एकरबोस

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विवरण

एकरबोस एक जटिल ओलिगोसेकेराइड है जो आंतों में जटिल कार्बोहाइड्रेट के टूटने के लिए जिम्मेदार कई एंजाइमों के अवरोधक के रूप में कार्य करता है।यह अग्नाशयी अल्फा-एमाइलेज और झिल्ली-बाध्य अल्फा-ग्लूकोसिडेस दोनों को रोकता है - जिसमें आंतों के ग्लूकोमाइलेज, सुक्रेज़, माल्टेज़ और आइसोमाल्टेज़ शामिल हैं - जो जटिल स्टार्च और ऑलिगो-, ट्राई- और डिसैकराइड के अवशोषण योग्य सरल शर्करा के चयापचय के लिए जिम्मेदार हैं। [ एल 31633, ए37868] इन एंजाइमों की गतिविधि को रोककर, एकरबोस आहार कार्बोहाइड्रेट के अवशोषण को सीमित करता है और बाद में रक्त शर्करा और इंसुलिन के स्तर में वृद्धि करता है।इसलिए टाइप 2 मधुमेह के रोगियों में रक्त शर्करा के स्तर के प्रबंधन के लिए आहार, व्यायाम और अन्य फार्माकोथेरेपियों के संयोजन में एकरबोस का उपयोग किया जाता है। [एल 31628, एल 31633] एकरबोस केवल दो स्वीकृत अल्फा-ग्लूकोसिडेज़ अवरोधकों में से एक है (दूसरा [माइग्लिटोल] है। ]), 1995 में Precose ब्रांड नाम के तहत अपना पहला FDA अनुमोदन प्राप्त कर रहा था (अब से बंद कर दिया गया है)। महत्वपूर्ण जठरांत्र संबंधी प्रतिकूल प्रभावों की संभावना। [L31668]

संकेत

टाइप 2 मधुमेह मेलिटस वाले वयस्कों में ग्लाइसेमिक नियंत्रण में सुधार के लिए एकरबोस को आहार और व्यायाम के सहायक के रूप में इंगित किया गया है। एल 31628

उपापचय

एकरबोस को गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट के भीतर बड़े पैमाने पर मेटाबोलाइज किया जाता है, मुख्य रूप से आंतों के बैक्टीरिया द्वारा और कुछ हद तक पाचन एंजाइमों द्वारा, कम से कम 13 पहचाने गए मेटाबोलाइट्स में।इनमें से लगभग 1/3 मेटाबोलाइट्स परिसंचरण में अवशोषित हो जाते हैं जहां वे बाद में गुर्दे से उत्सर्जित होते हैं । प्रमुख मेटाबोलाइट्स 4-मिथाइलपाइरोगॉल के मिथाइल, सल्फेट और ग्लुकुरोनाइड संयुग्मित प्रतीत होते हैं। [L31628] केवल एक मेटाबोलाइट - एकरबोस से ग्लूकोज अणु के दरार के परिणामस्वरूप - को अल्फा-ग्लूकोसिडेज़ निरोधात्मक गतिविधि के रूप में पहचाना गया है। [L31628]

अवशोषण

एकरबोस की मौखिक जैवउपलब्धता अत्यंत न्यूनतम है, मौखिक रूप से प्रशासित मूल दवा के 1-2 प्रतिशत से कम प्रणालीगत परिसंचरण तक पहुंचती है।इसके बावजूद, एक रेडिओलेबेल्ड और मौखिक रूप से प्रशासित एसरबोस की कुल रेडियोधर्मिता का लगभग 35 प्रतिशत प्रणालीगत परिसंचरण तक पहुँचता है, जिसमें चरम प्लाज्मा रेडियोधर्मिता खुराक के 14-24 घंटे बाद होती है - यह देरी संभवतः माता-पिता के अवशोषण के बजाय मेटाबोलाइट अवशोषण को दर्शाती है। दवाई । चूंकि एकरबोस को आंत के भीतर काम करने का इरादा है, इसकी न्यूनतम मौखिक जैव उपलब्धता चिकित्सीय रूप से वांछनीय है। [एल 31628]

