Betamethasone

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विवरण

बीटामेथासोन इम्यूनोसप्रेसिव और एंटीइंफ्लेमेटरी गुणों के साथ एक लंबे समय तक काम करने वाला कॉर्टिकोस्टेरॉइड है। [A192444] इसका उपयोग एक्जिमा जैसी सूजन वाली त्वचा की स्थिति का प्रबंधन करने के लिए किया जा सकता है, और ऑटोइम्यून विकारों सहित कई रोग स्थितियों का प्रबंधन करने के लिए पैरेन्टेरली का उपयोग किया जा सकता है। [A192444] बीटामेथासोन में शक्तिशाली ग्लूकोकार्टिकोइड गतिविधि है और नगण्य मिनरलोकॉर्टिकॉइड गतिविधि। [A192444]

संकेत

कॉर्टिकोस्टेरॉइड परिवार के सदस्य के रूप में, बीटामेथासोन को कई सूजन संबंधी स्थितियों के उपचार के लिए संकेत दिया जाता है । सामयिक मोनोथेरेपी के रूप में, बीटामेथासोन को कॉर्टिकोस्टेरॉइड-रेस्पॉन्सिव-डर्माटोज़ के प्रुरिटिक और सूजन संबंधी लक्षणों से छुटकारा पाने के लिए संकेत दिया जाता है। एल 11991, एल10782, एल11997 बीटामेथासोन को प्लाक सोरायसिस के इलाज के लिए कैल्सीपोट्रिएन जैसे विटामिन डी एनालॉग के संयोजन में शीर्ष रूप से इस्तेमाल किया जा सकता है। एल 12000 कॉर्टिकोस्टेरॉइड एक इंजेक्शन योग्य निलंबन के रूप में भी उपलब्ध है और अन्य स्थितियों के बीच अंतःस्रावी विकार, जठरांत्र संबंधी विकार, और आमवाती विकारों सहित कई भड़काऊ स्थितियों का प्रबंधन करने के लिए इस्तेमाल किया जा सकता है। एल 11994

उपापचय

बीटामेथासोन के चयापचय से 6 मेटाबोलाइट प्राप्त होते हैं। [A192429] चयापचय प्रक्रियाओं में 6β हाइड्रॉक्सिलेशन, 11β-हाइड्रॉक्सिल ऑक्सीकरण और साइड चेन को हटाने के बाद C-20 कार्बोनिल समूह में कमी शामिल है।[A192429]

अवशोषण

बीटामेथासोन सहित किसी भी सामयिक कॉर्टिकोस्टेरॉइड का अवशोषण और शक्ति उस वाहन पर निर्भर करती है जिसमें स्टेरॉयड दिया जाता है । उदाहरण के लिए, बीटामेथासोन डिप्रोपियोनेट [0,05] प्रतिशत मरहम को एक अत्यधिक शक्तिशाली सामयिक स्टेरॉयड के रूप में वर्गीकृत किया गया है, जबकि बीटामेथासोन डिप्रोपियोनेट [0,05] प्रतिशत क्रीम या लोशन को मध्यम रूप से शक्तिशाली माना जाता है। [A192375] कई संरचनात्मक संशोधन हैं जो कर सकते हैं एक सामयिक कॉर्टिकोस्टेरॉइड की शक्ति निर्धारित करें । उदाहरण के लिए, कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स जिसमें विशिष्ट कार्बन में हैलोजन होता है, या जिसमें एस्टर होते हैं, बढ़ी हुई लिपोफिलिसिटी के कारण अधिक शक्तिशाली होते हैं। [A192378] जैसे, बीटामेथासोन डिप्रोपियोनेट बनाम सामयिक उत्पादों के बीच एक उल्लेखनीय अंतर है।बीटामेथासोन वैलेरेट । बेटमेथासोन डिप्रोपियोनेट में 2 एस्टर होते हैं जो इसकी शक्ति को बढ़ाते हैं, जबकि बीटामेथासोन वैलेरेट में केवल एक एस्टर होता है और यह कम शक्तिशाली होता है। [A192378] यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि सामयिक स्टेरॉयड के साथ ओक्लूसिव ड्रेसिंग के उपयोग से अवशोषण में काफी वृद्धि होती है, जिससे प्रतिकूल प्रभाव का खतरा बढ़ जाता है। [एल10782]

वितरण की मात्रा

एक अध्ययन में जिसमें प्रजनन आयु की भारतीय महिलाएं शामिल थीं,बीटामेथासोन फॉस्फेट की एकल इंट्रामस्क्युलर खुराक के बाद वितरण की मात्रा 94,584 प्लस या माइनस 23,539 एमएल थी,एस,.yuA192420shch

