ट्रेप्रोस्टिनिल

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विवरण

ट्रेप्रोस्टिनिल प्रोस्टेसाइक्लिन का सिंथेटिक एनालॉग है, जिसका उपयोग फुफ्फुसीय उच्च रक्तचाप के इलाज के लिए किया जाता है।

संकेत

व्यायाम से जुड़े लक्षणों को कम करने के लिए NYHA कक्षा II-IV लक्षणों वाले रोगियों में फुफ्फुसीय धमनी उच्च रक्तचाप के उपचार के लिए एक निरंतर चमड़े के नीचे के जलसेक या अंतःशिरा जलसेक (एक चमड़े के नीचे के जलसेक को सहन करने में सक्षम नहीं) के रूप में उपयोग के लिए।

उपापचय

यकृत द्वारा पर्याप्त रूप से चयापचय किया जाता है, लेकिन इसके लिए जिम्मेदार सटीक एंजाइम अज्ञात हैं । पांच चयापचयों का वर्णन किया गया है (HU1 से HU5) हालांकि, इनमें से जैविक गतिविधि और चयापचय भाग्य अज्ञात हैं । HU1 की रासायनिक संरचना अज्ञात है । मेटाबोलाइट HU5 ट्रेप्रोस्टिनिल का ग्लुकुरोनाइड संयुग्म है । अन्य मेटाबोलाइट्स 3-हाइड्रॉक्सीओक्टाइल साइड चेन (एचयू 2) और बाद में अतिरिक्त ऑक्सीकरण (एचयू 3) या निर्जलीकरण (एचयू 4) के ऑक्सीकरण से बनते हैं।इन विट्रो मानव यकृत साइटोक्रोम P450 के अध्ययन के परिणाम दर्शाते हैं कि ट्रेप्रोस्टिनिल CYP-1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, या 3A को बाधित नहीं करता है।इन एंजाइमों को प्रेरित करने के लिए ट्रेप्रोस्टिनिल की क्षमता का मूल्यांकन करने वाले कोई अध्ययन नहीं हुए हैं ।

अवशोषण

चमड़े के नीचे के जलसेक के बाद अपेक्षाकृत तेज़ और पूर्ण, पूर्ण जैवउपलब्धता के साथ लगभग 100 प्रतिशत । हल्के (एन = 4) या मध्यम (एन = 5) हेपेटिक अपर्याप्तता और पोर्टोपल्मोनरी हाइपरटेंशन वाले मरीजों में 150 मिनट के लिए प्रति मिनट शरीर के वजन के प्रति किलो 10 एनजी की एक उपकरणीय खुराक के बाद एयूसी 0-और इन्फिन, 3 गुना बढ़ गया था और क्रमशः 5 गुना।

वितरण की मात्रा

• 14 एल/70 किग्रा

कार्रवाई की प्रणाली

ट्रेप्रोस्टिनिल की प्रमुख औषधीय क्रियाएं फुफ्फुसीय और प्रणालीगत धमनी संवहनी बिस्तरों का प्रत्यक्ष वासोडिलेशन और प्लेटलेट एकत्रीकरण का निषेध हैं।ट्रेप्रोस्टिनिल के प्रत्यक्ष वासोडिलेटरी प्रभावों के अलावा, यह भड़काऊ साइटोकिन को भी रोकता है । प्रोस्टेसाइक्लिन के सिंथेटिक एनालॉग के रूप में, यह प्रोस्टेसाइक्लिन रिसेप्टर को बांधता है, जो बाद में उपरोक्त डाउनस्ट्रीम प्रभावों को प्रेरित करता है।

विषाक्तता

ओवरडोज के लक्षण इसके खुराक-सीमित औषधीय प्रभावों के विस्तार हैं और इसमें निस्तब्धता, सिरदर्द, हाइपोटेंशन, मतली, उल्टी और दस्त शामिल हैं।अधिकांश घटनाएं आत्म-सीमित थीं और ट्रेप्रोस्टिनिल की कमी या रोकथाम के साथ हल की गईं।

भोजन के साथ प्रतिक्रिया

'भोजन के साथ ले लो । भोजन के साथ ट्रेप्रोस्टिनिल लेने से मौखिक अवशोषण बढ़ जाता है।'

संश्लेषण संदर्भ

हितेश बत्रा,राजू पेनमस्ता,विजय शर्मा,सुदर्शन मो,तुलाधार,डेविड ए,वाल्श,"ट्रेप्रोस्टिनिल उत्पादन।" हम।,पेटेंट US20110319641,29 दिसंबर को जारी किया गया,[2011,]

वर्गीकरण

साम्राज्य	कार्बनिक यौगिक
सुपर वर्ग	बेंजीनोइड्स
वर्ग	बेंजीन,प्रतिस्थापित डेरिवेटिव
उप वर्ग	फेनोक्सीएसेटिक एसिड डेरिवेटिव