Cabergoline

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विवरण

कैबर्गोलिन, एक एर्गोट व्युत्पन्न, एक लंबे समय से अभिनय करने वाला डोपामाइन एगोनिस्ट और प्रोलैक्टिन अवरोधक है । इसका उपयोग हाइपरप्रोलैक्टिनेमिक विकारों और पार्किंसोनियन सिंड्रोम के इलाज के लिए किया जाता है । कैबर्जोलिन में डोपामाइन D2 रिसेप्टर्स पर शक्तिशाली एगोनिस्ट गतिविधि होती है।

संकेत

हाइपरप्रोलैक्टिनेमिक विकारों के उपचार के लिए, या तो अज्ञातहेतुक या प्रोलैक्टिनोमा (प्रोलैक्टिन-स्रावित एडेनोमास) के कारण । प्रारंभिक रोगसूचक प्रबंधन के दौरान मोनोथेरेपी के रूप में या रोग के उन्नत चरणों के दौरान लेवोडोपा चिकित्सा के सहायक के रूप में पार्किंसोनियन सिंड्रोम के लक्षणों को प्रबंधित करने के लिए भी इस्तेमाल किया जा सकता है ।

उपापचय

जिगर का । कैबर्गोलिन को बड़े पैमाने पर चयापचय किया जाता है, मुख्य रूप से यूरिया की मात्रा के एसिल्यूरिया बंधन के हाइड्रोलिसिस के माध्यम से । साइटोक्रोम P-450 मध्यस्थता चयापचय न्यूनतम प्रतीत होता है । मूत्र में पहचाना जाने वाला मुख्य मेटाबोलाइट 6-एलिल-8बी-कार्बोक्सी-एर्गोलिन (खुराक का 4-6 प्रतिशत) है।तीन अन्य मेटाबोलाइट्स मूत्र की पहचान की गई (खुराक के 3 प्रतिशत से कम) ।

अवशोषण

प्रथम-पास प्रभाव देखा जाता है, हालांकि पूर्ण जैवउपलब्धता अज्ञात है।

कार्रवाई की प्रणाली

डोपामाइन D₂ रिसेप्टर एक 7-ट्रांसमेम्ब्रेन G-प्रोटीन युग्मित रिसेप्टर है जो G_i प्रोटीन से जुड़ा है । लैक्टोट्रॉफ़्स में, डोपामाइन डी₂ की उत्तेजना से एडेनिल साइक्लेज़ का निषेध होता है, जो इंट्रासेल्युलर सीएमपी सांद्रता को कम करता है और इंट्रासेल्युलर स्टोर से सीए²⁺ के IP3-निर्भर रिलीज को रोकता है।इंट्रासेल्युलर कैल्शियम के स्तर में कमी को वोल्टेज-गेटेड कैल्शियम चैनलों के माध्यम से कैल्शियम के प्रवाह के निषेध के माध्यम से भी लाया जा सकता है, न कि एडेनिल साइक्लेज के निषेध के माध्यम से।इसके अतिरिक्त, रिसेप्टर सक्रियण p42/p44 MAPK के फॉस्फोराइलेशन को रोकता है और MAPK/ERK kinase फॉस्फोराइलेशन को कम करता है । एमएपीके का निषेध सी-राफ और बी-राफ-एमएपीके / ईआरके किनसे के निर्भर निषेध द्वारा मध्यस्थता प्रतीत होता है । पिट्यूटरी ग्रंथि से डोपामाइन-उत्तेजित वृद्धि हार्मोन रिलीज की मध्यस्थता एडेनिल साइक्लेज निषेध के बजाय वोल्टेज-गेटेड कैल्शियम चैनलों के माध्यम से इंट्रासेल्युलर कैल्शियम प्रवाह में कमी से होती है।निग्रोस्ट्रिएटल मार्ग में डोपामाइन डी₂ रिसेप्टर्स के उत्तेजना से आंदोलन विकारों वाले लोगों में समन्वित मांसपेशी गतिविधि में सुधार होता है।कैबर्जोलिन एक लंबे समय तक काम करने वाला डोपामिन रिसेप्टर एगोनिस्ट है जो डी2 रिसेप्टर्स के लिए उच्च आत्मीयता के साथ है । रिसेप्टर-बाध्यकारी अध्ययनों से संकेत मिलता है कि कैबर्जोलिन में डोपामाइन डी1, और अल्फा,<उप>1</उप>,- और अल्फा,<उप>2</उप>- एड्रीनर्जिक, और 5-एचटी<उप>1</ के लिए कम आत्मीयता है। उप>- और 5-एचटी<उप>2</उप>-सेरोटोनिन रिसेप्टर्स।

