Cefotaxime

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विवरण

cefotaxime तीसरी पीढ़ी का सेफलोस्पोरिन एंटीबायोटिक है । अन्य तीसरी पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन की तरह, इसमें ग्राम पॉजिटिव और ग्राम नकारात्मक बैक्टीरिया के खिलाफ व्यापक स्पेक्ट्रम गतिविधि है । ज्यादातर मामलों में, इसे सुरक्षा और प्रभावकारिता के मामले में सीफ्रीट्रैक्सोन के बराबर माना जाता है । cefotaxime सोडियम का विपणन विभिन्न व्यापारिक नामों के तहत किया जाता है, जिसमें Claforan (Sanofi-Aventis) शामिल हैं।

संकेत

गोनोरिया, मेनिन्जाइटिस और गुर्दे के संक्रमण (पायलोनेफ्राइटिस) और मूत्र प्रणाली सहित गंभीर संक्रमणों के इलाज के लिए उपयोग किया जाता है । सर्जरी के बाद संक्रमण को रोकने के लिए ऑपरेशन से पहले भी इसका इस्तेमाल किया जाता है।

उपापचय

14C-cefotaxime की अंतःशिरा प्रशासित खुराक का लगभग 20-36 प्रतिशत गुर्दे द्वारा अपरिवर्तित सेफोटैक्सिम के रूप में और 15-25 प्रतिशत डेसिटाइल डेरिवेटिव के रूप में उत्सर्जित होता है, जो प्रमुख मेटाबोलाइट है।डेसिटाइल मेटाबोलाइट को जीवाणुनाशक गतिविधि में योगदान करने के लिए दिखाया गया है । दो अन्य मूत्र मेटाबोलाइट्स (M2 और M3) लगभग 20-25 प्रतिशत के लिए जिम्मेदार हैं । उनके पास जीवाणुनाशक गतिविधि की कमी है।

अवशोषण

इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन के बाद तेजी से अवशोषित।

कार्रवाई की प्रणाली

सेफोटैक्सिम की जीवाणुनाशक गतिविधि पेनिसिलिन-बाध्यकारी प्रोटीन (पीबीपी) के लिए आत्मीयता के माध्यम से कोशिका दीवार संश्लेषण के निषेध के परिणामस्वरूप होती है।cefotaxime PBP Ib और PBP III सहित सेल की दीवार में पेनिसिलिन-बाध्यकारी प्रोटीन के लिए उच्च आत्मीयता दिखाता है।

विशेष सावधानियाँ

अस्थमा के रोगी,एलर्जी मूड,जठरांत्र रोग का इतिहास,विशेष रूप से कोलाइटिस,,गुर्दे की दुर्बलता,बच्चे,गर्भावस्था,दुद्ध निकालना,

 मॉनिटरिंग पैरामीटर्स:  कल्चर निष्पादित करें,चिकित्सा से पहले संवेदनशीलता परीक्षण,एंटीबायोटिक प्रतिरोध जोखिमों के कारण उपचार शुरू करने से पहले स्थानीय संस्थागत सिफारिशों से परामर्श लें,अंतर के साथ सीबीसी की निगरानी करें,विशेष रूप से> 10 दिनों के लंबे समय तक उपयोग के साथ,,गुर्दे समारोह,प्रारंभिक खुराक के दौरान एनाफिलेक्सिस के लक्षणों या लक्षणों का आकलन करें।

विपरीत संकेत

cefotaxime या अन्य सेफलोस्पोरिन के लिए अतिसंवेदनशीलता,पेनिसिलिन या अन्य बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक दवाओं के लिए तीव्र या गंभीर अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रिया का इतिहास,बैक्टीरियोस्टेटिक एंटीबायोटिक दवाओं के साथ सहवर्ती उपयोग,जैसे,tetracyclines,इरिथ्रोमाइसिन,chloramphenicol,.