कार्रवाई की प्रणाली

अल्फा-ग्लूकोसिडेज़ एंजाइम आंतों के म्यूकोसा के ब्रश-बॉर्डर में स्थित होते हैं और ऑलिगो-, ट्राई- और डिसैकराइड्स (जैसे । सुक्रोज) छोटे मोनोसेकेराइड में (जैसे । ग्लूकोज, फ्रुक्टोज) जो अधिक आसानी से अवशोषित हो जाते हैं। [A37868] ये अग्नाशयी अल्फा-एमाइलेज के साथ मिलकर काम करते हैं, आंतों के लुमेन में पाया जाने वाला एक एंजाइम जो जटिल स्टार्च को ओलिगोसेकेराइड में हाइड्रोलाइज करता है। [L31633] एकरबोस एक जटिल ओलिगोसेकेराइड है जो प्रतिस्पर्धात्मक रूप से और विपरीत रूप से रोकता है। दोनों अग्नाशयी अल्फा-एमाइलेज और झिल्ली-बाध्य अल्फा-ग्लूकोसिडेस - अल्फा-ग्लूकोसिडेस के, निरोधात्मक शक्ति ग्लूकोमाइलेज> सुक्रेज> माल्टेज> आइसोमाल्टेज के रैंक क्रम का पालन करती प्रतीत होती है। [L31633] चयापचय को रोकने और आहार कार्बोहाइड्रेट के बाद के अवशोषण को रोककर, एकरबोस प्रसवोत्तर रक्त शर्करा और इंसुलिन के स्तर को कम करता है।

विशेष सावधानियाँ

रोगी तनाव से संबंधित अवस्थाओं के संपर्क में आता है,जैसे,सदमा,बुखार,शल्य चिकित्सा,संक्रमण,,अस्थायी इंसुलिन प्रशासन पर विचार कर सकते हैं,यदि आवश्यक हो तो इन रोगियों में उपचार बंद करना,गंभीर गुर्दे की हानि वाले रोगियों में अनुशंसित नहीं है,सीआरसीएल <25 एमएल/मिनट,,गर्भावस्था,दुद्ध निकालना,आंतों के adsorbents के साथ सहवर्ती उपयोग,जैसे,लकड़ी का कोयला,,पाचन एंजाइम की तैयारी जिसमें कार्बोहाइड्रेट-विभाजन एंजाइम होते हैं,जैसे,पैनक्रिएटिन,एमिलेज,,

 मॉनिटरिंग पैरामीटर्स:  1 साल के दौरान हर 3 महीने में सीरम ट्रांसएमिनेस के स्तर की निगरानी करें,उसके बाद समय-समय पर,प्रसवोत्तर ग्लूकोज,एचबीए 1 सी,स्थिर ग्लाइसेमिक नियंत्रण वाले या उपचार लक्ष्यों को पूरा करने वाले रोगियों में कम से कम दो बार वार्षिक,त्रैमासिक चिकित्सा परिवर्तन वाले रोगियों में या उपचार के लक्ष्यों को पूरा नहीं करने वालों में,सीरम क्रिएटिनिन।

विपरीत संकेत

पेट दर्द रोग,कोलोनिक अल्सरेशन,आंशिक आंतों में रुकावट या आंतों में रुकावट की संभावना,पाचन या अवशोषण के चिह्नित विकारों से जुड़ी पुरानी आंतों की बीमारी,ऐसी स्थितियां जो आंत में उच्च गैस बनने के कारण बिगड़ सकती हैं,जैसे,हरनिया,,डायबिटीज़ संबंधी कीटोएसिडोसिस,सिरोसिस,यकृत हानि।

