लिसीनोप्रिल

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विवरण

लिसिनोप्रिल एक एंजियोटेंसिन कनवर्टिंग एंजाइम अवरोधक (एसीईआई) है जो उच्च रक्तचाप, दिल की विफलता और मायोकार्डियल इंफार्क्शन के इलाज के लिए प्रयोग किया जाता है। [एल 8384, एल 8387, एल 83 9 0] लिसिनोप्रिल और [कैप्टोप्रिल] एकमात्र एसीईआई हैं जो प्रोड्रग्स नहीं हैं। [ए 184853] यह निषेध द्वारा कार्य करता है। एंजियोटेंसिन कनवर्टिंग एंजाइम के साथ-साथ रेनिन एंजियोटेंसिन एल्डोस्टेरोन सिस्टम। [ए 184781, ए 184808, ए 184817] एसीईआई को आमतौर पर थियाजाइड मूत्रवर्धक या बीटा ब्लॉकर्स के साथ उच्च रक्तचाप के उपचार में पहली पंक्ति चिकित्सा के रूप में उपयोग किया जाता है। [ए 184844] लिसिनोप्रिल को एफडीए दिया गया था। 29 दिसंबर को अनुमोदन [1987,][एल8384]

संकेत

लिसिनोप्रिल को तीव्र रोधगलन, ≥6 साल के रोगियों में उच्च रक्तचाप और दिल की विफलता के लिए एक सहायक चिकित्सा के रूप में उपचार के लिए संकेत दिया गया है। L8384, L8387 हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड के साथ एक संयोजन उत्पाद उच्च रक्तचाप के उपचार के लिए संकेत दिया गया है। L8390

उपापचय

लिसिनोप्रिल को चयापचय नहीं किया जाता है और अपरिवर्तित दवा के रूप में उत्सर्जित किया जाता है। [एल 8384, एल 8387, एल 8390]

अवशोषण

लिसिनोप्रिल औसतन 25 प्रतिशत जैवउपलब्धता के साथ मौखिक रूप से 6-60 प्रतिशत जैवउपलब्ध है। उप> 6-8h। [A184754] लिसिनोप्रिल का अवशोषण भोजन से प्रभावित नहीं होता है। [A184754]

वितरण की मात्रा

लिसिनोप्रिल के वितरण की स्पष्ट मात्रा 124L है। [A184781]

कार्रवाई की प्रणाली

एंजियोटेंसिन II कोरोनरी रक्त वाहिकाओं को संकुचित करता है और सकारात्मक रूप से इनोट्रोपिक है, जो सामान्य परिस्थितियों में, संवहनी प्रतिरोध और ऑक्सीजन की खपत को बढ़ाएगा। [A184781] यह क्रिया अंततः मायोसाइट हाइपरट्रॉफी और संवहनी चिकनी पेशी कोशिका प्रसार को जन्म दे सकती है। [A184781] लिसिनोप्रिल एक एंजियोटेंसिन परिवर्तित है। एंजाइम अवरोधक (एसीईआई), एंजियोटेंसिन I को एंजियोटेंसिन II में बदलने से रोकता है। [ए 184781, ए 184808] यह क्रिया अनुपचारित रोगियों में मायोसाइट अतिवृद्धि और संवहनी चिकनी पेशी कोशिका प्रसार को रोकती है। [ए 184808] ब्रैडीकिनिन के बढ़े हुए स्तर भी रोगियों के लिए वासोडिलेटिंग प्रभाव प्रदर्शित करते हैं एसीईआई लेना। [ए 184808] लिसिनोप्रिल रेनिन के एंजियोटेंसिन के एंजियोटेंसिन I में रूपांतरण को भी रोकता है। [ए 184817]

विशेष सावधानियाँ

गंभीर महाधमनी स्टेनोसिस वाले रोगी,हाइपरट्रॉफिक कार्डियोमायोपैथी,सीवी रोग,जैसे,हृदय का रोग,कोलेजन संवहनी रोग,जलोदर,अस्थिर एकतरफा,द्विपक्षीय वृक्क धमनी स्टेनोसिस,रोगी की बड़ी सर्जरी हो रही है या एनेस्थीसिया के दौरान,काली जाति,डिसेन्सिटाइजेशन उपचार,जैसे,हाइमनोप्टेरा विष,,गुर्दे,यकृत हानि,दुद्ध निकालना,बच्चे,रोगी परामर्श यह दवा कभी-कभी चक्कर आ सकती है,यदि प्रभावित हो,मशीनरी न चलाएं या न चलाएं,मॉनिटरिंग पैरामीटर मॉनिटर बीपी,हृदय गति,अच्छा,अंतर एलएफटी के साथ सीबीसी,सीरम के,,क्रिएटिनिन का स्तर,एंजियोएडेमा के लक्षणों का आकलन करें।

