Chloramphenicol

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विवरण

एक एंटीबायोटिक पहले 1947 में _Streptomyces venequelae_ की संस्कृतियों से अलग किया गया था लेकिन अब कृत्रिम रूप से उत्पादित किया गया है । इसकी एक अपेक्षाकृत सरल संरचना है और यह खोजा जाने वाला पहला व्यापक स्पेक्ट्रम एंटीबायोटिक था । यह जीवाणु प्रोटीन संश्लेषण में हस्तक्षेप करके कार्य करता है और मुख्य रूप से बैक्टीरियोस्टेटिक है । (मार्टिंडेल से, द एक्स्ट्रा फार्माकोपिया, 29वां संस्करण, पृष्ठ106)

संकेत

हैजा के उपचार में उपयोग किया जाता है, क्योंकि यह कंपन को नष्ट करता है और दस्त को कम करता है । यह टेट्रासाइक्लिन प्रतिरोधी कंपन के खिलाफ प्रभावी है । बैक्टीरियल नेत्रश्लेष्मलाशोथ के इलाज के लिए इसका उपयोग आई ड्रॉप या मलहम में भी किया जाता है।

उपापचय

हेपेटिक, निष्क्रिय ग्लुकुरोनाइड के साथ 90 प्रतिशत संयुग्मित।

अवशोषण

मौखिक प्रशासन के बाद जठरांत्र संबंधी मार्ग से तेजी से और पूरी तरह से अवशोषित (जैव उपलब्धता 80 प्रतिशत) । इंट्रामस्क्युलर प्रशासन के बाद अच्छी तरह से अवशोषित (जैव उपलब्धता 70 प्रतिशत) । आंख में सामयिक अनुप्रयोग के बाद अंतर्गर्भाशयी और कुछ प्रणालीगत अवशोषण भी होता है।

कार्रवाई की प्रणाली

क्लोरैम्फेनिकॉल लिपिड-घुलनशील है, जिससे यह जीवाणु कोशिका झिल्ली के माध्यम से फैल सकता है । यह तब बैक्टीरियल राइबोसोम के 50S सबयूनिट के L16 प्रोटीन से विपरीत रूप से बांधता है, जहां अमीनो एसिड को बढ़ती पेप्टाइड श्रृंखलाओं में स्थानांतरित किया जाता है (शायद पेप्टिडाइल ट्रांसफ़ेज़ गतिविधि के दमन से), इस प्रकार पेप्टाइड बॉन्ड गठन और बाद में प्रोटीन संश्लेषण को रोकता है।

विशेष सावधानियाँ

लंबे समय तक इस्तेमाल से बचें,वायरल संक्रमण के इलाज के लिए या जीवाणु संक्रमण के प्रोफिलैक्सिस के लिए संकेत नहीं दिया गया है,गुर्दे,यकृत हानि,बच्चे,गर्भावस्था,दुद्ध निकालना,आंख का,कान का,,रोगी परामर्श आई ड्रॉप क्षणिक धुंधली दृष्टि का कारण हो सकता है,यदि प्रभावित हो तो वाहन न चलाएं या मशीनरी का संचालन न करें,निगरानी पैरामीटर क्लोरैम्फेनिकॉल प्लाज्मा एकाग्रता की निगरानी करें,जिगर का,समय-समय पर गुर्दे का कार्य,बेसलाइन पर अंतर के साथ सीबीसी की जाँच करें,उपचार के दौरान हर 2 दिन,संस्कृति का प्रदर्शन करें,संवेदनशीलता परीक्षण,एंटीबायोटिक प्रतिरोध जोखिमों के कारण उपचार शुरू करने से पहले स्थानीय सिफारिशों से परामर्श लें।

विपरीत संकेत

अतिसंवेदनशीलता,रक्त विकृति का ज्ञात या पारिवारिक इतिहास,जैसे,अप्लास्टिक एनीमिया,,तीव्र पोर्फिरीया,सक्रिय टीकाकरण,छिद्रित कान का परदा,कान का,,गर्भावस्था,दुद्ध निकालना,मौखिक,चतुर्थ,,दवाओं का सहवर्ती प्रशासन जो अस्थि मज्जा अवसाद का कारण बनता है।

अधिक मात्रा के दुष्प्रभाव

लक्षण: IV: अप्लास्टिक एनीमिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, ल्यूकोपेनिया, Fe का बढ़ा हुआ स्तर, मतली, उल्टी, दस्त । प्रबंधन: IV: प्लाज्मा से क्लोरैम्फेनिकॉल को हटाने के लिए चारकोल हेमोपरफ्यूजन पर विचार करें।

