Octreotide

साँचा:drugbox

विवरण

एक्रोमेगाली एक विकार है जो अतिरिक्त वृद्धि हार्मोन (जीएच) के कारण होता है, जो शरीर के ऊतकों की वृद्धि को बढ़ाता है और चयापचय संबंधी शिथिलता का कारण बनता है। [एल 14501] ज्यादातर मामलों में, यह एक पूर्वकाल पिट्यूटरी वृद्धि हार्मोन-विमोचन ट्यूमर के परिणामस्वरूप होता है।आमतौर पर, पैर, हाथ और चेहरा असामान्य रूप से बड़े हो जाते हैं, ऑर्गेनोमेगाली और इंसुलिन प्रतिरोध भी हो सकता है । एक्रोमेगाली एक जानलेवा बीमारी है जिसके लिए जीवन भर प्रबंधन की आवश्यकता होती है। [L14501] ऑक्टेरोटाइड औषधीय गतिविधियों के साथ एक लंबे समय तक काम करने वाली दवा है जो प्राकृतिक हार्मोन, सोमैटोस्टैटिन की नकल करती है, जो वृद्धि हार्मोन के स्राव को रोकता है। [L14513] इसके अतिरिक्त, यह एक्रोमेगाली और विभिन्न ट्यूमर से उत्पन्न होने वाले लक्षणों के उपचार के लिए उपयोग किया जाता है, जिसमें कार्सिनॉइड ट्यूमर और वासोएक्टिव आंतों के ट्यूमर (VIPomas) शामिल हैं। [L14513] अतीत में, ऑक्टेरोटाइड केवल इंजेक्शन द्वारा प्रशासित किया गया है।26 जून, 2020 को, पहले स्वीकृत विलंबित-रिलीज़ मौखिक सोमैटोस्टैटिन एनालॉग, मायकैप्सा, को एक्रोमेगाली के दीर्घकालिक रखरखाव उपचार के लिए FDA अनुमोदन प्राप्त हुआ।यह दवा Chiasma Inc. द्वारा विकसित की गई थी।[L14495,L14507,L14528]

संकेत

इंजेक्शन द्वारा ऑक्टेरोटाइड का उपयोग एक्रोमेगाली के उपचार के लिए किया जाता है और कार्सिनॉइड ट्यूमर और / या वासोएक्टिव आंतों के पेप्टाइड (वीआईपीोमा) ट्यूमर से संबंधित फ्लशिंग और दस्त के लक्षणों को कम करने के लिए किया जाता है। L14513 विलंबित-रिलीज़ मौखिक सूत्रीकरण का उपयोग दीर्घकालिक उपचार के लिए किया जाता है। उन रोगियों में एक्रोमेगाली का जो इंजेक्शन योग्य ऑक्टेरोटाइड और लैनरोटाइड को पर्याप्त रूप से सहन करते हैं और प्रतिक्रिया करते हैं। L14507

उपापचय

ऑक्टेरोटाइड के जिगर में भारी चयापचय होने की सूचना मिली है। [A214721]

अवशोषण

एक चमड़े के नीचे की खुराक के बाद, ऑक्टेरोटाइड पूरी तरह से प्रशासन पर अवशोषित हो जाता है। [ए 214721, एल 14513] एक मौखिक विलंबित-रिलीज़ कैप्सूल के प्रशासन के बाद, उपचर्म प्रशासन के बाद की तुलना में चोटी की सांद्रता 33 प्रतिशत कम पाई गई। [एल 14528] सीमैक्स पर प्राप्त किया गया था। [1,67]-[2,5] मौखिक प्रशासन के घंटे बाद बनाम चमड़े के नीचे के मार्ग के लिए 30 मिनट । एक्रोमेगाली वाले रोगियों में दिन में दो बार 20 मिलीग्राम पर, चोटी की एकाग्रता [2,5] मिलीग्राम/एनएल बनाम [5,30] एनजी/एमएल दिन में दो बार 40 मिलीग्राम थी। [एल 14528] खुराक के अनुपात में एयूसी बढ़ता है, भले ही मार्ग का। [ए 214721, एल14528]

वितरण की मात्रा

एक फार्माकोकाइनेटिक अध्ययन में,स्वस्थ स्वयंसेवकों में वितरण की मात्रा [13,6] एल थी। [एल 14528] एक फार्माकोकाइनेटिक अध्ययन ने स्वस्थ स्वयंसेवकों में अंतःशिरा प्रशासन के बाद [18,1]-[30,4] एल से लेकर वितरण की मात्रा का खुलासा किया। [ए 214721]

कार्रवाई की प्रणाली

ऑक्टेरोटाइड जी प्रोटीन के माध्यम से फॉस्फोलिपेज़ सी के साथ सोमैटोस्टैटिन रिसेप्टर्स को बांधता है और रक्त वाहिकाओं में चिकनी मांसपेशियों के संकुचन की ओर जाता है। [एल 14519] डाउनस्ट्रीम प्रभाव जो फॉस्फोलिपेज़ सी को उत्तेजित करते हैं, 1, 4,5-इनोसिटोल ट्राइफॉस्फेट का उत्पादन, और एल पर कार्रवाई करते हैं। -टाइप कैल्शियम चैनल ग्रोथ हार्मोन के निषेध की ओर ले जाते हैं, एक्रोमेगाली के विभिन्न विकास-हार्मोन और चयापचय प्रभावों का इलाज करते हैं। सेरोटोनिन, गैस्ट्रिन, वासोएक्टिव आंतों के पेप्टाइड, सेक्रेटिन, मोटिलिन, और अग्नाशयी पॉलीपेप्टाइड कार्सिनॉइड और/या वीपोमा ट्यूमर के गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल और फ्लशिंग लक्षणों के लिए राहत प्रदान करते हैं। [A214721]

