माइकाफुंगिन

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विवरण

माइकाफुंगिन एक एंटीफंगल दवा है । यह यौगिकों के एंटिफंगल वर्ग से संबंधित है जिसे इचिनोकैन्डिन्स के रूप में जाना जाता है और 1,3-बीटा-डी-ग्लूकन के संश्लेषण को रोककर इसके प्रभाव को बढ़ाता है, जो कवक कोशिका की दीवार का एक अभिन्न अंग है।

संकेत

हेमेटोपोएटिक स्टेम सेल प्रत्यारोपण के दौर से गुजर रहे रोगियों में कैंडिडिमिया, तीव्र प्रसार कैंडिडिआसिस, और कुछ अन्य आक्रामक कैंडिडा संक्रमणों के साथ-साथ एसोफैगल कैंडिडिआसिस, और कैंडिडा संक्रमण के प्रोफिलैक्सिस के उपचार के लिए संकेत दिया गया है।माइकाफुंगिन का उपयोग ऑरोफरीन्जियल कैंडिडिआसिस के उपचार के लिए एक विकल्प के रूप में भी किया जाता है और इनवेसिव एस्परगिलोसिस के उपचार के लिए, अकेले या अन्य एंटीफंगल के साथ संयोजन में प्राथमिक या बचाव चिकित्सा के रूप में कुछ सफलता के साथ उपयोग किया गया है।हेमटोपोइएटिक स्टेम सेल प्रत्यारोपण के दौर से गुजर रहे रोगियों में कैंडिडा संक्रमण के प्रोफिलैक्सिस के लिए संकेत दिया गया।

उपापचय

माइकाफुंगिन को एम -1 (कैटेचोल फॉर्म) में एरिलसल्फेटस द्वारा मेटाबोलाइज किया जाता है, कैटेचोल-ओ-मिथाइलट्रांसफेरेज द्वारा एम -2 (मेथॉक्सी फॉर्म) के लिए आगे चयापचय के साथ।M-5 साइटोक्रोम P450 (CYP) आइसोजाइम द्वारा उत्प्रेरित माइकाफुंगिन की साइड चेन (w-1 स्थिति) में हाइड्रॉक्सिलेशन द्वारा बनता है । भले ही माइकाफुंगिन इन विट्रो में सीवाईपी3ए के लिए एक सब्सट्रेट और कमजोर अवरोधक है, सीवाईपी3ए द्वारा हाइड्रॉक्सिलेशन विवो में माइक्रोफुंगिन चयापचय के लिए एक प्रमुख मार्ग नहीं है।

अवशोषण

मौखिक रूप से अवशोषित नहीं

वितरण की मात्रा

• [0,39] प्लस या माइनस [0,11] एल/किग्रा [एसोफेजियल कैंडिडिआसिस वाले वयस्क रोगी]

कार्रवाई की प्रणाली

माइकाफुंगिन बीटा-1,3-डी-ग्लुकन के संश्लेषण को रोकता है, जो कवक कोशिका की दीवारों का एक अनिवार्य घटक है जो स्तनधारी कोशिकाओं में मौजूद नहीं है।यह बीटा-1,3-डी-ग्लुकन सिंथेज़ को रोककर ऐसा करता है।

विशेष सावधानियाँ

पहले से मौजूद दुर्दमता के जोखिम वाले रोगी,गंभीर यकृत हानि,चाइल्डनो,गर्भावस्था,दुद्ध निकालना,निगरानी पैरामीटर जिगर समारोह की निगरानी करें।

विपरीत संकेत

माइकाफुंगिन या अन्य इचिनोकैन्डिन्स के लिए अतिसंवेदनशीलता।

विपरीत प्रतिक्रियाएं

मतली,उल्टी करना,दस्त,पायरेक्सिया,थ्रोम्बोसाइटोपेनिया,सरदर्द,हिस्टामाइन-मध्यस्थता लक्षण,जैसे,खुजली,खरोंच,सूजन,वाहिकाप्रसरण,,गुर्दे की शिथिलता या तीव्र गुर्दे की विफलता,इंज साइट प्रतिक्रियाएं,जैसे,किसी शिरा की दीवार में सूजन,थ्रोम्बोफ्लिबिटिस,,कभी-कभार,रक्त-अपघटन,जैसे,तीव्र इंट्रावास्कुलर हेमोलिसिस,रक्तलायी अरक्तता,

 संभावित रूप से घातक: 'गंभीर यकृत रोग,हेपेटाइटिस या यकृत विफलता,तीव्रग्राहिता,एनाफिलेक्टॉइड प्रतिक्रियाएं,सदमे सहित।

विषाक्तता

चूहों में अंतःशिरा एलडी<उप>50</उप> 125mg/kg . है । कुत्तों में यह>200mg/kg . है । ओवरडोज के कोई मामले सामने नहीं आए हैं । वयस्क रोगियों में 8 मिलीग्राम / किग्रा (896 मिलीग्राम की अधिकतम कुल खुराक) तक की दैनिक खुराक को नैदानिक ​​​​परीक्षणों में प्रशासित किया गया है, जिसमें कोई खुराक-सीमित विषाक्तता नहीं है । चूहों में न्यूनतम घातक खुराक 125 मिलीग्राम/किलोग्राम है, जो शरीर की सतह क्षेत्र की तुलना के आधार पर एसोफैगल कैंडिडिआसिस के लिए अनुशंसित मानव नैदानिक ​​खुराक के [8,1] गुना के बराबर है।

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

एम्फ़ोटेरिसिन बी डेसोक्साइकोलेट, सिरोलिमस, निफ़ेडिपिन, इट्राकोनाज़ोल के संपर्क में वृद्धि हो सकती है।

वर्गीकरण

साम्राज्य	कार्बनिक यौगिक
सुपर वर्ग	कार्बनिक अम्ल,डेरिवेटिव
वर्ग	कार्बोक्जिलिक एसिड,डेरिवेटिव
उप वर्ग	अमीनो अम्ल,पेप्टाइड्स,,analogues