विशेष सावधानियाँ

गंभीर सीवी रोग वाले रोगी,रेनॉड सिंड्रोम,पेप्टिक छाला,जीआई बेडिंग,गुर्दे या यकृत हानि,गर्भावस्था,दुद्ध निकालना,रोगी परामर्श मशीनरी चलाने या संचालित करने की क्षमता को क्षीण कर सकता है,मॉनिटरिंग पैरामीटर मॉनिटर बीपी,सीरम प्रोलैक्टिन स्तर,सामान्य होने तक,,इकोकार्डियोग्राम,आधाररेखा पर,6-12 मासिक,,ईएसआर,छाती का एक्स - रे,,सीरम क्रिएटिनिन स्तर,लक्षण,प्लुरोपल्मोनरी रोग के लक्षण,मूत्रवाहिनी / उदर संवहनी रुकावट,चिकित्सा शुरू करने से पहले गर्भावस्था परीक्षण करें।

विपरीत संकेत

अनियंत्रित एचटीएन,पल्मोनरी का इतिहास,पेरिकार्डियल,,रेट्रोपरिटोनियल फाइब्रोटिक विकार,हृदय वाल्वुलर विकार,गर्भावस्था का विषाक्तता,प्रसवपूर्व मनोविकृति का इतिहास,डोपामाइन प्रतिपक्षी के साथ सहवर्ती उपयोग।

अधिक मात्रा के दुष्प्रभाव

लक्षण: मतली, उल्टी, गैस्ट्रिक शिकायतें, पोस्टुरल हाइपोटेंशन, भ्रम / मनोविकृति या मतिभ्रम । प्रबंधन: सहायक उपचार । डोपामाइन प्रतिपक्षी के प्रशासन की सलाह दी जा सकती है।

विषाक्तता

अधिक मात्रा में नाक की भीड़, बेहोशी, या मतिभ्रम पैदा करने की उम्मीद की जा सकती है।

भोजन के साथ प्रतिक्रिया

'अंगूर उत्पादों के साथ सावधानी बरतें । CYP3A4 मार्ग के माध्यम से कैबर्जोलिन को आंशिक रूप से चयापचय किया जाता है । इसलिए अंगूर के साथ सह-प्रशासन, एक CYP3A4 अवरोधक, इसकी सीरम सांद्रता को बढ़ा सकता है।', "सेंट के साथ सावधानी बरतें।जॉन का पौधा । CYP3A4 मार्ग के माध्यम से कैबर्जोलिन को आंशिक रूप से चयापचय किया जाता है । इसलिए St . के साथ सह-प्रशासन । सेंट जॉन पौधा, एक CYP3A4 संकेतक, इसकी सीरम सांद्रता को कम कर सकता है।", 'भोजन के साथ या बिना लें । भोजन के साथ कैबर्जोलिन लेने से गैस्ट्रिक जलन कम हो सकती है।'

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

एंटीहाइपरटेन्सिव के साथ उपयोग किए जाने पर ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन का खतरा बढ़ जाता है । लेवोडोपा के साथ योजक चिकित्सीय प्रभाव । मैक्रोलाइड एंटीबायोटिक दवाओं के साथ प्रणालीगत जैवउपलब्धता में वृद्धि (उदा । एरिथ्रोमाइसिन। संभावित रूप से घातक: डोपामाइन प्रतिपक्षी के साथ कम चिकित्सीय प्रभाव (उदा । फेनोथियाज़िन, ब्यूटिरोफेनोन, थायोक्सैन्थिन, मेटोक्लोप्रमाइड)।

वर्गीकरण

साम्राज्य	कार्बनिक यौगिक
सुपर वर्ग	एल्कलॉइड,डेरिवेटिव
वर्ग	एर्गोलिन,डेरिवेटिव
उप वर्ग	लिसेर्जिक अम्ल,डेरिवेटिव