के खिलाफ इन विट्रो और विवो गतिविधि में प्रदर्शन किया है । टिगेसाइक्लिन और अन्य एंटीबायोटिक दवाओं के बीच कोई क्रॉस प्रतिरोध नहीं देखा गया है । टाइगेसाइक्लिन बीटा-लैक्टामेस (विस्तारित स्पेक्ट्रम बीटा-लैक्टामेस सहित), लक्ष्य साइट संशोधनों, मैक्रोलाइड इफ्लक्स पंप या एंजाइम लक्ष्य परिवर्तन (जैसे । जाइरेज़/टोपोइज़ोमेरेज़) । इन विट्रो अध्ययनों में टिगेसाइक्लिन और अन्य आमतौर पर इस्तेमाल की जाने वाली जीवाणुरोधी दवाओं के बीच विरोध का प्रदर्शन नहीं किया गया है । सामान्य तौर पर, टिगेसाइक्लिन को बैक्टीरियोस्टेटिक माना जाता है।

विशेष सावधानियाँ

टेट्रासाइक्लिन के लिए अतिसंवेदनशीलता,जब वैकल्पिक उपचार उपयुक्त न हों तो टिगेसाइक्लिन का प्रयोग करें,नैदानिक ​​​​रूप से स्पष्ट आंतों के छिद्र के लिए जटिल इंट्रा-पेट के संक्रमण वाले रोगी,यकृत हानि,गर्भावस्था,दुद्ध निकालना।

विपरीत संकेत

अतिसंवेदनशीलता,अस्पताल से प्राप्त निमोनिया,वेंटिलेटर से जुड़े निमोनिया,दांत के विकास के दौरान प्रयोग करें।

विपरीत प्रतिक्रियाएं

मतली,उल्टी करना,दस्त,पेट में दर्द,एनोरेक्सिया,सरदर्द,चक्कर आना,पीलिया,फोड़ा,अपच,एसिडोसिस,hypoproteinemia,थ्रोम्बोफ्लिबिटिस,-संश्लेषण,इंज साइट प्रतिक्रियाएं,खुजली,खरोंच,अतिसंवेदनशील जीवों की अतिवृद्धि,जैसे,कवक,,क्लोस्ट्रीडियम-डिफिसाइल संबद्ध डायरिया,लंबे समय तक प्रोथ्रोम्बिन समय,के लिए,,एपीटीटी,बढ़ा हुआ ALT,अस्त,क्षारविशिष्ट फ़ॉस्फ़टेज़,बिलीरुबिन

 संभावित रूप से घातक: 'सेप्सिस या सेप्टिक शॉक,तीव्रग्राहिता,एनाफिलेक्टॉइड प्रतिक्रियाएं,एक्यूट पैंक्रियाटिटीज,घातक बृहदांत्रशोथ,घातक जिगर की विफलता के साथ जिगर की हानि।

विषाक्तता

चूंकि ग्लाइसीसाइक्लिन टेट्रासाइक्लिन के समान होते हैं, इसलिए वे टेट्रासाइक्लिन के समान ही कई दुष्प्रभाव और contraindications साझा करते हैं।इन दुष्प्रभावों में मतली / उल्टी, सिरदर्द, प्रकाश संवेदनशीलता, बढ़ते दांतों का मलिनकिरण और भ्रूण की क्षति शामिल हो सकती है।

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

वारफेरिन सीरम के स्तर में वृद्धि । मौखिक गर्भ निरोधकों की प्रभावशीलता कम हो सकती है।

संश्लेषण संदर्भ

महदी फ़ॉज़िक,टीआई अनमिन जेड टाइगर,सैयद शाह |,"टाइगेसाइक्लिन रचनाएँ,तैयारी के तरीके।" यू.एस,पेटेंट US20060247181,02 नवंबर को जारी,[2006,]

वर्गीकरण

साम्राज्य	कार्बनिक यौगिक
सुपर वर्ग	फेनिलप्रोपेनोइड्स,पॉलीकेटाइड्स
वर्ग	tetracyclines
उप वर्ग