Ceftazidime

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विवरण

बैक्टीरिया में एक कोशिका भित्ति होती है जिसमें एक ग्लाइकोपेप्टाइड बहुलक होता है जिसे आमतौर पर पेप्टिडोग्लाइकन के रूप में जाना जाता है, जिसे "पेनिसिलिन-बाइंडिंग प्रोटीन" (PBPs) के रूप में जाने वाले एंजाइमों के एक परिवार की क्रिया के माध्यम से संश्लेषित और फिर से तैयार किया जाता है। [A232920] β-लैक्टम एंटीबायोटिक्स, जिसमें सेफलोस्पोरिन शामिल हैं, पीबीपी अवरोधक हैं, जो आवश्यक पीबीपी के निषेध के माध्यम से, बिगड़ा हुआ सेल वॉल होमियोस्टेसिस, सेल अखंडता की हानि, और अंततः जीवाणु कोशिका मृत्यु का परिणाम है। [A232920, A232925, A232930] ceftazidime ब्रॉड-स्पेक्ट्रम जीवाणुरोधी गतिविधि के साथ एक तीसरी पीढ़ी का सेफलोस्पोरिन है, कुछ उपचार-प्रतिरोधी बैक्टीरिया जैसे _Pseudomonas aeruginosa_.[L32935] ceftazidime को FDA द्वारा 19 जुलाई 1985 को अनुमोदित किया गया था, और वर्तमान में या तो अकेले या गैर-β-lactam β-lactamase अवरोधक [avibactam] के संयोजन में उपलब्ध है। विभिन्न प्रकार के जीवाणु संक्रमणों का इलाज करने के लिए। [L32935, L32940]

संकेत

ceftazidime को निचले श्वसन पथ के संक्रमण, त्वचा और त्वचा की संरचना में संक्रमण, मूत्र पथ के संक्रमण, बैक्टीरियल सेप्टिसीमिया, हड्डी और जोड़ों के संक्रमण, स्त्री रोग संबंधी संक्रमण, इंट्रा-पेट में संक्रमण (पेरिटोनिटिस सहित), और केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के संक्रमण (मेनिन्जाइटिस सहित) के उपचार के लिए संकेत दिया गया है। ) अतिसंवेदनशील जीवाणुओं के कारण होता है। तीन महीने और उससे अधिक उम्र के रोगियों में पाइलोनफ्राइटिस सहित संक्रमण (cUTI) । यह संयोजन 18 वर्ष और उससे अधिक आयु के रोगियों में अस्पताल से प्राप्त और वेंटिलेटर से जुड़े बैक्टीरियल निमोनिया (HABP/VABP) के इलाज के लिए भी संकेत दिया गया है। L32940 सभी मामलों में, जीवाणु प्रतिरोध के जोखिम को कम करने और नैदानिक ​​​​प्रभावकारिता को बनाए रखने के लिए, सीफ्टाज़िडाइम को चाहिए केवल उन संक्रमणों के लिए उपयोग किया जाता है जो अतिसंवेदनशील जीवाणु उपभेदों के कारण होने की पुष्टि या दृढ़ता से संदेह करते हैं। एल 32935, एल 32940

उपापचय

ceftazidime सराहनीय रूप से चयापचय नहीं किया जाता है। [A232935]

अवशोषण

ceftazidime को 500 मिलीग्राम और 2 ग्राम के बीच की खुराक के लिए 42 और 170 μg/mL के बीच के औसत C_{अधिकतम</उप> मूल्यों का उत्पादन करने वाले स्वस्थ पुरुषों में अंतःशिरा रूप से प्रशासित किया जाता है, और जलसेक अवधि के अंत के तुरंत बाद पहुंच जाता है।[L32935] Cअधिकतम</उप> सेफ्टाजिडाइम के 1 ग्राम के लिए इंट्रामस्क्युलर रूप से प्रशासित इंजेक्शन के लगभग एक घंटे बाद प्राप्त किया जाता है और 37 और 43 mg/L के बीच होता है। [A232935] 500 mg और ceftazidime के 1 ग्राम के इंट्रामस्क्युलर प्रशासन के बाद, सीरम सांद्रता क्रमशः छह और आठ घंटे के लिए 4 μg/mL से ऊपर रही। [L32935] ceftazidime Cmax और AUC चिकित्सीय सीमा से अधिक खुराक के लिए रैखिक आनुपातिकता दिखाते हैं। [A232935, L32935] वाले व्यक्तियों में सामान्य गुर्दा समारोह, सेफ्टाज़िडाइम को 10 दिनों के लिए हर आठ घंटे में अंतःशिरा दिया जाता है क्योंकि या तो 1 या 2 ग्राम खुराक में कोई संचय नहीं होता है। [L32935]}

