नफ़ारेलिन

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विवरण

नफ़ारेलिन गोनैडोट्रोपिन-रिलीजिंग हार्मोन का एक शक्तिशाली सिंथेटिक एगोनिस्ट है जिसमें अवशेषों में 3-(2-naphthyl) -D-alanine प्रतिस्थापन होता है [6,] नफ़ारेलिन का उपयोग केंद्रीय असामयिक यौवन और एंडोमेट्रियोसिस के उपचार में किया गया है।

संकेत

दोनों लिंगों के बच्चों में केंद्रीय असामयिक यौवन (असली असामयिक यौवन, GnRH-निर्भर असामयिक गति, पूर्ण समलिंगी गति) के उपचार के लिए और एंडोमेट्रियोसिस के उपचार के लिए।

उपापचय

एंजाइमेटिक हाइड्रोलिसिस।

अवशोषण

इंट्रानैसल प्रशासन के बाद तेजी से प्रणालीगत परिसंचरण में अवशोषित हो जाता है । 400 और माइक्रो, जी खुराक से जैव उपलब्धता औसत [2,8] प्रतिशत (रेंज [1,2] से [5,6] प्रतिशत) । मौखिक प्रशासन के बाद अवशोषित नहीं।

कार्रवाई की प्रणाली

जीएनआरएच की तरह, नाफेरेलिन का प्रारंभिक या आंतरायिक प्रशासन पिट्यूटरी ग्रंथि से गोनैडोट्रोपिन ल्यूटिनिज़िंग हार्मोन (एलएच) और कूप-उत्तेजक हार्मोन (एफएसएच) की रिहाई को उत्तेजित करता है, जो बदले में दोनों लिंगों में महिलाओं और टेस्टोस्टेरोन में एस्ट्राडियोल के उत्पादन को क्षणिक रूप से बढ़ाता है।हालांकि, निरंतर दैनिक प्रशासन के साथ, नेफरेलिन लगातार GnRH रिसेप्टर पर कब्जा कर लेता है, जिससे पिट्यूटरी ग्रंथि में GnRH रिसेप्टर्स के प्रतिवर्ती डाउन-रेगुलेशन और पिट्यूटरी गोनाडोट्रोप्स का डिसेन्सिटाइजेशन हो जाता है।यह एलएच और एफएसएच के उत्पादन में महत्वपूर्ण और निरंतर गिरावट का कारण बनता है । गोनैडोट्रोपिन उत्पादन और रिलीज में गिरावट अंडाशय या टेस्ट द्वारा एस्ट्राडियोल, प्रोजेस्टेरोन और टेस्टोस्टेरोन के संश्लेषण में नाटकीय रूप से प्रतिवर्ती कमी का कारण बनती है।सामान्य एंडोमेट्रियम की तरह, एंडोमेट्रियोटिक प्रत्यारोपण में एस्ट्रोजन रिसेप्टर्स होते हैं । एस्ट्रोजेन एंडोमेट्रियम के विकास को उत्तेजित करता है । नेफरेलिन का उपयोग एनोव्यूलेशन और एमेनोरिया को प्रेरित करता है और पोस्टमेनोपॉज़ल रेंज में एस्ट्राडियोल की सीरम सांद्रता को कम करता है, जो एंडोमेट्रियोटिक प्रत्यारोपण के शोष को प्रेरित करता है।हालांकि, नेफरेलिन एंडोमेट्रियोसिस के अंतर्निहित पैथोफिज़ियोलॉजी को समाप्त नहीं करता है । केंद्रीय असामयिक यौवन वाले बच्चों में नेफरेलिन, सीरम एलएच, टेस्टोस्टेरोन, और एस्ट्राडियोल सांद्रता प्राप्त करने वाले प्रीप्यूबर्टल स्तर पर वापस आ जाते हैं । इसके परिणामस्वरूप माध्यमिक यौन विशेषताओं का दमन होता है और रैखिक विकास और कंकाल की परिपक्वता की दर में कमी आती है । नाफेरेलिन के बंद होने के बाद, दवा के प्रभाव को उलट दिया जाता है, जिसका अर्थ है कि एफएसएच और एलएच सांद्रता आमतौर पर प्रीट्रीटमेंट स्तर पर लौट आती है।

विशेष सावधानियाँ

पिट्यूटरी एडेनोमा के रोगी,पॉलीसिस्टिक डिम्बग्रंथि रोग,मनोरोग सहरुग्णता,बीएमडी के लिए जोखिम कारक,इंटरकरंट राइनाइटिस,दौरे का इतिहास,मस्तिष्कवाहिकीय विकार,सीएनएस विसंगतियाँ या ट्यूमर,चाइल्डनो,मॉनिटरिंग पैरामीटर मॉनिटर बीएमडी,चिकित्सा से पहले,पीछे हटने से पहले,,वी,एलएच रक्त स्तर,अस्थि आयु माप,मानसिक लक्षणों का विकास या बिगड़ना,माहवारी,योनि से खून बहना / खोलना।

विपरीत संकेत

अज्ञात योनि से खून बहना,गर्भावस्था,दुद्ध निकालना।

विषाक्तता

प्रायोगिक पशुओं में, अनुशंसित मानव खुराक के 60 गुना तक एक एकल उपचर्म प्रशासन (एक और सूक्ष्म, जी / किग्रा के आधार पर, जैव उपलब्धता के लिए समायोजित नहीं) का कोई प्रतिकूल प्रभाव नहीं था।वर्तमान में, GnRH एनालॉग्स की अधिकता के बाद प्रतिकूल प्रभावों का कोई नैदानिक ​​प्रमाण नहीं है।

भोजन के साथ प्रतिक्रिया

'अत्यधिक या पुरानी शराब की खपत से बचें । अधिक मात्रा में शराब का सेवन करने से नेफरेलिन लेने से हड्डियों के पतले होने का खतरा बढ़ सकता है।'

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

Corifollitropin alfa के प्रभाव को बढ़ा सकता है।

वर्गीकरण

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वर्ग	पॉलीपेप्टाइड्स
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