कार्रवाई की प्रणाली

ग्लूकोकार्टिकोइड्स न्यूट्रोफिल एपोप्टोसिस और डिमार्जिनेशन को रोकते हैं, और एनएफ-कप्पा बी और अन्य भड़काऊ प्रतिलेखन कारकों को रोकते हैं। [ए 187463] वे फॉस्फोलिपेज़ ए 2 को भी रोकते हैं, जिससे एराकिडोनिक एसिड डेरिवेटिव का गठन कम हो जाता है। [ए 187463] इसके अलावा, ग्लुकोकोर्टिकोइड्स जैसे विरोधी भड़काऊ जीन को बढ़ावा देते हैं। इंटरल्यूकिन- [10,] [ए 187463] बीटामेथासोन जैसे कॉर्टिकोस्टेरॉइड नॉनजेनोमिक और जीनोमिक मार्गों के माध्यम से कार्य कर सकते हैं। [ए 31458] जीनोमिक मार्ग धीमा होता है और तब होता है जब ग्लूकोकार्टिकोइड्स ग्लूकोकार्टिकोइड रिसेप्टर्स को सक्रिय करते हैं और डाउनस्ट्रीम प्रभाव शुरू करते हैं जो फॉस्फोएनोलफ्रुवेट कार्बोक्सीकाइनेज सहित विरोधी भड़काऊ जीन के प्रतिलेखन को बढ़ावा देते हैं। (PEPCK), IL-1-रिसेप्टर प्रतिपक्षी, और tyrosine एमिनो ट्रांसफरेज़ (TAT)। [A31458] दूसरी ओर, गैर-जीनोमिक मार्ग उपयोग के माध्यम से टी-सेल, प्लेटलेट और मोनोसाइट गतिविधि को संशोधित करके एक त्वरित प्रतिक्रिया प्राप्त करने में सक्षम है। मौजूदा झिल्ली-बद्ध रिसेप्टर्स और दूसरे संदेशवाहक। [A31458]

विशेष सावधानियाँ

हाल ही में MI . के रोगी,उच्च रक्तचाप,सीएफ़एफ़,ऑस्टियोपोरोसिस या इसके जोखिम कारक,जैसे,रजोनिव्रत्ति के बाद महिलायें,,गंभीर भावात्मक विकारों का मौजूदा या इतिहास,विशेष रूप से स्टेरॉयड मनोविकृति,,सिरोसिस,मधुमेह,सक्रिय या टीबी का इतिहास,नेत्र रोग,जैसे,मोतियाबिंद,आंख का रोग,,पूर्व कॉर्टिकोस्टेरॉइड-प्रेरित मायोपैथी,मियासथीनिया ग्रेविस,मिर्गी या जब्ती विकार का इतिहास,जठरांत्र संबंधी रोग,जैसे,पेप्टिक छाला,विपुटीशोथ,ताजा आंतों के एनास्टोमोसेस,गैर-विशिष्ट अल्सरेटिव कोलाइटिस,,थ्रोम्बोम्बोलिक प्रवृत्तियाँ,प्रणालीगत काठिन्य,गलग्रंथि की बीमारी,हाल ही में नाक की सर्जरी,अनुपचारित नाक संक्रमण,सोरायसिस,सामयिक,,कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स के लिए स्थानीय अतिसंवेदनशीलता के इतिहास वाले रोगी,बीटामेथासोन वैलेरेट,,तनाव की स्थिति के अधीन,जैसे,सदमा,अंतःक्रियात्मक बीमारी,शल्य चिकित्सा,,अचानक वापसी से बचें,विशेष रूप से लंबे समय तक चिकित्सा के दौरान,,गुर्दे,यकृत हानि,बच्चे,गर्भावस्था,दुद्ध निकालना,रोगी परामर्श नेत्र रोग,यह दवा क्षणिक धुंधली दृष्टि जैसे दृश्य गड़बड़ी का कारण बन सकती है,यदि प्रभावित हो,मशीनरी न चलाएं या न चलाएं,आई ड्रॉप डालने से पहले कॉन्टैक्ट लेंस हटा दें,पुन: सम्मिलन से कम से कम 15 मिनट पहले प्रतीक्षा करें,निगरानी पैरामीटर रक्तचाप की निगरानी करें,सीरम के,शर्करा,बच्चों में वृद्धि,लक्षण,संक्रमण के लक्षण,इंज साइट प्रतिक्रियाएं,एचपीए अक्ष दमन,एड्रीनल अपर्याप्तता,समय-समय पर नेत्र जांच कराएं।

