ऑक्सिप्लिप्टिन

साँचा:drugbox

विवरण

ऑक्सिप्लिप्टिन सिस्प्लैटिन और कार्बोप्लाटिन के समान परिवार में प्लैटिनम-आधारित कीमोथेरेपी दवा है । यह आम तौर पर कोलोरेक्टल कैंसर के इलाज के लिए फ़्लोरोरासिल और ल्यूकोवोरिन के संयोजन में फोल्फ़ॉक्स के रूप में जाना जाता है।सिस्प्लैटिन की तुलना में दो अमीन समूहों को बेहतर एंटीट्यूमर गतिविधि के लिए साइक्लोहेक्सिलडायमाइन द्वारा प्रतिस्थापित किया जाता है । पानी की घुलनशीलता में सुधार के लिए क्लोरीन लिगैंड्स को ऑक्सालिक एसिड से प्राप्त ऑक्सालेटो बिडेंटेट द्वारा प्रतिस्थापित किया जाता है । ऑक्सिप्लिप्टिन का विपणन Sanofi-Aventis द्वारा ट्रेडमार्क Eloxatin&reg के तहत किया जाता है।

संकेत

इन्फ्यूजनल 5-एफयू / एलवी के संयोजन में उपयोग किया जाता है, कोलन या मलाशय के उन्नत कार्सिनोमा के उपचार के लिए और चरण III कोलन कैंसर रोगियों के सहायक उपचार के लिए संकेत दिया जाता है, जो प्राथमिक ट्यूमर के पूर्ण शोधन से गुजर चुके हैं ।

उपापचय

ऑक्सिप्लिप्टिन लैबाइल ऑक्सालेट लिगैंड के विस्थापन के माध्यम से सक्रिय डेरिवेटिव के लिए शारीरिक समाधान में गैर-एंजाइमेटिक रूपांतरण से गुजरता है । कई क्षणिक प्रतिक्रियाशील प्रजातियां बनती हैं, जिनमें मोनोआक्वो और डायको डीएसीएच प्लैटिनम शामिल हैं, जो सहसंयोजक रूप से मैक्रोमोलेक्यूल्स के साथ बंधते हैं । इन विट्रो में साइटोक्रोम P450-मध्यस्थता चयापचय का कोई सबूत नहीं है।

अवशोषण

अंतःशिरा प्रशासन के बाद जैव उपलब्धता पूर्ण है । जब 85 मिलीग्राम/मी ^ 2 की खुराक पर ऑक्सिप्लिप्टिन का एक 2 घंटे का अंतःशिरा जलसेक दिया जाता है, तो चरम सीरम एकाग्रता [0,814] एमसीजी/एमएल थी ।

वितरण की मात्रा

• 440 लीटर [85 मिलीग्राम/मीटर^2 की खुराक पर एक 2 घंटे का चतुर्थ जलसेक] ऑक्सिप्लिप्टिन के 2 घंटे के जलसेक के अंत में,प्रशासित प्लेटिनम का लगभग 15 प्रतिशत प्रणालीगत परिसंचरण में मौजूद है,शेष 85 प्रतिशत तेजी से ऊतकों में वितरित हो जाता है या मूत्र में समाप्त हो जाता है,

कार्रवाई की प्रणाली

ऑक्सिप्लिप्टिन लैबाइल ऑक्सालेट लिगैंड के विस्थापन के माध्यम से सक्रिय डेरिवेटिव में गैर-एंजाइमेटिक रूपांतरण से गुजरता है । कई क्षणिक प्रतिक्रियाशील प्रजातियां बनती हैं, जिनमें मोनोआक्वो और डायको डीएसीएच प्लैटिनम शामिल हैं, जो सहसंयोजक रूप से मैक्रोमोलेक्यूल्स के साथ बंधते हैं । सक्रियण के बाद, ऑक्सिप्लिप्टिन डीएनए के ग्वानिन और साइटोसिन अंशों को प्राथमिकता से बांधता है, जिससे डीएनए का क्रॉस-लिंकिंग होता है, इस प्रकार डीएनए संश्लेषण और प्रतिलेखन को रोकता है।साइटोटोक्सिसिटी कोशिका-चक्र निरर्थक है ।

