प्रोजेस्टेरोन

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विवरण

प्रोजेस्टेरोन एक हार्मोन है जो महिलाओं में स्वाभाविक रूप से होता है, और एंडोमेट्रियल ग्रहणशीलता, भ्रूण आरोपण और गर्भावस्था की सफल स्थापना के लिए आवश्यक है।प्रोजेस्टेरोन की कम सांद्रता या प्रोजेस्टेरोन की अपर्याप्त प्रतिक्रिया से बांझपन और गर्भावस्था का नुकसान हो सकता है [A175609] । प्रोजेस्टेरोन का उपयोग विभिन्न गर्भनिरोधक तैयारियों में ओव्यूलेशन और निषेचन को रोकने के लिए किया जाता है [T481], [A175612] और साथ ही गर्भावस्था को बढ़ावा देने और समर्थन करने के लिए अन्य योगों में भी।प्रोजेस्टेरोन के विभिन्न अन्य रूपों के बारे में जानकारी के लिए कृपया [मेड्रोक्सीप्रोजेस्टेरोन एसीटेट], [मेजेस्ट्रॉल एसीटेट], [डायड्रोजेस्टेरोन] और [हाइड्रोक्सीप्रोजेस्टेरोन] प्रविष्टियां देखें।फार्मास्युटिकल प्रोजेस्टेरोन एक पौधे के स्रोत से एक प्रारंभिक सामग्री के रूप में बनाया जाता है और रासायनिक रूप से मानव डिम्बग्रंथि मूल के प्रोजेस्टेरोन के समान होता है । प्रोजेस्टेरोन जिलेटिनयुक्त कैप्सूल फॉर्म, योनि जेल फॉर्म, टैबलेट फॉर्म, योनि डालने फॉर्म, और इंजेक्शन फॉर्म में उपलब्ध है, सभी विभिन्न उद्देश्यों के लिए उपयोग किए जाते हैं [लेबल, F3898, F3904, F3901, F3907]।

संकेत

{जिलेटिनाइज्ड कैप्सूल: जिलेटिनाइज्ड कैप्सूल को गैर-हिस्टेरेक्टोमाइज्ड पोस्टमेनोपॉज़ल महिलाओं में एंडोमेट्रियल हाइपरप्लासिया की रोकथाम में उपयोग के लिए संकेत दिया जाता है जो संयुग्मित एस्ट्रोजेन टैबलेट प्राप्त कर रहे हैं । उन्हें माध्यमिक अमेनोरिया में उपयोग के लिए भी संकेत दिया गया है।

योनि जेल: प्रोजेस्टेरोन जेल (8 प्रतिशत) प्रोजेस्टेरोन की कमी के साथ बांझ महिलाओं के लिए एक सहायक प्रजनन प्रौद्योगिकी ("एआरटी") उपचार के हिस्से के रूप में प्रोजेस्टेरोन पूरक या प्रतिस्थापन के रूप में इंगित किया गया है । कम सांद्रता वाले प्रोजेस्टेरोन जेल (4 प्रतिशत) का उपयोग माध्यमिक एमेनोरिया के उपचार में किया जाता है, 4 प्रतिशत जेल F3898 के लिए कोई चिकित्सीय प्रतिक्रिया नहीं होने पर 8 प्रतिशत एकाग्रता के उपयोग के साथ।

वेजाइनल इंसर्ट: इस फॉर्म को बांझ महिलाओं के लिए असिस्टेड रिप्रोडक्टिव टेक्नोलॉजी (एआरटी) उपचार कार्यक्रम के हिस्से के रूप में कॉर्पस ल्यूटियल फ़ंक्शन के पूरक द्वारा भ्रूण आरोपण और प्रारंभिक गर्भावस्था का समर्थन करने के लिए संकेत दिया गया है F3901 ।

इंजेक्शन (इंट्रामस्क्युलर): यह दवा एमेनोरिया और असामान्य गर्भाशय रक्तस्राव में इंगित की जाती है, जो कि कार्बनिक विकृति विज्ञान की अनुपस्थिति में हार्मोनल असंतुलन के कारण होती है, जैसे कि सबम्यूकोस फाइब्रॉएड या गर्भाशय कैंसर F3907 ।

गोलियाँ, गर्भनिरोधक: गर्भनिरोधक योगों में प्रोजेस्टेरोन का टैबलेट रूप गर्भावस्था की रोकथाम के लिए इंगित किया गया है F3904 । }