अधिक मात्रा के दुष्प्रभाव

लक्षण: बढ़ा हुआ बुन और क्रिएटिनिन, और प्रतिवर्ती एन्सेफैलोपैथी । प्रबंधन: रोगसूचक और सहायक उपचार । सीरम सेफोटैक्सिम के स्तर को कम करने के लिए पेरिटोनियल डायलिसिस या हेमोडायलिसिस कर सकते हैं । केंद्रीय मध्यस्थता वाले दौरे के लिए डायजेपाम या फेनोबार्बिटल का प्रशासन करें।

विपरीत प्रतिक्रियाएं

{'सार्थक','फंगल या जीवाणु सुपरिनफेक्शन,गंभीर बुलबुल त्वचा प्रतिक्रियाएं,जैसे स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम,टॉक्सिक एपिडर्मल नेक्रोलिसिस,,न्यूट्रोपिनिय,ल्यूकोपीनिया,Eosinophilia,थ्रोम्बोसाइटोपेनिया,ग्रैनुलोसाइटोपेनिया,रक्तलायी अरक्तता,लंबे समय तक उपयोग,,फोकल मोटर स्थिति के साथ एन्सेफैलोपैथी,सामान्यीकृत ऐंठन,गुर्दे की कमी वाले रोगियों में,कभी-कभार,अग्रनुलोस्यटोसिस,लंबे समय तक उपयोग,',' जठरांत्र विकार',' दस्त,जी मिचलाना,उल्टी करना,पेट में दर्द','सामान्य विकार',प्रशासन साइट की स्थिति','इंज साइट दर्द,में,,बुखार,इंजेक्शन स्थल पर भड़काऊ प्रतिक्रियाएं,ेग फ्लेबिटिस,थ्रोम्बोफ्लिबिटिस,','हेपेटोबिलरी विकार','हेपेटाइटिस',कभी-कभी पीलिया के साथ,','प्रतिरक्षा प्रणाली विकार',' जारिश-हेर्क्सहाइमर प्रतिक्रिया,लाइम रोग के रोगियों में,','जांच','बढ़ी हुई बुन,लीवर एन्जाइम,हर चीज़,अस्त,क्षारविशिष्ट फ़ॉस्फ़टेज़,गामा-ग्लूटामिल ट्रांसफ़ेज़,एलडीएच,','तंत्रिका तंत्र विकार',' सिर दर्द,चक्कर आना,ऐंठन',रेनालो,मूत्र विकार','गुर्दे की कार्यक्षमता में कमी',बीचवाला नेफ्रैटिस',' प्रजनन प्रणाली,स्तन विकार','वैजिनाइटिस',' त्वचा,चमड़े के नीचे के ऊतक विकार','प्रुरिटस',खरोंच,पित्ती','संभावित रूप से घातक','अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं,जैसे एंजियोएडेमा,श्वसनी-आकर्ष,तीव्रग्राहिता,,क्लोस्ट्रीडियम डिफिसाइल-एसोसिएटेड डायरिया,पसूडोमेम्ब्रानोउस कोलाइटिस,अतालता,केंद्रीय शिरापरक कैथेटर के माध्यम से तेजी से बोलस इंजेक्शन,'}

विषाक्तता

ओवरडोज के बाद प्रतिकूल प्रभावों में मतली, उल्टी, अधिजठर संकट, दस्त और आक्षेप शामिल हैं । मौखिक चूहा LD₅₀ 20,000 mg/kg से अधिक है जबकि अंतःशिरा चूहा LD₅₀ 7,000 mg/kg से अधिक है।

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

एमिनोग्लाइकोसाइड्स, फ़्यूरोसेमाइड और अन्य नेफ्रोटॉक्सिक दवाओं के नेफ्रोटॉक्सिक प्रभाव को प्रबल कर सकते हैं । विलंबित उत्सर्जन और प्रोबेनेसिड के साथ प्लाज्मा एकाग्रता में वृद्धि । मौखिक गर्भ निरोधकों की प्रभावकारिता को कम कर सकता है। संभावित रूप से घातक: बैक्टीरियोस्टेटिक एंटीबायोटिक दवाओं के साथ विरोधी प्रभाव हो सकता है (उदा।टेट्रासाइक्लिन, एरिथ्रोमाइसिन, क्लोरैम्फेनिकॉल)।

संश्लेषण संदर्भ

इंगुल्फ माचेर,गेरहार्ड Widschwenter,"सेफोटैक्सिम का उत्पादन",नए सोडियम लवण।" यू.एस,पेटेंट US5831086,मई जारी किया,[1992,]

वर्गीकरण

साम्राज्य	कार्बनिक यौगिक
सुपर वर्ग	Organoheterocyclic यौगिक
वर्ग	लाक्टाम्स
उप वर्ग	बीटा लैक्टम