पेन्टोस्टैटिन

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विवरण

एडेनोसाइन डेमिनमिनस का एक प्रबल अवरोधक । दवा कई लिम्फोप्रोलिफेरेटिव विकृतियों, विशेष रूप से बालों वाली कोशिका ल्यूकेमिया के उपचार में प्रभावी है । यह कुछ अन्य एंटीनोप्लास्टिक एजेंटों के साथ भी सहक्रियात्मक है और इसमें प्रतिरक्षादमनकारी गतिविधि है।

संकेत

बालों की कोशिका ल्यूकेमिया के उपचार के लिए अल्फा इंटरफेरॉन के लिए दुर्दम्य।

उपापचय

मुख्य रूप से यकृत, लेकिन केवल थोड़ी मात्रा में चयापचय किया जाता है।

अवशोषण

मौखिक रूप से अवशोषित नहीं, रक्त मस्तिष्क की बाधा को पार करता है।

कार्रवाई की प्रणाली

पेंटोस्टैटिन एडेनोसाइन डेमिनमिनस (एडीए) का एक शक्तिशाली संक्रमण राज्य अवरोधक है, जिसकी सबसे बड़ी गतिविधि लिम्फोइड सिस्टम की कोशिकाओं में पाई जाती है।टी-कोशिकाओं में बी-कोशिकाओं की तुलना में अधिक एडीए गतिविधि होती है, और टी-सेल विकृतियों में बी-सेल दुर्दमताओं की तुलना में अधिक गतिविधि होती है । साइटोटोक्सिसिटी जो एडेनोसाइन या डीऑक्सीडेनोसिन के अपचय की रोकथाम के परिणामस्वरूप होती है, डीएटीपी के ऊंचे इंट्रासेल्युलर स्तरों के कारण माना जाता है, जो राइबोन्यूक्लियोटाइड रिडक्टेस के निषेध के माध्यम से डीएनए संश्लेषण को अवरुद्ध कर सकता है।इंट्रासेल्युलर सक्रियण के परिणामस्वरूप झूठे प्यूरीन बेस के रूप में डीएनए में शामिल हो जाता है । एक अतिरिक्त साइटोटोक्सिक प्रभाव आरएनए में इसके शामिल होने से संबंधित है । साइटोटोक्सिसिटी कोशिका चक्र चरण-विशिष्ट (एस-चरण) है।

विषाक्तता

एलडी₅₀=128 मिलीग्राम/किलोग्राम (माउस), साइड इफेक्ट्स में सुस्ती, दाने, थकान, मतली और मायलोस्पुप्रेशन शामिल हैं।

संश्लेषण संदर्भ

सौरेना का पता लगाएं,"पेंटोस्टैटिन एग्लिकोन के उत्पादन की प्रक्रिया",पेंटोस्टैटिन। ”यू.एस,पेटेंट US20040181052,16 सितंबर को जारी,[2004,]

वर्गीकरण

साम्राज्य	कार्बनिक यौगिक
सुपर वर्ग	Organoheterocyclic यौगिक
वर्ग	इमिडाज़ोडायजेपाइन
उप वर्ग