विशेष सावधानियाँ

क्यूटी लंबे समय तक चलने के इतिहास या जोखिम वाले रोगी,इलेक्ट्रोलाइट गड़बड़ी,गर्भावस्था,रोगी परामर्श यह दवा चक्कर आ सकती है,जी मिचलाना,उल्टी करना,दृष्टि असामान्यताएं,अन्य न्यूरोलॉजिकल लक्षण जो चाल को प्रभावित करते हैं,संतुलन,यदि प्रभावित हो,मशीनरी न चलाएं या न चलाएं,निगरानी पैरामीटर अंतर के साथ सीबीसी की निगरानी करें,ऑल्ट/एएसटी,बिलीरुबिन,क्रिएटिनिन,इलेक्ट्रोलाइट,को,मिलीग्राम स्तर,न्यूरोलॉजिकल स्थिति की निगरानी करें,क्यूटी अंतराल,अतिसंवेदनशीलता,सम्मान प्रभाव,विषाक्तता।

विपरीत संकेत

ऑक्सिप्लिप्टिन के लिए अतिसंवेदनशीलता,अन्य प्लेटिनम एजेंट,myelosuppression,कार्यात्मक हानि के साथ परिधीय संवेदी न्यूरोपैथी,जन्मजात लंबी क्यूटी लम्बाई,गंभीर गुर्दे की हानि,सीआरसीएल <30 एमएल/मिनट,,दुद्ध निकालना,जीवित टीकों के साथ सहवर्ती उपयोग।

अधिक मात्रा के दुष्प्रभाव

लक्षण: अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रिया, मायलोस्पुप्रेशन, एनीमिया, न्यूरोटॉक्सिसिटी, ग्रेड 4 थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, संवेदी न्यूरोपैथी (उदा।पेरेस्टेसिया, डिसेस्थेसिया, लैरींगोस्पास्म और चेहरे की मांसपेशियों में ऐंठन), जीआई विकार (जैसे । मतली, उल्टी, स्टामाटाइटिस, पेट फूलना, बढ़े हुए पेट, ग्रेड 4 आंतों में रुकावट), ग्रेड 4 निर्जलीकरण, डिस्पेनिया, घरघराहट, सीने में दर्द, श्वसन विफलता, गंभीर मंदनाड़ी । प्रबंधन: सहायक उपचार।

विपरीत प्रतिक्रियाएं

{'सार्थक','क्यूटी लम्बा होना,वेंट्रिकुलर अतालता,अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं,जैसे जलन की अनुभूति,खुजली,पर्विल,चकत्ते / पित्ती,फ्लशिंग,स्वेदन,दस्त,साँसों की कमी,छाती में दर्द,बेहोशी,भटकाव,कभी-कभार,श्वसनी-आकर्ष,अल्प रक्त-चाप,,हेपटोटोक्सिसिटी,उदाहरण के लिए पेलियोसिस,गांठदार पुनर्योजी हाइपरप्लासिया या साइनसोइडल परिवर्तन,पेरिसिनसॉइडल फाइब्रोसिस,वेनो-ओक्लूसिव घाव,कभी-कभार,हेपेटाइटिस,यकृत विफलता,यकृत संवहनी विकार,,परिधीय संवेदी न्यूरोपैथी,प्रतिवर्ती पश्च ल्यूकोएन्सेफालोपैथी सिंड्रोम,तंत्रिका संबंधी विषाक्तता,उदाहरण के लिए तीव्र स्वरयंत्र ग्रसनी अपसंवेदन,फुफ्फुसीय लक्षण,उदाहरण के लिए अनुत्पादक खांसी,दमा,चटक को निरीक्षण,रेडियोलॉजिकल पल्मोनरी घुसपैठ,,तरल पदार्थ का स्त्राव,जीआई विषाक्तता,जैसे मतली,उल्टी करना,गंभीर दस्त / उल्टी,व्रण,,रुधिर संबंधी विषाक्तता,उदाहरण के लिए न्यूट्रोपेनिया,थ्रोम्बोसाइटोपेनिया,',' बेचैन',मेनिन्जिज्म,मोटर न्यूरिटिस,डिप्रेशन,अनिद्रा,थकान,शक्तिहीनता,कठोरता,चक्कर आना,सरदर्द',' सीवी',डीवीटी,नकसीर,परिधीय शोफ,फ्लशिंग,थ्रोम्बोम्बोलिज़्म,एचटीएन','जीआई',' पेट में दर्द,कब्ज़,एनोरेक्सिया,स्टामाटाइटिस,अपच,पेट फूलना,गर्ड,जीआई/रेक्टल हैमरेज,dysgeusia,एनोरेक्सिया,म्यूकोसाइटिस,बदहजमी','प्रतिक्रिया',' खाँसना,नाक से खून आना,हिचकी,फुफ्फुसीय अंतःशल्यता,rhinitis,झटके,'यकृत','रक्त बिलीरुबिन में वृद्धि',ऑल्ट/एएसटी,क्षारीय फॉस्फेट स्तर','जेनिटोरिनरी',' पेशाब में जलन,असामान्य पेशाब आवृत्ति,रक्तमेह,बढ़ा हुआ क्रिएटिनिन','एंडोक्राइन','हाइपरग्लाइकेमिया',wt लाभ / हानि,बढ़ा हुआ रक्त लैक्टेट डिहाइड्रोजनेज','हेमेटोलॉजिक',' खून की कमी,क्षाररागीश्वेतकोशिकाल्पता,लिम्फोपेनिया ','मस्कुलोस्केलेटल',आर्थ्राल्जिया,पीठ दर्द',आंखों के विषय,' आँख आना,दृश्यात्मक बाधा,असामान्य लैक्रिमेशन','त्वचाविज्ञान','त्वचा/नाखून विकार',खालित्य,पामर-प्लांटर एरिथ्रोडिस्थेसिया,छूटना,हाइपरहाइड्रोसिस','इम्यूनोलॉजिक',' संक्रमण',' अन्य',' बुखार,हाइपोकैल्सीमिया,हाईपोक्लेमिया,हाइपरनात्रेमिया,निर्जलीकरण,इंज साइट प्रतिक्रियाएं,जैसे दर्द,लालपन,सूजन,घनास्त्रता,','संभावित रूप से घातक',एनाफिलेक्सिस,अस्थि मज्जा दमन,उदाहरण के लिए सेप्सिस,न्यूट्रोपेनिक सेप्सिस,सेप्टिक सदमे,,बिंदुओं का मोड़,फेफड़े की तंतुमयता,मध्य फेफड़ों के रोग,आंतों की इस्किमिया,ग्रहणी संबंधी अल्सर रक्तस्राव,वेध,हेमोलिटिक यूरेमिक सिंड्रोम,छोटी नसों में खून के छोटे-छोटे थक्के बनना,रबडोमायोलिसिस'}