विपरीत प्रतिक्रियाएं

{'सार्थक',सीरम ट्रांसएमिनेस के स्तर में वृद्धि शायद ही कभी,हाइपरबिलीरुबिनेमिया',' खून,लसीका प्रणाली विकार','थ्रोम्बोसाइटोपेनिया','सामान्य विकार',प्रशासन साइट की स्थिति',' कभी-कभार,एडिमा',' जठरांत्र विकार',पेट फूलना,दस्त,पेट में दर्द,जी मिचलाना,उल्टी करना,अपच,न्यूमेटोसिस सिस्टोइड्स इंटेस्टाइनलिस,इलियस या सबिलियस','हेपेटोबिलरी विकार',' कभी-कभार,पीलिया,हेपेटाइटिस','प्रतिरक्षा प्रणाली विकार','अतिसंवेदनशीलता त्वचा प्रतिक्रियाएं,जैसे दाने,पर्विल,एक्ज़ांथीमा,पित्ती,','संभावित रूप से घातक','फुलमिनेंट हेपेटाइटिस'

विषाक्तता

एकरबोज ओवरडोज के लक्षण इसके प्रतिकूल प्रभाव प्रोफाइल के अनुरूप होने की संभावना है और इसलिए इसमें महत्वपूर्ण गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल (जीआई) लक्षण (पेट फूलना, बढ़ाव, आदि) शामिल हो सकते हैं, हालांकि एक खाली पेट पर एक ओवरडोज (यानी।जब भोजन के साथ सह-प्रशासित नहीं किया जाता है) इन जीआई लक्षणों में परिणाम की संभावना कम होती है। [एल 31628] अधिक मात्रा में होने की स्थिति में, रोगियों को प्रशासन के बाद 4-6 घंटे के लिए कार्बोहाइड्रेट युक्त खाद्य पदार्थों से बचने के लिए निर्देश दिया जाना चाहिए क्योंकि ये उपजी हो सकते हैं उपरोक्त जीआई लक्षण। [एल 31628]

भोजन के साथ प्रतिक्रिया

'भोजन के साथ ले लो । प्रत्येक खुराक मुख्य भोजन के पहले काटने के साथ ली जानी चाहिए।'

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

आंतों के adsorbents (जैसे ) के साथ प्रयोग करने पर प्रभाव कम हो सकता है । चारकोल) और पाचन एंजाइम की तैयारी जिसमें कार्बोहाइड्रेट विभाजन एंजाइम होते हैं (उदा । अग्नाशय, एमाइलेज) । इंसुलिन और सल्फोनीलुरिया के हाइपोग्लाइकेमिक प्रभाव को प्रबल कर सकते हैं । पोस्टप्रैन्डियल रक्त ग्लूकोज में वृद्धि हुई कमी और मौखिक नियोमाइसिन के साथ गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल साइड इफेक्ट्स की आवृत्ति और गंभीरता में वृद्धि हो सकती है । Colestyramine acarbose के प्रभाव को बढ़ा सकता है । डिगॉक्सिन की जैव उपलब्धता को प्रभावित कर सकता है । हाइपरग्लाइकेमिया उत्पन्न करने वाले कुछ एजेंटों के साथ उपयोग किए जाने पर रक्त शर्करा नियंत्रण में कमी हो सकती है (उदा । थियाज़ाइड्स और अन्य मूत्रवर्धक, फ़िनोथियाज़िन, कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स, थायरॉयड उत्पाद, एस्ट्रोजेन, मौखिक गर्भ निरोधकों, फ़िनाइटोइन, निकोटिनिक एसिड, सहानुभूति, सीए चैनल ब्लॉकर्स, आइसोनियाज़िड)।

संश्लेषण संदर्भ

एनेलिस क्रूगर,वोल्फगैंग पीपर्सबर्ग,जुर्गन डिस्टलर,अंसार स्ट्रैटमैन,"एक्टिनोप्लैन्स एसपी से एकरबोज बायोसिंथेसिस जीन।,उसके अलगाव के लिए प्रक्रिया,इसका उपयोग।" यू.एस,पेटेंट US5753501,दिसंबर जारी,[1977,]

वर्गीकरण

साम्राज्य	कार्बनिक यौगिक
सुपर वर्ग	कार्बनिक ऑक्सीजन यौगिक
वर्ग	Organooxygen यौगिक
उप वर्ग	कार्बोहाइड्रेट,कार्बोहाइड्रेट संयुग्मी