उपापचय

प्रोजेस्टेरोन मुख्य रूप से यकृत द्वारा चयापचय किया जाता है । मौखिक प्रशासन के बाद, पाए जाने वाले प्रमुख प्लाज्मा मेटाबोलाइट्स 20 एक हाइड्रॉक्सी-Δ4 ए-प्रेनोलोन और 5 ए-डायहाइड्रोप्रोजेस्टेरोन हैं।कुछ प्रोजेस्टेरोन मेटाबोलाइट्स पित्त में उत्सर्जित पाए जाते हैं और इन मेटाबोलाइट्स को डिकॉन्जुगेट किया जा सकता है और बाद में कमी, डीहाइड्रॉक्सिलेशन और एपिमराइजेशन द्वारा आंत में मेटाबोलाइज किया जा सकता है । मुख्य प्लाज्मा और मूत्र संबंधी मेटाबोलाइट्स कॉर्पस ल्यूटियम [F3913] के शारीरिक प्रोजेस्टेरोन स्राव के दौरान पाए जाने वाले मेटाबोलाइट्स की तुलना में हैं।

अवशोषण

{'ओरल माइक्रोनाइज़्ड कैप्सूल': 'माइक्रोनाइज़्ड सॉफ्ट-जिलेटिन कैप्सूल फॉर्मूलेशन में प्रोजेस्टेरोन के मौखिक प्रशासन के बाद, पहले 3 घंटों में चरम सीरम एकाग्रता हासिल की गई थी।माइक्रोनाइज़्ड प्रोजेस्टेरोन की पूर्ण जैवउपलब्धता इस समय अज्ञात है । पोस्टमेनोपॉज़ल महिलाओं में, सीरम प्रोजेस्टेरोन एकाग्रता एक खुराक-आनुपातिक और रैखिक फैशन में प्रोजेस्टेरोन कैप्सूल की कई खुराक के बाद बढ़ जाती है, जो 100 मिलीग्राम / दिन से लेकर 300 मिलीग्राम / दिन तक होती है । ', 'आईएम प्रशासन': ' तेल में 10 मिलीग्राम प्रोजेस्टेरोन के इंट्रामस्क्यूलर (आईएम) प्रशासन के बाद, इंजेक्शन के लगभग 8 घंटे बाद अधिकतम प्लाज्मा सांद्रता हासिल की गई और प्लाज्मा सांद्रता लगभग 24 घंटों के इंजेक्शन के बाद बेसलाइन से ऊपर रही । 10, 25, और 50 मिलीग्राम के इंजेक्शन क्रमशः 7, 28, और 50 एनजी/एमएल के अधिकतम प्लाज्मा एकाग्रता (सीएमएक्स) के लिए ज्यामितीय माध्य मानों की ओर ले जाते हैं [एफ3916] । इंट्रामस्क्युलर (आईएम) मार्ग द्वारा प्रशासित प्रोजेस्टेरोन महत्वपूर्ण प्रथम-पास यकृत चयापचय से बचा जाता है । नतीजतन, मौखिक प्रशासन की तुलना में आईएम प्रशासन के साथ प्राप्त प्रोजेस्टेरोन की एंडोमेट्रियल ऊतक सांद्रता अधिक होती है । इसके बावजूद, योनि प्रशासन के साथ एंडोमेट्रियल ऊतक में प्रोजेस्टेरोन की उच्चतम सांद्रता तक पहुंच जाती है [A175657] । ', 'मौखिक गर्भनिरोधक टैबलेट अवशोषण पर ध्यान दें': 'सीरम प्रोजेस्टिन का स्तर प्रोजेस्टेरोन-केवल गर्भनिरोधक गोलियों के मौखिक प्रशासन के लगभग 2 घंटे बाद चरम पर होता है, इसके बाद तेजी से वितरण और उन्मूलन होता है । दवा प्रशासन के 24 घंटे बाद तक, सीरम का स्तर बेसलाइन के पास रहता है, जिससे प्रभावकारिता खुराक अनुसूची के सख्त पालन पर निर्भर करती है । सीरम प्रोजेस्टेरोन के स्तर में बड़े बदलाव व्यक्तियों के बीच होते हैं । प्रोजेस्टिन-केवल प्रशासन कम स्थिर-राज्य सीरम प्रोजेस्टिन स्तर और एस्ट्रोजेन के साथ समवर्ती प्रशासन की तुलना में कम उन्मूलन आधा जीवन की ओर जाता है [F3904] । '}

वितरण की मात्रा

जब योनि से प्रशासित किया जाता है,प्रोजेस्टेरोन गर्भाशय एंडोमेट्रियल ऊतक द्वारा अच्छी तरह से अवशोषित होता है,,एक छोटा प्रतिशत प्रणालीगत परिसंचरण में वितरित किया जाता है,प्रणालीगत परिसंचरण में प्रोजेस्टेरोन की मात्रा न्यूनतम महत्व की प्रतीत होती है,खासकर जब आरोपण,गर्भावस्था,,जीवित जन्म के परिणाम इंट्रामस्क्युलर के लिए समान दिखाई देते हैं,प्रोजेस्टेरोन का योनि प्रशासन [A175657],

