साईक्लोफॉस्फोमाईड

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विवरण

एक अल्काइलेटिंग नाइट्रोजन सरसों के एंटीनोप्लास्टिक और इम्यूनोसप्रेसिव एजेंट का अग्रदूत जो सक्रिय एल्डोफॉस्फामाइड बनाने के लिए यकृत में सक्रिय होना चाहिए । इसका उपयोग लिंफोमा और ल्यूकेमिया के उपचार में किया गया है । इसका दुष्प्रभाव, खालित्य, भेड़ों को विक्षेपित करने के लिए इस्तेमाल किया गया है । साइक्लोफॉस्फेमाइड भी बाँझपन, जन्म दोष, उत्परिवर्तन और कैंसर का कारण हो सकता है।

संकेत

साइक्लोफॉस्फेमाइड घातक लिम्फोमा, मल्टीपल मायलोमा, ल्यूकेमिया, माइकोसिस फंगोइड्स (उन्नत रोग), न्यूरोब्लास्टोमा (प्रसारित रोग), अंडाशय के एडेनोकार्सिनोमा, रेटिनोब्लास्टोमा और स्तन के कार्सिनोमा के उपचार के लिए संकेत दिया जाता है।यह बाल रोगियों में बायोप्सी-सिद्ध न्यूनतम परिवर्तन नेफ्रोटिक सिंड्रोम के उपचार के लिए भी संकेत दिया गया है ।

उपापचय

चयापचय और सक्रियता यकृत में होती है । 75 प्रतिशत दवा साइटोक्रोम P450 isoforms, CYP2A6, 2B6, 3A4, 3A5, 2C9, 2C18, और 2C[19,] द्वारा सक्रिय होती है। CYP2B6 isoform उच्चतम 4-हाइड्रॉक्सिलस गतिविधि वाला एंजाइम है।साइक्लोफॉस्फेमाइड अंततः सक्रिय मेटाबोलाइट्स, फॉस्फोरमाइड सरसों और एक्रोलिन बनाने के लिए सक्रियण से गुजरता है । साइक्लोफॉस्फेमाइड अपने स्वयं के चयापचय को प्रेरित करता प्रतीत होता है जिसके परिणामस्वरूप निकासी में समग्र वृद्धि होती है, 4-हाइड्रॉक्सिल मेटाबोलाइट्स के गठन में वृद्धि होती है, और बार-बार प्रशासन के बाद टी 1/2 मूल्यों को छोटा कर दिया जाता है ।

अवशोषण

मौखिक प्रशासन के बाद, चोटी की सांद्रता एक घंटे में होती है ।

वितरण की मात्रा

30-50L

कार्रवाई की प्रणाली

अल्काइलेटिंग एजेंट तीन अलग-अलग तंत्रों द्वारा काम करते हैं: 1) डीएनए बेस के लिए एल्काइल समूहों का लगाव, जिसके परिणामस्वरूप डीएनए को एल्काइलेटेड बेस को बदलने के उनके प्रयासों में मरम्मत एंजाइमों द्वारा खंडित किया जाता है, डीएनए संश्लेषण को रोकता है और प्रभावित डीएनए से आरएनए ट्रांसक्रिप्शन को रोकता है, 2) डीएनए क्रॉस-लिंक (डीएनए में परमाणुओं के बीच के बंधन) के गठन के माध्यम से क्षति जो डीएनए को संश्लेषण या प्रतिलेखन के लिए अलग होने से रोकता है, और 3) न्यूक्लियोटाइड्स के गलत होने से उत्परिवर्तन होता है।

विशेष सावधानियाँ

डीएम . के साथ रोगी,गंभीर प्रतिरक्षादमन,तीव्र पोर्फिरीया,पहले से मौजूद सीवी रोग या कार्डियोटॉक्सिसिटी के जोखिम वाले लोग,गुर्दे,यकृत हानि,दुद्ध निकालना,रोगी परामर्श यह दवा दृश्य हानि का कारण बन सकती है,चक्कर आना,यदि प्रभावित हो,मशीनरी न चलाएं या न चलाएं,निगरानी पैरामीटर अंतर के साथ सीबीसी की निगरानी करें,प्लेटलेट्स,सीरम इलेक्ट्रोलाइट्स,क्रिएटिनिन,अच्छा,यूरीनालिसिस,रक्तस्रावी सिस्टिटिस या अन्य मूत्र / गुर्दे की विषाक्तता के संकेतों / लक्षणों की निगरानी करें,दिल का,फुफ्फुसीय और / या यकृत विषाक्तता।

विपरीत संकेत

अस्थि मज्जा अप्लासिया के रोगी,मूत्र के बहिर्वाह में रुकावट,यूटीआई,मामूली संक्रमण,दवा- या विकिरण-प्रेरित यूरोटेलियल विषाक्तता,गर्भावस्था।

