Chlorpromazine

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विवरण

प्रोटोटाइपिकल फेनोथियाज़िन एंटीसाइकोटिक दवा । इस वर्ग की अन्य दवाओं की तरह, क्लोरप्रोमाज़िन एंटीसाइकोटिक क्रियाओं को मस्तिष्क द्वारा डोपामाइन रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करने के लिए दीर्घकालिक अनुकूलन के कारण माना जाता है।क्लोरप्रोमेज़िन में कई अन्य क्रियाएं और चिकित्सीय उपयोग होते हैं, जिसमें एक एंटीमैटिक के रूप में और अट्रैक्टिव हिचकी के उपचार में शामिल है।

संकेत

सिज़ोफ्रेनिया के उपचार के लिए, मतली और उल्टी को नियंत्रित करने के लिए, सर्जरी से पहले बेचैनी और आशंका से राहत के लिए, तीव्र आंतरायिक पोरफाइरिया के लिए, टेटनस के उपचार में एक सहायक के रूप में, उन्मत्त-अवसादग्रस्तता बीमारी के उन्मत्त प्रकार की अभिव्यक्तियों को नियंत्रित करने के लिए, के लिए असाध्य हिचकी से राहत, बच्चों (1 से 12 वर्ष की आयु) में गंभीर व्यवहार संबंधी समस्याओं के उपचार के लिए, जो कि जुझारूपन और / या विस्फोटक अतिउत्तेजक व्यवहार (तत्काल उत्तेजनाओं के अनुपात से बाहर), और अतिसक्रिय बच्चों के अल्पकालिक उपचार में चिह्नित हैं। जो निम्नलिखित में से कुछ या सभी लक्षणों से युक्त आचरण विकारों के साथ अत्यधिक मोटर गतिविधि दिखाते हैं: आवेग, ध्यान बनाए रखने में कठिनाई, आक्रामकता, मनोदशा की अक्षमता, और खराब निराशा सहनशीलता।

उपापचय

जिगर और गुर्दे में व्यापक रूप से चयापचय किया जाता है । यह साइटोक्रोम P450 isozymes CYP2D6 (प्रमुख मार्ग), CYP1A2 और CYP3A[4,] द्वारा व्यापक रूप से मेटाबोलाइज़ किया जाता है [4,] लगभग 10 से 12 प्रमुख मेटाबोलाइट की पहचान की गई है । फेनोथियाज़िन न्यूक्लियस और एन-डाइमिथाइलैमिनोप्रोपाइल साइड चेन की स्थिति 3 और 7 पर हाइड्रॉक्सिलेशन डीमेथिलेशन से गुजरता है और एक एन-ऑक्साइड के लिए भी मेटाबोलाइज़ किया जाता है।मूत्र में, 20 प्रतिशत क्लोप्रोमाज़िन और इसके मेटाबोलाइट्स मूत्र में अपरिवर्तित दवा, डेमोनोमेथिलक्लोरप्रोमाज़िन, डेडिमेथिलक्लोरप्रोमाज़िन, उनके सल्फ़ोक्साइड मेटाबोलाइट्स, और क्लोरप्रोमाज़िन-एन-ऑक्साइड के रूप में अपरिवर्तित होते हैं।शेष 80 प्रतिशत में संयुग्मित मेटाबोलाइट्स, मुख्य रूप से ओ-ग्लुकुरोनाइड्स और मोनो के ईथर सल्फेट्स की थोड़ी मात्रा और क्लोरप्रोमाज़िन के डायहाइड्रॉक्सी-डेरिवेटिव और उनके सल्फ़ोक्साइड मेटाबोलाइट्स होते हैं।प्रमुख मेटाबोलाइट्स N-dedimethylchlorpromazine और 7-hydroxychlorpromazine के मोनोग्लुकुरोनाइड हैं । क्लोरप्रोमाज़िन की प्रशासित खुराक का लगभग 37 प्रतिशत मूत्र में उत्सर्जित होता है ।

अवशोषण

जीआई पथ से आसानी से अवशोषित । जिगर द्वारा प्रथम-पास चयापचय के कारण जैव उपलब्धता भिन्न होती है ।

वितरण की मात्रा

• 20 एल / किग्रा

कार्रवाई की प्रणाली

सेरोटोनर्जिक रिसेप्टर्स (5-HT1 और 5-HT2) पर, क्लोरप्रोमाज़िन विभिन्न पोस्टसिनेप्टिक रिसेप्टर्स पर डोपामिनर्जिक-रिसेप्टर्स (उपप्रकार D1, D2, D3 और D4 - उत्पादक और अनुत्पादक लक्षणों पर विभिन्न एंटीसाइकोटिक गुण) पर एक विरोधी (अवरुद्ध एजेंट) के रूप में कार्य करता है। हिस्टामिनर्जिक-रिसेप्टर्स (H1-रिसेप्टर्स, बेहोश करने की क्रिया, एंटीमेसिस) पर चिंताजनक, अवसादरोधी और विरोधी आक्रामक गुणों के साथ-साथ एक्स्ट्रापाइप्राइडल साइड-इफेक्ट्स के क्षीणन के साथ-साथ वजन बढ़ने, रक्तचाप में गिरावट, बेहोश करने की क्रिया और स्खलन की कठिनाइयों के साथ। चक्कर, रक्तचाप में गिरावट और वजन बढ़ना), अल्फा 1/अल्फा 2-रिसेप्टर्स (एंटीसिम्पेथोमिमेटिक गुण, रक्तचाप में कमी, रिफ्लेक्स टैचीकार्डिया, चक्कर, बेहोश करने की क्रिया, हाइपरसैलिवेशन और असंयम के साथ-साथ यौन रोग, लेकिन स्यूडोपार्किन्सोनिज्म को भी कम कर सकते हैं - विवादास्पद) और अंत में मस्कैरेनिक (कोलीनर्जिक) M1/M2-रिसेप्टर्स पर (मुंह सूखने, धुंधली दृष्टि, हठ, कठिनाई/अक्षमता जैसे एंटीकोलिनर्जिक लक्षण पैदा करना) पेशाब करने की क्षमता, साइनस टैचीकार्डिया, ईसीजी-परिवर्तन और स्मृति हानि, लेकिन एंटीकोलिनर्जिक क्रिया एक्स्ट्रामाइराइडल साइड-इफेक्ट्स को कम कर सकती है) । इसके अतिरिक्त, क्लोरप्रोमेज़िन डोपामाइन रीपटेक का एक कमजोर प्रीसानेप्टिक अवरोधक है, जिससे (हल्का) अवसादरोधी और एंटीपार्किन्सोनियन प्रभाव हो सकता है।यह क्रिया साइकोमोटर आंदोलन और मनोविकृति के प्रवर्धन के लिए भी जिम्मेदार हो सकती है (नैदानिक ​​​​उपयोग में बहुत कम ही उल्लेख किया गया है)।