विपरीत संकेत

पिछले एसीई अवरोधक उपचार से संबंधित एंजियोएडेमा का इतिहास,वंशानुगत या अज्ञातहेतुक वाहिकाशोफ,विशेष रूप से मधुमेह मेलेटस या गुर्दे की हानि वाले रोगियों में एलिसिरिन के साथ सहवर्ती उपयोग,क्षमा करें <60 मिली/मिनट/[1.73] मी,,Sacubitril . के साथ सहवर्ती उपयोग,गर्भावस्था।

अधिक मात्रा के दुष्प्रभाव

लक्षण: हाइपोटेंशन, सर्कुलेटरी शॉक, क्षिप्रहृदयता, धड़कन, मंदनाड़ी, हाइपरवेंटिलेशन, गुर्दे की विफलता, इलेक्ट्रोलाइट गड़बड़ी, चिंता, चक्कर आना और खांसी । प्रबंधन: IV जलसेक NaCl [0,9] प्रतिशत . का प्रशासन करें । यदि हाल ही में घूस लिया गया है तो गैस्ट्रिक लैवेज कर सकते हैं । यदि हाइपोटेंशन होता है, तो रोगी को सदमे की स्थिति में रखें । एंजियोटेंसिन II इन्फ्यूजन और/या IV कैटेकोलामाइन के प्रशासन पर भी विचार कर सकते हैं।

विपरीत प्रतिक्रियाएं

{'सार्थक',हाइपरकेलेमिया,अल्प रक्त-चाप,कोलेस्टेटिक पीलिया,छाती में दर्द,बेहोशी,खाँसी,रुधिर संबंधी प्रभाव,उदाहरण के लिए न्यूट्रोपेनिया,खून की कमी,थ्रोम्बोसाइटोपेनिया,','हृदय विकार','तचीकार्डिया',धड़कन',' कान,भूलभुलैया विकार',टिनिटस',' जठरांत्र विकार',' मतली,दस्त,उल्टी करना,पेट में दर्द,शुष्क मुँह,कब्ज़','सामान्य विकार',प्रशासन साइट की स्थिति',' थकान,अस्थानिया','जांच','उन्नत सीरम क्रिएटिनिन,रोटी बढ़ी',' उपापचय,पोषण संबंधी विकार',' इलेक्ट्रोलाइट असंतुलन',मस्कुलोस्केलेटल,संयोजी ऊतक विकार',आर्थ्राल्जिया,मायालगिया','तंत्रिका तंत्र विकार',' सिर दर्द,सिर का चक्कर,अपसंवेदन,स्वाद में गड़बड़ी,चक्कर आना',' मानसिक विकार',मतिभ्रम,मनोदशा में परिवर्तन,सो अशांति,उनींदापन',रेनालो,मूत्र विकार','गुर्दे की खराबी',पेशाब की कमी,औरिया',' प्रजनन प्रणाली,स्तन विकार',नपुंसकता,गाइनेकोमास्टिया','श्वसन',वक्ष,मीडियास्टिनल विकार','राइनाइटिस',साइनसाइटिस,डिस्पेनिया',' त्वचा,चमड़े के नीचे के ऊतक विकार','प्रुरिटस',खरोंच,सोरायसिस','संवहनी विकार',"रायनौद की घटना,निस्तब्धता",'संभावित रूप से घातक',एनाफिलेक्टॉइड प्रतिक्रियाएं,जैसे चेहरे की एंजियोएडेमा,होंठ,जुबान,,हाथ-पैर,,अतालता,गंभीर हाइपोटेंशन,फुलमिनेंट हेपेटिक नेक्रोसिस'}