कार्रवाई की प्रणाली

प्रोजेस्टेरोन अपने परमाणु रिसेप्टर, _PR_ को बांधता है और सक्रिय करता है, जो उत्तेजनाओं के संकेत में एक महत्वपूर्ण भूमिका निभाता है जो गर्भावस्था की तैयारी के दौरान एंडोमेट्रियम को बनाए रखता है।प्रोजेस्टेरोन रिसेप्टर (पीआर) लिगैंड-निर्भर ट्रांसक्रिप्शन कारकों के परमाणु / स्टेरॉयड हार्मोन रिसेप्टर (एसएचआर) परिवार का सदस्य है जो मुख्य रूप से मादा प्रजनन ऊतक के साथ-साथ केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में भी व्यक्त किया जाता है।इसके संबद्ध स्टेरॉयड हार्मोन, प्रोजेस्टेरोन के बंधन के परिणामस्वरूप, प्रोजेस्टेरोन रिसेप्टर (पीआर) जीन की अभिव्यक्ति को नियंत्रित करता है जो लक्ष्य ऊतकों के विकास, विभेदन और प्रसार को नियंत्रित करता है [A175666] । मनुष्यों में, पीआर स्रावी चरण के दौरान और गर्भावस्था के दौरान स्ट्रोमल (संयोजी ऊतक) कोशिकाओं में अत्यधिक व्यक्त किया जाता है [A175651] । प्रोजेस्टेरोन गर्भाशय ग्रीवा बलगम की स्थिरता को शुक्राणु प्रवेश के लिए प्रतिकूल होने और कूप-उत्तेजक हार्मोन (एफएसएच) को रोककर गर्भावस्था को रोक सकता है, जो आमतौर पर ओव्यूलेशन का कारण बनता है । सही उपयोग के साथ, केवल प्रोजेस्टिन मौखिक गर्भ निरोधकों के लिए प्रथम वर्ष की विफलता दर लगभग [0,5] प्रतिशत . है । हालांकि, देर से या छूटी हुई गोलियों [F3904] के कारण, सामान्य विफलता दर लगभग 5 प्रतिशत होने का अनुमान है।

विशेष सावधानियाँ

अचानक आंशिक या पूर्ण दृष्टि हानि होने पर दवाएं बंद कर दें,प्रॉप्टोसिस या डिप्लोपिया,माइग्रेन,अंतःस्रावी विकार,मिरगी,माइग्रेन,दमा,हृदय या गुर्दे की शिथिलता,अवसाद का इतिहास,ग्लुकोज़ सहनशीलता,मधुमेह रोगी,मशीनरी चलाने या संचालित करने की क्षमता क्षीण हो सकती है,प्रोजेस्टेरोन की अचानक वापसी से बचें,दुद्ध निकालना।

विपरीत संकेत

अतिसंवेदनशीलता,थ्रोम्बोफ्लिबिटिस,सेरेब्रल एपोप्लेक्सी,गंभीर यकृत हानि,अनियंत्रित योनि से खून बहना,अधूरा गर्भपात,हार्मोन पर निर्भर कार्सिनोमा,गर्भावस्था के लिए नैदानिक ​​परीक्षण के रूप में,गर्भावस्था,धमनी रोग का इतिहास या वर्तमान उच्च जोखिम।

