त्रास्तुज़ुमाब

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विवरण

त्रास्तुज़ुमाब, जिसे पहले Trastuzumab-DM1 (T-DM1) कहा जाता था, एक प्रथम श्रेणी का HER2 एंटीबॉडी ड्रग कॉन्जुगेट (ADC) है, जिसमें इम्यूनोजेन के सेल-हत्या एजेंट, DM [1,] T-DM1 से जुड़े जेनेंटेक के ट्रैस्टुज़ुमैब एंटीबॉडी शामिल हैं। रणनीतियाँ - एंटी-एचईआर 2 गतिविधि और शक्तिशाली एंटी-माइक्रोट्यूब्यूल एजेंट, डीएम 1 (एक मेटैन्सिन व्युत्पन्न) की लक्षित इंट्रासेल्युलर डिलीवरी - सेल चक्र गिरफ्तारी और एपोप्टोसिस का उत्पादन करने के लिए । त्रास्तुज़ुमाब ब्रांड नाम Kadcyla के तहत विपणन किया जाता है और HER2 पॉजिटिव, मेटास्टेटिक स्तन कैंसर के रोगियों में उपयोग के लिए संकेत दिया जाता है, जिन्होंने पहले से ही मेटास्टेटिक बीमारी के लिए टैक्सेन और / या ट्रैस्टुज़ुमैब का उपयोग किया है या उनके कैंसर की पुनरावृत्ति 6 ​​महीने के भीतर हुई है।FDA लेबल में दो सावधानियां हैं । पहला यह कि ट्रैस्टुज़ुमैब इमटान्सिन और ट्रैस्टुज़ुमैब को आपस में बदला नहीं जा सकता । दूसरा यह कि हेपेटोटॉक्सिसिटी, भ्रूण-भ्रूण विषाक्तता और हृदय संबंधी विषाक्तता जैसे गंभीर दुष्प्रभावों की ब्लैक बॉक्स चेतावनी है।

संकेत

HER2 पॉजिटिव, मेटास्टेटिक स्तन कैंसर के रोगियों में उपयोग किया जाता है, जो पहले से ही मेटास्टेटिक बीमारी के लिए टैक्सेन और / या ट्रैस्टुज़ुमैब का उपयोग कर चुके हैं या उनका कैंसर सहायक उपचार के 6 महीने के भीतर फिर से हो गया था।

उपापचय

त्रास्तुज़ुमाब MCC-DM1, Lys-MCC-DM1 और DM [1] में लाइसोसोमल गिरावट से गुजरता है [1,] इन सभी उत्पादों को प्लाज्मा में निम्न स्तर पर पाया जाता है । DM1 CYP3A4 और CYP3A5 द्वारा और गिरावट से गुजरता है, लेकिन DM1 किसी भी CYP450 एंजाइम को प्रेरित या बाधित नहीं करता है ।

अवशोषण

अवशोषण/जैवउपलब्धता 100 प्रतिशत के करीब होनी चाहिए क्योंकि ट्रैस्टुज़ुमैब एमटान्सिन को IV प्रशासित किया जाता है।

वितरण की मात्रा

Trastuzumab emtansine के वितरण की मात्रा लगभग [3,13] L है।

कार्रवाई की प्रणाली

त्रास्तुज़ुमाब एक HER2 एंटीबॉडी-दवा संयुग्म है । एंटीबॉडी भाग ट्रैस्टुज़ुमैब है, जो मानवकृत एंटी-एचईआर 2 आईजीजी 1 है, और स्तनधारी चीनी हम्सटर अंडाशय कोशिकाओं में उत्पादित होता है । दवा का हिस्सा DM1 है, जो एक मेटैन्सिन व्युत्पन्न है जो सूक्ष्मनलिकाएं को रोकता है । ये दो भाग सहसंयोजी रूप से 4-[N-maleimidomethyl] cyclohexane-1-carboxylate (MCC) से जुड़े हुए हैं, जो एक स्थिर थायोथर लिंकर है।एमसीसी और डीएम1 को मिलाकर एमटांसिन कहा जाता है और ये रासायनिक संश्लेषण द्वारा निर्मित होते हैं । त्रास्तुज़ुमाब HER2 रिसेप्टर के उप-डोमेन IV से जुड़ता है और रिसेप्टर-मध्यस्थता वाले एंडोसाइटोसिस द्वारा सेल में जाता है । लाइसोसोम ट्रैस्टुजुमाब इमटान्सिन को नीचा दिखाते हैं और डीएम को छोड़ते हैं [1,] डीएम 1 सूक्ष्मनलिकाएं में ट्यूबिलिन से बांधता है और कोशिका गिरफ्तारी और एपोप्टोसिस पैदा करने वाले सूक्ष्मनलिका कार्य को रोकता है।साथ ही, ट्रैस्टुज़ुमैब के समान, इन विट्रो अध्ययनों से पता चला है कि एचईआर 2 रिसेप्टर सिग्नलिंग अवरोध और एंटीबॉडी-निर्भर साइटोटोक्सिसिटी दोनों की मध्यस्थता ट्रैस्टुज़ुमैब एम्टान्सिन द्वारा की जाती है।

विषाक्तता

एफडीए लेबल में हेपेटोटॉक्सिसिटी, भ्रूण-भ्रूण विषाक्तता और हृदय विषाक्तता जैसे गंभीर दुष्प्रभावों की ब्लैक बॉक्स चेतावनी शामिल है।

भोजन के साथ प्रतिक्रिया

'अंगूर उत्पादों से बचें । त्रास्तुज़ुमाब CYP3A4 के माध्यम से चयापचय से गुजरता है इसलिए अंगूर के साथ सह-प्रशासन, एक CYP3A4 अवरोधक, ट्रैस्टुज़ुमैब एम्टान्सिन के सीरम स्तर को बढ़ा सकता है।'

वर्गीकरण

साम्राज्य	कार्बनिक यौगिक
सुपर वर्ग	कार्बनिक अम्ल
वर्ग	कार्बोक्जिलिक एसिड,संजात
उप वर्ग	अमीनो अम्ल,पेप्टाइड्स,,analogues