विषाक्तता

चूहों में मौखिक और उपचर्म एलडी<उप>50</उप>>8500mg/kg है और चूहों में>9100mg/kg है।[L8399] महिलाओं में मौखिक LDLO 1200microgram/kg/16D है और पुरुषों में 43mg/kg है। / 43W। [L8399] लिसिनोप्रिल की अधिक मात्रा का अनुभव करने वाले रोगी हाइपोटेंशन के साथ उपस्थित हो सकते हैं। [L8384, L8387, L8390] रक्तचाप को बहाल करने के लिए मरीजों को अंतःशिरा खारा के साथ इलाज किया जाना चाहिए। [L8384, L8387, L8390] लिसिनोप्रिल को रक्त से हटाया जा सकता है। हेमोडायलिसिस द्वारा यह प्रोटीन बाध्य नहीं होने के कारण। [एल 8384, एल 8387, एल 8390]

भोजन के साथ प्रतिक्रिया

'उच्च रक्तचाप से ग्रस्त जड़ी बूटियों से बचें (जैसे । बेबेरी, ब्लू कोहोश, केयेन, एफेड्रा, और लीकोरिस)।', 'पोटेशियम युक्त उत्पादों से बचें।पोटेशियम उत्पादों से हाइपरक्लेमिया का खतरा बढ़ जाता है।', 'नमक का सेवन सीमित करें' । नमक उच्चरक्तचापरोधी प्रभाव को कम कर सकता है।', 'भोजन के साथ या बिना लें । अवशोषण भोजन से अप्रभावित रहता है।'

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

एंटीहाइपरटेन्सिव, मूत्रवर्धक के साथ बढ़ा हुआ हाइपोटेंशन प्रभाव । K- बख्शने वाले मूत्रवर्धक के साथ हाइपरकेलेमिया का खतरा बढ़ जाता है (उदाहरण के लिए) । स्पिरोनोलैक्टोन, एमिलोराइड), के सप्लीमेंट्स, और सीरम K सांद्रता को प्रभावित करने वाली दवाएं (उदा । ट्राइमेथोप्रिम, सिक्लोस्पोरिन) । इंसुलिन और मौखिक हाइपोग्लाइकेमिक एजेंटों के साथ हाइपोग्लाइकेमिक प्रभाव बढ़ा सकते हैं । चयनात्मक COX-2 अवरोधकों सहित NSAIDs के साथ सहवर्ती उपयोग से गुर्दे का कार्य बिगड़ सकता है और एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव कम हो सकता है । सीरम स्तर और लिथियम की विषाक्तता बढ़ा सकते हैं । पैरेंट्रल गोल्ड के साथ सह-प्रशासन (उदा । Na aurothiomalate, aurothioglucose) चेहरे की निस्तब्धता, मतली, उल्टी और हाइपोटेंशन द्वारा विशेषता नाइट्राइटोइड प्रतिक्रिया का कारण हो सकता है । रैपामाइसिन (एमटीओआर) अवरोधकों के स्तनधारी लक्ष्य के साथ एंजियोएडेमा का बढ़ता जोखिम (उदा । टेम्सिरोलिमस, सिरोलिमस, एवरोलिमस), ऊतक प्लास्मिनोजेन एक्टीवेटर्स (उदा । अल्टेप्लेस), नेप्रिल्सिन इनहिबिटर (उदा । सैक्यूबिट्रिल) और तटस्थ एंडोपेप्टिडेज़ (एनईपी) अवरोधक (उदाहरण के लिए) । रेसकैडोट्रिल)। संभावित रूप से घातक: हाइपोटेंशन, हाइपरकेलेमिया, और एलिसिरिन के साथ गुर्दे की विफलता में परिवर्तन का खतरा बढ़ जाता है । नेप्रिल्सिन अवरोधकों के साथ एंजियोएडेमा का बढ़ता जोखिम (उदा । सैकुबिट्रिल) । एलडीएल एफेरेसिस में डेक्सट्रान सल्फेट के साथ एनाफिलेक्टॉइड प्रतिक्रियाएं हो सकती हैं।

संश्लेषण संदर्भ

विन्सेन्ज़ो कैनाटा,वैलेरियानो मेर्लिक,स्टेफ़ानो सगुआट्टी,"लिसिनोप्रिल के संश्लेषण में अल्कोक्सीकार्बनल्डिपेप्टाइड्स मध्यवर्ती के उत्पादन की प्रक्रिया।" हम,पेटेंट US6166217,सितंबर जारी किया गया,[1972,]

वर्गीकरण

साम्राज्य	कार्बनिक यौगिक
सुपर वर्ग	कार्बनिक अम्ल,डेरिवेटिव
वर्ग	कार्बोक्जिलिक एसिड,डेरिवेटिव
उप वर्ग	अमीनो अम्ल,पेप्टाइड्स,,analogues