विपरीत प्रतिक्रियाएं

',{'साथ में,भूलभुलैया विकार',ओटोटॉक्सिसिटी,'नेत्र विकार',क्षणिक चुभन,चिढ़,आंख का,,ऑप्टिक निउराइटिस,लंबे समय तक उपयोग,',' जठरांत्र विकार',' मतली,उल्टी करना,जिह्वा की सूजन,स्टामाटाइटिस,दस्त,आंत्रशोथ','तंत्रिका तंत्र विकार',' सिर दर्द,परिधीय न्यूरिटिस,लंबे समय तक उपयोग,',' मानसिक विकार','प्रलाप',मानसिक भ्रम की स्थिति,हल्का तनाव','संभावित रूप से घातक',' रक्त डिस्क्रेसियस,उदाहरण के लिए अप्लास्टिक एनीमिया,हाइपोप्लास्टिक एनीमिया,थ्रोम्बोसाइटोपेनिया,ग्रैनुलोसाइटोपेनिया,,ग्रे बेबी सिंड्रोम,अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं,जैसे एंजियोएडेमा,तीव्रग्राहिता,पित्ती,बुखार,vesicular,मैकुलोपापुलर जिल्द की सूजन,,अतिसंक्रमण,जैसे सी डिफिसाइल-एसोसिएटेड डायरिया,पसूडोमेम्ब्रानोउस कोलाइटिस,'}]

विषाक्तता

ओरल, माउस: LD₅₀ = 1500 mg/kg, ओरल, चूहा: LD₅₀ = 2500 mg/kg । समय से पहले और नवजात शिशुओं में घातक प्रतिक्रियाओं सहित विषाक्त प्रतिक्रियाएं हुई हैं, इन प्रतिक्रियाओं से जुड़े संकेतों और लक्षणों को ग्रे सिंड्रोम कहा जाता है।लक्षणों में शामिल हैं (उपस्थिति के क्रम में) उत्सर्जन के साथ या बिना उदर फैलावट, प्रगतिशील पीला सायनोसिस, अनियमित श्वसन के साथ वासोमोटर पतन, और इन लक्षणों की शुरुआत के कुछ घंटों के भीतर मृत्यु।

भोजन के साथ प्रतिक्रिया

'खाली पेट लें।'

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

Coumarin anticoagulants के प्रभाव को बढ़ाता है (उदा । डाइकौमरोल, वारफारिन), कुछ हाइपोग्लाइकेमिक्स (उदा । क्लोरप्रोपामाइड, टॉलबुटामाइड) और एंटीपीलेप्टिक्स (उदा । फ़िनाइटोइन) । हेपेटिक एंजाइम इंड्यूसर (उदा । फेनोबार्बिटल, रिफैम्पिसिन) क्लोरैम्फेनिकॉल प्लाज्मा सांद्रता को कम कर सकता है । एनीमिक रोगियों में Fe और vit B12 के प्रभाव को कम कर सकता है । लंबे समय तक उपचार एस्ट्रोजन युक्त मौखिक गर्भ निरोधकों की प्रभावकारिता को कम कर सकता है । कैल्सीनुरिन अवरोधकों के प्लाज्मा स्तर को बढ़ा सकता है (उदा । टैक्रोलिमस, सिक्लोस्पोरिन)। संभावित रूप से घातक: दवाओं के साथ हेमेटोलॉजिक विषाक्तता में वृद्धि जो अस्थि मज्जा अवसाद का कारण बनती है (उदा।साइटोटोक्सिक एजेंट, सल्फोनामाइड्स)।

संश्लेषण संदर्भ

गुजरात आंग-जेड हांग डब्ल्यू यू,वांडा आई,टॉर्मोस,"फ्लोरफेनिकॉल तैयार करने के लिए असममित प्रक्रिया",थियाम्फेनिकॉल क्लोरैम्फेनिकॉल,ऑक्साज़ोलिन इंटरमीडिएट।" यू.एस,पेटेंट US5352832,मई जारी किया,[1992,]

वर्गीकरण

साम्राज्य	कार्बनिक यौगिक
सुपर वर्ग	बेंजीनोइड्स
वर्ग	बेंजीन,प्रतिस्थापित डेरिवेटिव
उप वर्ग	नाइट्रोबेंजीन