विशेष सावधानियाँ

इंसुलिनोमास के रोगी,मधुमेह,दिल की धड़कन रुकना,ऐसी स्थितियां जो अत्यधिक द्रव हानि का कारण बनती हैं,विटामिन बी 12 की कमी का इतिहास,लीवर सिरोसिस,गुर्दे,यकृत हानि,गर्भावस्था,दुद्ध निकालना,

 मॉनिटरिंग पैरामीटर्स:  हेपेटिक फ़ंक्शन की निगरानी करें,सीरम घ,आईजीएफ-1,एक्रोमेगाली में,,मूत्र 5-हाइड्रॉक्सीइंडोल एसिटिक एसिड,5-HIAA,,प्लाज्मा सेरोटोनिन,प्लाज्मा पदार्थ पी,कार्सिनॉइड ट्यूमर में,,प्लाज्मा वीआईपी,VIPomas . में,,ट्यूमर के विस्तार के संकेतों का आकलन करें,जैसे,दृश्य क्षेत्र दोष,,जीर्ण उपचार,थायराइड समारोह की निगरानी करें,जैसे,टीएसएच,कुल और/या मुफ्त T4,आधाररेखा पर,समय-समय,हृदय क्रिया,जैसे,ेक्ग,हृदय गति,,विटामिन बी12 का स्तर,रक्त द्राक्ष - शर्करा,ग्लाइसेमिक नियंत्रण,मधुमेह रोगियों में,,जस्ता स्तर,टीपीएन पर बनाए गए अत्यधिक द्रव हानि वाले रोगियों में,,पित्ताशय की थैली की निगरानी करें,आवश्यकतानुसार अल्ट्रासाउंड परीक्षा।

अधिक मात्रा के दुष्प्रभाव

लक्षण: कमजोरी, सुस्ती, दस्त, वजन घटना, गर्म फ्लश, हाइपोटेंशन, अतालता, अग्नाशयशोथ, यकृत स्टेटोसिस, हेपेटोमेगाली, लैक्टिक एसिडोसिस, ब्रेन हाइपोक्सिया और कार्डियक अरेस्ट । प्रबंधन: रोगसूचक उपचार।

विषाक्तता

इंजेक्शन योग्य ऑक्टेरोटाइड के साथ अधिक मात्रा के मामले की रिपोर्ट के अलावा ऑक्टेरोटाइड ओवरडोज के मामलों के बारे में सीमित जानकारी है । खुराक [2,4] मिलीग्राम/दिन से लेकर 6 मिलीग्राम/दिन तक निरंतर जलसेक या चमड़े के नीचे के प्रशासन द्वारा प्रशासित [1,5] मिलीग्राम प्रतिदिन तीन बार होता है । ऑक्टेरोटाइड के साथ ओवरडोज के प्रभावों में हाइपोटेंशन, ब्रेन हाइपोक्सिया, अतालता, कार्डियक अरेस्ट, लैक्टिक एसिडोसिस, पैन्क्रियाटाइटिस, हेपेटोमेगाली, डायरिया, फ्लशिंग, सुस्ती और कमजोरी शामिल हो सकते हैं। [L14528]

भोजन के साथ प्रतिक्रिया

'खाली पेट लें । ओरल कैप्सूल को खाली पेट लेना चाहिए । भोजन मौखिक ऑक्टेरोटाइड अवशोषण को 90% तक कम कर देता है।', 'भोजन के साथ या बिना लें । octreotide इंजेक्शन भोजन के साथ या भोजन के बिना लिया जा सकता है।'

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

इंसुलिन स्राव को खराब कर सकता है, इंसुलिन और अन्य मधुमेह विरोधी दवाओं के खुराक समायोजन की आवश्यकता हो सकती है । सिक्लोस्पोरिन के आंतों के अवशोषण में कमी । सिमेटिडाइन के आंतों के अवशोषण में देरी । ब्रोमोक्रिप्टिन की बढ़ी हुई जैव उपलब्धता । एडिटिव ब्रैडीकार्डिया का कारण हो सकता है, बीटा-ब्लॉकर्स का खुराक समायोजन, सीए चैनल ब्लॉकर्स, या दवाएं जो तरल पदार्थ और इलेक्ट्रोलाइट संतुलन को नियंत्रित करती हैं, आवश्यक हो सकती हैं।

संश्लेषण संदर्भ

निशिथ चतुर्वेदी,"सोमाटोस्टैटिन एनालॉग के उत्पादन के लिए उपन्यास प्रक्रिया",ऑक्टेरोटाइड।" यू.एस,पेटेंट US20040225108,11 नवंबर को जारी,[2004,]

वर्गीकरण

साम्राज्य	कार्बनिक यौगिक
सुपर वर्ग	कार्बनिक अम्ल,डेरिवेटिव
वर्ग	कार्बोक्जिलिक एसिड,डेरिवेटिव
उप वर्ग	अमीनो अम्ल,पेप्टाइड्स,,analogues