विपरीत संकेत

अनुपचारित प्रणालीगत संक्रमण,मौखिक,आंत्रेतर,,इडियोपैथिक थ्रॉम्बोसाइटोपेनिक पुरपुरा,में,,छिद्रित टाम्पैनिक झिल्ली,कान का,,आंख का,बैक्टीरियल,फंगल,वायरल,तपेदिक या पीप नेत्र संक्रमण,आंख का रोग,हर्पेटिक केराटाइटिस,जैसे,डेंड्रिटिक अल्सर,,अज्ञात लाल आँख,सतह का उपयोग,अनुपचारित कवक,तपेदिक या जीवाणु त्वचा संक्रमण,वायरल त्वचा घाव,जैसे,हर्पीज सिंप्लेक्स,छोटी चेचक,चेचक,,मुँहासे,rosacea,गुदा के आस पास,जननांग प्रुरिटस,पेरिओरल डर्मेटाइटिस,सूजन के बिना प्रुरिटस,शिशु <1 वर्ष,बीटामेथासोन वैलेरेट,,जीवित टीकों के साथ सहवर्ती प्रशासन,प्रतिरक्षादमनकारी खुराक प्राप्त करने वाले रोगियों में,.

विषाक्तता

ग्लूकोकार्टिकोइड्स की पुरानी उच्च खुराक से मोतियाबिंद, ग्लूकोमा, उच्च रक्तचाप, जल प्रतिधारण, हाइपरलिपिडिमिया, पेप्टिक अल्सर, अग्नाशयशोथ, मायोपैथी, ऑस्टियोपोरोसिस, मनोदशा में परिवर्तन, मनोविकृति, त्वचीय शोष, एलर्जी, मुँहासे, हाइपरट्रिचोसिस, प्रतिरक्षा दमन, प्रतिरोध में कमी हो सकती है। संक्रमण के लिए, चंद्रमा का चेहरा, हाइपरग्लेसेमिया, हाइपोकैल्सीमिया, हाइपोफॉस्फेटेमिया, चयापचय एसिडोसिस, विकास दमन, और माध्यमिक अधिवृक्क अपर्याप्तता। [ए 188405] खुराक को समायोजित करके या कॉर्टिकोस्टेरॉइड को रोककर और साथ ही रोगसूचक और सहायक उपचार शुरू करके ओवरडोज का इलाज किया जा सकता है। [ए 188405]

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

मायस्थेनिया ग्रेविस के रोगियों में एंटीकोलिनेस्टरेज़ के प्रभाव को कम कर सकता है । रिफैम्पिसिन, कार्बामाज़ेपिन, फेनोबार्बिटोन, फ़िनाइटोइन, प्राइमिडोन, एमिनोग्लुटेथिमाइड, इफेड्रिन के साथ चयापचय में वृद्धि और चिकित्सीय प्रभाव में कमी । हाइपोग्लाइकेमिक एजेंटों के प्रभावों का विरोध कर सकता है (उदा । इंसुलिन), एंटीहाइपरटेन्सिव, डाइयूरेटिक्स, न्यूरोमस्कुलर ब्लॉकिंग ड्रग्स (उदा । वेकुरोनियम) । Coumarin anticoagulants के प्रभाव को बढ़ा सकते हैं । सैलिसिलेट्स की गुर्दे की निकासी में वृद्धि । थियोफिलाइन, कार्बेनॉक्सोलोन, एंटीफंगल (जैसे) के साथ हाइपोकैलिमिया का खतरा बढ़ जाता है । एम्फोटेरिसिन बी), और मूत्रवर्धक । मिफेप्रिस्टोन के प्रभाव को कम कर सकता है । सोमैट्रोपिन के विकास को बढ़ावा देने वाले प्रभावों को रोक सकता है । NSAIDs के साथ गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल रक्तस्राव का खतरा बढ़ सकता है । फ्लोरोक्विनोलोन के साथ कण्डरा टूटने का खतरा बढ़ सकता है । CYP3A4 अवरोधकों के साथ सीरम सांद्रता बढ़ा सकते हैं (जैसे । रटनवीर, इट्राकोनाज़ोल) और मौखिक गर्भ निरोधकों । कैबिसिस्टैट युक्त एजेंटों (नेत्र/नाक/ओटिक) के साथ प्रणालीगत दुष्प्रभावों के जोखिम को बढ़ा सकता है। संभावित रूप से घातक: टीकों के चिकित्सीय प्रभाव को कम कर सकता है (जीवित या निष्क्रिय)।

संश्लेषण संदर्भ

फर्नांडो अहुमादा अयाला,"मुपिरोसिन और बीटामेथासोन डिप्रोपियोनेट युक्त त्वचा की देखभाल की तैयारी।" हम,पेटेंट यूएस20100063015,11 मार्च को जारी,[2010,]

वर्गीकरण

साम्राज्य	कार्बनिक यौगिक
सुपर वर्ग	लिपिड,लिपिड जैसे अणु
वर्ग	'स्टेरॉयड,स्टेरॉयड डेरिवेटिव
उप वर्ग	हाइड्रोक्सीस्टेरॉइड्स