विषाक्तता

ऑक्सिप्लिप्टिन ओवरडोज के पांच मामले सामने आए हैं । एक मरीज को 24 घंटे की अवधि के भीतर ऑक्सिप्लिपटिन की 130 मिलीग्राम/एम2 खुराक (260 मिलीग्राम/मी² की संचयी खुराक) प्राप्त हुई।रोगी ने बिना किसी रक्तस्राव के ग्रेड 4 थ्रोम्बोसाइटोपेनिया (<25,000/मिमी³) का अनुभव किया, जो ठीक हो गया । दो अन्य रोगियों को गलती से कार्बोप्लाटिन के बजाय ऑक्सिप्लिप्टिन दिया गया था । एक मरीज को 500 मिलीग्राम की कुल ऑक्सिप्लिप्टिन खुराक मिली और दूसरे को 650 मिलीग्राम . मिली । पहले रोगी को प्रशासन के दिन सांस की तकलीफ, घरघराहट, पारेषण, अत्यधिक उल्टी और सीने में दर्द का अनुभव हुआ।उसने श्वसन विफलता और गंभीर मंदनाड़ी विकसित की, और बाद में पुनर्जीवन प्रयासों का जवाब नहीं दिया । दूसरे रोगी को भी सांस की तकलीफ, घरघराहट, पेरेस्टेसिया और उल्टी का अनुभव हुआ । सबसे आम प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं (घटनाएं 40 प्रतिशत) परिधीय संवेदी न्यूरोपैथी, न्यूट्रोपेनिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, एनीमिया, मतली, ट्रांसएमिनेस में वृद्धि और क्षारीय फॉस्फेट, दस्त, उत्सर्जन, थकान और स्टेमाइटिस थे।

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

जीवित टीकों के प्रतिकूल प्रभाव को बढ़ा सकता है। संभावित रूप से घातक: टीकों के चिकित्सीय प्रभाव को कम कर सकता है । क्यूटी अंतराल को लंबी करने वाली दवाओं के साथ टॉर्सेड डी पॉइंट्स का बढ़ता जोखिम।

संश्लेषण संदर्भ

मासाज़ुमी कॉलर,"ऑक्सीलीप्लाटिन युक्त लिपोसोम की तैयारी।" हम,पेटेंट US20040022842,05 फरवरी को जारी,[2004,]

वर्गीकरण

साम्राज्य	कार्बनिक यौगिक
सुपर वर्ग	कार्बनिक नाइट्रोजन यौगिक
वर्ग	Organonitrogen यौगिक
उप वर्ग	साइक्लोहेक्साइलामाइन्स