विशेष सावधानियाँ

पार्किंसंस रोग,सीवी रोग,गुर्दे या यकृत हानि,मस्तिष्कवाहिकीय,श्वसन संबंधी रोग,पीलिया,डीएम,हाइपोथायरायडिज्म,लकवाग्रस्त आन्त्रावरोध,प्रोस्टेटिक हाइपरप्लासिया या मूत्र प्रतिधारण,मिर्गी या दौरे का इतिहास,मियासथीनिया ग्रेविस,गर्भावस्था,बुज़ुर्ग,विशेष रूप से मनोभ्रंश के साथ,,,दुर्बल रोगी,सीधी धूप से बचें।

विपरीत संकेत

अतिसंवेदनशीलता,पहले से मौजूद सीएनएस अवसाद,प्रगाढ़ बेहोशी,अस्थि-मज्जा दमन,फीयोक्रोमोसाइटोमा,दुद्ध निकालना।

अधिक मात्रा के दुष्प्रभाव

लक्षणों में उनींदापन, कोमा, हाइपोटेंशन और एक्स्ट्रामाइराइडल लक्षण शामिल हैं । अन्य संभावित अभिव्यक्तियों में आंदोलन और बेचैनी, आक्षेप, बुखार, स्वायत्त प्रतिक्रियाएं जैसे शुष्क मुंह और इलियस, ईकेजी परिवर्तन और हृदय संबंधी अतालता शामिल हैं।व्यवहार सहानुभूतिपूर्ण और समर्थक था । जल्दी गैस्ट्रिक पानी से धोना मददगार हो सकता है । रोगी का निरीक्षण करें और एक खुला वायुमार्ग बनाए रखें।

विपरीत प्रतिक्रियाएं

टारडिव डिस्किनीशिया,दीर्घकालिक चिकित्सा पर,,हाथ-पांव की अनैच्छिक गतिविधियां भी हो सकती हैं,शुष्क मुँह,कब्ज़,मूत्रीय अवरोधन,मायड्रायसिस,घबराहट,अनिद्रा,डिप्रेशन,आक्षेप,आसनीय हाइपोटेंशन,ईसीजी परिवर्तन,एलर्जी त्वचा प्रतिक्रिया,रजोरोध,गाइनेकोमैस्टिया,भार बढ़ना,हाइपरग्लाइकेमिया,बढ़ा हुआ सीरम कोलेस्ट्रॉल

 संभावित रूप से घातक: 'एग्रानुलोसाइटोसिस',निलय क्षिप्रहृदयता से जुड़ी तात्कालिक मौतें,हीट स्ट्रोक के साथ शरीर के तापमान में उल्लेखनीय वृद्धि,न्यूरोलेप्टिक प्राणघातक सहलक्षन,एक्स्ट्रामाइराइडल डिसफंक्शन।

विषाक्तता

आंदोलन, कोमा, आक्षेप, सांस लेने में कठिनाई, निगलने में कठिनाई, शुष्क मुँह, अत्यधिक तंद्रा, बुखार, आंतों में रुकावट, अनियमित हृदय गति, निम्न रक्तचाप, बेचैनी

भोजन के साथ प्रतिक्रिया

'शराब से बचें।', 'भोजन के साथ लें' । भोजन जलन को कम करता है।'

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

एंटीपार्किन्सन एजेंटों और टीसीए के एंटीकोलिनर्जिक प्रभावों की प्रबलता से एंटीकोलिनर्जिक संकट हो सकता है । MAOIs के साथ संयोजन में योगात्मक ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन प्रभाव । गुआनेथिडाइन, मेथिल्डोपा और क्लोनिडाइन के एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव को उलट देता है। संभावित रूप से घातक: शामक, कृत्रिम निद्रावस्था, एंटीहिस्टामाइन, सामान्य एनेस्थेटिक्स, ओपियेट्स और अल्कोहल के साथ योजक अवसाद प्रभाव।

संश्लेषण संदर्भ

बढ़ई,पी।,हम,पेटेंट 2,645,640,14 जुलाई,1953,सोसाइटी डेस यूसिन्स चिमिक्स रोन-पॉलेंको को सौंपा गया,फ्रांस।

वर्गीकरण

साम्राज्य	कार्बनिक यौगिक
सुपर वर्ग	Organoheterocyclic यौगिक
वर्ग	बेंज़ोथियाज़ाइन्स
उप वर्ग	फेनोथियाज़ाइन्स

सन्दर्भ

[[Category: मनोविकार नाशक एजेंट,पहली पीढ़ी [विशिष्ट],]]