वितरण की मात्रा

Ceftazidime में 15-20 L के वितरण की मात्रा है। [A232935]

कार्रवाई की प्रणाली

बैक्टीरियल सेल वॉल, जो ग्राम-पॉजिटिव बैक्टीरिया की परिधि में और ग्राम-नेगेटिव बैक्टीरिया के पेरिप्लाज्म के भीतर स्थित होती है, में एक ग्लाइकोपेप्टाइड पॉलीमर शामिल होता है, जिसे ग्लाइकान के पेप्टाइड से पेप्टाइड के क्रॉस-लिंकिंग के माध्यम से संश्लेषित किया जाता है, जिसे आमतौर पर पेप्टिडोग्लाइकन के रूप में जाना जाता है। .[A232920] कोशिका भित्ति निर्माण, पुनर्चक्रण और रीमॉडेलिंग के लिए कई एंजाइमों की आवश्यकता होती है, जिसमें कार्बोक्सीपेप्टिडेस, एंडोपेप्टिडेस, ट्रांसपेप्टिडेस और ट्रांसग्लाइकोसिलेसेस के रूप में विशिष्ट और कभी-कभी अतिव्यापी भूमिकाओं के बावजूद समान सक्रिय साइट चरित्र वाले एंजाइमों का एक परिवार शामिल है, जिसे "पेनिसिलिन-बाइंडिंग प्रोटीन" के रूप में जाना जाता है। (पीबीपी) । पीबीपी की संख्या बैक्टीरिया के बीच भिन्न होती है, जिसमें कुछ को आवश्यक माना जाता है और अन्य को बेमानी माना जाता है । सामान्य तौर पर, एक या एक से अधिक आवश्यक पीबीपी के निषेध के परिणामस्वरूप बिगड़ा हुआ सेल वॉल होमियोस्टेसिस होता है, सेल अखंडता का नुकसान होता है, और अंततः जीवाणुनाशक होता है। [A232920, A232925, A232930] ceftazidime कई ग्राम-नकारात्मक के खिलाफ व्यापक गतिविधि के साथ एक अर्ध-सिंथेटिक तीसरी पीढ़ी का सेफलोस्पोरिन है। और कुछ ग्राम-पॉजिटिव बैक्टीरिया। [L32935] अन्य बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक दवाओं की तरह, सेफ्टाज़िडाइम मुख्य रूप से अतिसंवेदनशील बैक्टीरिया में विशिष्ट पीबीपी के प्रत्यक्ष निषेध के माध्यम से अपने जीवाणुनाशक प्रभाव को प्रदर्शित करता है। aeruginosa_, _Acinetobacter baumannii_, और _Klebsiella निमोनिया_ सुझाव देते हैं कि ceftazidime मुख्य रूप से PBP3 को बांधता है, साथ ही PBP1a/1b और PBP2 के लिए कमजोर बंधन के साथ, हालांकि अन्य PBPs, जैसे PBP4 के लिए बाध्यकारी, पता लगाने योग्य है, आवश्यक सांद्रता प्राप्त की तुलना में बहुत अधिक है। नैदानिक ​​​​रूप से। [A232935, A16721, A232940, A232945, A232950] इसी तरह, सेफ्टाज़िडाइम ने _Staphylococcus aureu के लिए बाध्यकारी दिखाया। s_ PBP 1, 2, और 3 PBP के लिए बहुत कम आत्मीयता के साथ[4,][A16721] _माइकोबैक्टीरियम एब्सेसस_ के लिए हाल के आंकड़ों से पता चलता है कि सीफ्टाज़िडाइम मध्यवर्ती सांद्रता में PonA1, PonA2, और PbpA को रोक सकता है।[A232930]