विषाक्तता

['इंट्रापेरिटोनियल एलडी50 (चूहा): 327 मिलीग्राम/किग्रा [एमएसडीएस] । ', {'गर्भावस्था में उपयोग करें': ' गर्भावस्था के लिए उत्पाद लेबलिंग पर इंगित किए गए प्रोजेस्टेरोन के केवल रूपों का उपयोग किया जाना चाहिए । गर्भावस्था में प्रोजेस्टेरोन के कुछ रूपों का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए [FDA लेबल], [F3904] । गर्भावस्था में उपयोग के संबंध में जानकारी के लिए व्यक्तिगत उत्पाद मोनोग्राफ देखें । कई अध्ययनों में मौखिक प्रोजेस्टिन की गर्भनिरोधक खुराक के दीर्घकालिक उपयोग से जुड़े भ्रूण के विकास पर कोई प्रभाव नहीं पाया गया है । आयोजित किए गए शिशु वृद्धि और विकास के अध्ययनों ने महत्वपूर्ण प्रतिकूल प्रभावों का प्रदर्शन नहीं किया है, हालांकि, ये अध्ययन संख्या में कम हैं । इसलिए किसी भी हार्मोनल गर्भनिरोधक [F3904] को शुरू करने से पहले संदिग्ध गर्भावस्था से इंकार करने की सलाह दी जाती है।', 'प्रजनन क्षमता पर प्रभाव': 'उच्च खुराक पर प्रोजेस्टेरोन एक प्रजनन-विरोधी दवा है और उच्च खुराक से समाप्ति तक प्रजनन क्षमता कम होने की उम्मीद की जाएगी [F3916] । गर्भावस्था के दौरान प्रोजेस्टेरोन गर्भनिरोधक का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए । ', 'कार्सिनोजेनेसिटी': 'प्रोजेस्टेरोन को जानवरों में डिम्बग्रंथि, गर्भाशय, स्तन और जननांग पथ के ट्यूमर के गठन को प्रेरित या बढ़ावा देने के लिए दिखाया गया है।इन निष्कर्षों की नैदानिक ​​प्रासंगिकता अज्ञात है [F3913] । मौखिक गर्भ निरोधकों का उपयोग करने वाले रोगियों के कुछ महामारी विज्ञान के अध्ययनों ने स्तन कैंसर के विकास के सापेक्ष जोखिम में वृद्धि की सूचना दी है, विशेष रूप से कम उम्र में और उपयोग की लंबी अवधि के साथ जुड़ा हुआ है।इन अध्ययनों में मुख्य रूप से संयुक्त मौखिक गर्भ निरोधकों को शामिल किया गया है, और इसलिए, यह अज्ञात है कि क्या यह जोखिम प्रोजेस्टिन, एस्ट्रोजेन या दोनों के संयोजन के कारण है।इस समय, यह निर्धारित करने के लिए अपर्याप्त डेटा है कि क्या केवल प्रोजेस्टिन गर्भ निरोधकों के उपयोग से संयुक्त गर्भ निरोधकों के समान जोखिम बढ़ जाता है । 54 अध्ययनों के एक मेटा-विश्लेषण ने उन महिलाओं के लिए स्तन कैंसर के निदान की आवृत्ति में थोड़ी वृद्धि दिखाई, जो वर्तमान में संयुक्त मौखिक गर्भ निरोधकों का उपयोग कर रही थीं, या पिछले 10 वर्षों के भीतर उनका उपयोग किया था।हार्मोन के उपयोग की समाप्ति के दस या अधिक वर्षों के बाद स्तन कैंसर का निदान होने की आवृत्ति में कोई वृद्धि नहीं हुई । स्तन कैंसर से पीड़ित महिलाओं को मौखिक गर्भ निरोधकों का उपयोग नहीं करना चाहिए, क्योंकि हार्मोनल गर्भनिरोधक उपयोग के साथ कैंसर के जोखिम को पूरी तरह से स्थापित या नकारने के लिए पर्याप्त डेटा नहीं है [F3904] । ', 'स्तनपान में उपयोग करें': ' नर्सिंग माताओं के दूध में प्रोजेस्टेरोन का पता चला है [F3901], [F3904] । सामान्य तौर पर, स्तनपान की क्षमता या बढ़ते शिशु के स्वास्थ्य, वृद्धि या विकास पर कोई प्रतिकूल प्रभाव नहीं पाया गया है । इसके बावजूद, कम दूध उत्पादन के अलग-अलग पोस्ट-मार्केटिंग मामलों की सूचना मिली है [F3904] । '}]

भोजन के साथ प्रतिक्रिया

'विटामिन की खुराक का प्रबंध करें।', 'शराब से बचें।', 'कैफीन का सेवन सीमित करें।', 'हर दिन एक ही समय पर लें।', 'भोजन के साथ लें।'

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

एंजाइम-उत्प्रेरण दवाओं जैसे कार्बामाज़ेपिन, ग्रिसोफुलविन, फेनोबार्बिटल, फ़िनाइटोइन और रिफैम्पिसिन के साथ बढ़ी हुई निकासी । केटोकोनाज़ोल प्रोजेस्टेरोन के सीरम स्तर को बढ़ा सकता है । सिक्लोस्पोरिन चयापचय को बाधित कर सकता है।

संश्लेषण संदर्भ

नजीब मो,नसरौई,एलेन पियास्को,"19-न ही प्रोजेस्टेरोन के व्युत्पन्न,उनके उत्पादन की प्रक्रिया,फार्मास्युटिकल रचनाएँ उन्हें शामिल करती हैं।" यू.एस,पेटेंट US5223492,मई जारी किया,[1971,]

वर्गीकरण

साम्राज्य	कार्बनिक यौगिक
सुपर वर्ग	लिपिड,लिपिड जैसे अणु
वर्ग	'स्टेरॉयड,स्टेरॉयड डेरिवेटिव
उप वर्ग	गर्भावस्था स्टेरॉयड

सन्दर्भ