अधिक मात्रा के दुष्प्रभाव

लक्षण: यूरोटॉक्सिसिटी, मायलोसुप्रेशन, कार्डियोटॉक्सिसिटी (हृदय विफलता सहित), स्टामाटाइटिस, वेनो-ओक्लूसिव यकृत रोग । प्रबंधन: सहायक उपचार । हेमोडायलिसिस पर विचार कर सकते हैं । मेस्ना के साथ सिस्टिटिस प्रोफिलैक्सिस यूरोटॉक्सिसिटी के लिए उपयोगी हो सकता है।

विपरीत प्रतिक्रियाएं

खालित्य',त्वचा,नाखून हाइपरपिग्मेंटेशन,जी मिचलाना,उल्टी करना,म्यूकोसाइटिस,अनुचित एंटीडाययूरेटिक हार्मोन स्राव,कार्बोहाइड्रेट चयापचय में गड़बड़ी,गोनाडल दमन,अंतरालीय फुफ्फुसीय तंतुमयता

 संभावित रूप से घातक: एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रियाएं,अस्थि मज्जा विफलता,गंभीर प्रतिरक्षादमन,यूरोटॉक्सिसिटी,कार्डियोटॉक्सिसिटी,होईपोनाट्रेमिया,रक्तस्रावी मूत्राशयशोध।

विषाक्तता

सबसे अधिक बार रिपोर्ट की गई प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं में न्यूट्रोपेनिया, फिब्राइल न्यूट्रोपेनिया, बुखार, खालित्य, मतली, उल्टी और दस्त शामिल हैं।

भोजन के साथ प्रतिक्रिया

'तरल पदार्थ का खूब सेवन करें । दिन में 2 से 3 लीटर तरल पदार्थ पिएं।', 'भोजन के साथ लें । भोजन जलन को कम करता है।'

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

डॉक्सोरूबिसिन या अन्य कार्डियोटॉक्सिक दवाओं के साथ कार्डियोटॉक्सिसिटी का खतरा बढ़ जाता है । प्रोटीज इनहिबिटर के साथ म्यूकोसाइटिस की घटनाओं को बढ़ा सकता है । एसीई इनहिबिटर्स, नटालिज़ुमैब, पैक्लिटैक्सेल, थियाज़ाइड डाइयुरेटिक्स, ज़िडोवुडिन के साथ हेमेटोटॉक्सिसिटी और / या इम्युनोसुप्रेशन बढ़ा सकते हैं । अमियोडेरोन के साथ फुफ्फुसीय विषाक्तता बढ़ा सकता है । एम्फोटेरिसिन बी के साथ नेफ्रोटॉक्सिसिटी बढ़ा सकता है । इंडोमेटासिन के साथ तीव्र जल नशा हो सकता है । Azathioprine के साथ हेपेटोटॉक्सिसिटी का खतरा बढ़ सकता है । बसल्फान के साथ हेपेटिक वेनो-ओक्लूसिव रोग और म्यूकोसाइटिस की घटनाओं में वृद्धि हो सकती है । पिछले या सहवर्ती रेडियोथेरेपी के साथ रक्तस्रावी सिस्टिटिस का खतरा बढ़ सकता है । मेट्रोनिडाजोल के साथ तीव्र एन्सेफैलोपैथी का परिणाम हो सकता है । थ्रोम्बोम्बोलिक जटिलताओं का खतरा बढ़ सकता है । वारफेरिन के प्रभाव को बदल सकता है । सिक्लोस्पोरिन के प्रतिरक्षी प्रभाव को बढ़ा सकता है । मांसपेशियों को आराम देने वाले विध्रुवण के साथ लंबे समय तक एपनिया हो सकता है (उदाहरण के लिए) । सुकामेथोनियम)।

संश्लेषण संदर्भ

रिकार्डो डल्ला-फेवेरा,एलेसेंड्रो मासिमो जियानिस,"रेट्रोवायरल वेक्टर एल्डिहाइड डिहाइड्रोजनेज -1 जीन को ट्रांसड्यूस करने में सक्षम है",कीमोथेराप्यूटिक एजेंट साइक्लोफॉस्फेमाइड के लिए कोशिकाओं को प्रतिरोधी बनाना,इसके डेरिवेटिव,एनालॉग्स।" यू.एस,पेटेंट US6268138,मार्च जारी,[1999,]

वर्गीकरण

साम्राज्य	कार्बनिक यौगिक
सुपर वर्ग	कार्बनिक नाइट्रोजन यौगिक
वर्ग	Organonitrogen यौगिक
उप वर्ग	नाइट्रोजन सरसों के यौगिक