विशेष सावधानियाँ

पेनिसिलिन एलर्जी के इतिहास वाले रोगी,जब्ती विकार,गुर्दे की दुर्बलता,गर्भावस्था,दुद्ध निकालना,मॉनिटरिंग पैरामीटर वृक्क समारोह की निगरानी करें,संकेतों के लिए निरीक्षण करें,पहली खुराक के दौरान एनाफिलेक्सिस के लक्षण।

विपरीत संकेत

ceftazidime या अन्य सेफलोस्पोरिन के लिए अतिसंवेदनशीलता।

अधिक मात्रा के दुष्प्रभाव

लक्षण: जब्ती गतिविधि, एन्सेफैलोपैथी, क्षुद्रग्रह, न्यूरोमस्कुलर उत्तेजना, कोमा । प्रबंधन: रोगसूचक और सहायक उपचार । गुर्दे की कमी की उपस्थिति में, हेमोडायलिसिस या पेरिटोनियल डायलिसिस शरीर से दवा को हटाने में सहायता कर सकता है।

विपरीत प्रतिक्रियाएं

दस्त,जी मिचलाना,उल्टी करना,पेट में दर्द,धात्विक स्वाद,Eosinophilia,थ्रोम्बोसाइटोसिस,खुजली,खरोंच,मैकुलोपापुलर,एरीथेमेटस,,पित्ती,-संश्लेषण,वाहिकाशोफ,बुखार,एएसटी . की सीरम सांद्रता में क्षणिक वृद्धि,हर चीज़,क्षारविशिष्ट फ़ॉस्फ़टेज़,एलडीएच,-glutamyltransferase,बिलीरुबिन,सीरम क्रिएटिनिन सांद्रता,स्थानीय प्रतिक्रियाएं,जैसे,किसी शिरा की दीवार में सूजन,चोट लगने वाली जगह पर दर्द या सूजन,,कैंडिडिआसिस,योनिशोथ,कभी-कभार,क्षणिक ल्यूकोपेनिया,न्यूट्रोपेनिया थ्रोम्बोसाइटोपेनिया,अग्रनुलोस्यटोसिस,लिम्फोसाइटोसिस

 संभावित रूप से घातक: एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रियाएं,क्लोस्ट्रीडियम डिफिसाइल-एसोसिएटेड डायरिया,पूजा।

विषाक्तता

गुर्दे की विफलता के रोगियों में ceftazidime की अधिकता हुई है । प्रतिक्रियाओं में जब्ती गतिविधि, एन्सेफैलोपैथी, क्षुद्रग्रह, न्यूरोमस्कुलर उत्तेजना और कोमा शामिल थे । तीव्र ओवरडोजेज प्राप्त करने वाले मरीजों को ध्यान से देखा जाना चाहिए और सहायक उपचार दिया जाना चाहिए । गुर्दे की कमी की उपस्थिति में, हेमोडायलिसिस या पेरिटोनियल डायलिसिस शरीर से सेफ्टाजिडाइम को हटाने में मदद कर सकता है। [एल 32935]

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

एमिनोग्लाइकोसाइड्स की नेफ्रोटॉक्सिसिटी बढ़ा सकते हैं । बीसीजी, टाइफाइड के टीके, ना पिकोसल्फेट के चिकित्सीय प्रभाव को कम कर सकता है । विट K प्रतिपक्षी के थक्कारोधी प्रभाव को बढ़ा सकता है (उदा । वारफारिन) । प्रोबेनेसिड के साथ सीरम स्तर बढ़ा सकते हैं।

संश्लेषण संदर्भ

रोनाल्ड सी,तमंचा,मेल्विन जी,प्लेइस,जूनियर,"Ceftazidime व्युत्पन्न के लिए क्रिस्टलीकरण प्रक्रिया।" हम,पेटेंट US4659813,मई जारी किया,[1982,]

वर्गीकरण

साम्राज्य	कार्बनिक यौगिक
सुपर वर्ग	Organoheterocyclic यौगिक
वर्ग	लाक्टाम्स
उप वर्ग	बीटा लैक्टम