वैनकॉमायसिन

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विवरण

स्ट्रेप्टोमाइसेस ओरिएंटलिस से प्राप्त जीवाणुरोधी । यह रिस्टोसेटिन से संबंधित एक ग्लाइकोपेप्टाइड है जो बैक्टीरिया की कोशिका भित्ति को रोकता है और गुर्दे और आंतरिक कान के लिए विषाक्त है।29 जनवरी 2018 तक, CutisPharma का Firvanq एकमात्र FDA अनुमोदित वैनकोमाइसिन मौखिक तरल उपचार विकल्प है, जो मेथिसिलिन प्रतिरोधी उपभेदों [LP1196] सहित _Staphylococcus aureus_ के कारण होने वाले _क्लोस्ट्रीडियम डिफिसाइल_ संबंधित दस्त और एंटरोकोलाइटिस के उपचार के लिए उपलब्ध है।इस तरह के एक ओरल लिक्विड फॉर्म्युलेशन से _क्लोस्ट्रीडियम डिफिसाइल_ संबद्ध डायरिया थेरेपी को पहले से उपलब्ध स्पेशलिटी कंपाउंडिंग उत्पादों [LP1196] की तुलना में अधिक सुलभ बनाने की उम्मीद है।

संकेत

मेथिसिलिन-प्रतिरोधी (बीटा-लैक्टम-प्रतिरोधी) स्टेफिलोकोसी एफडीए लेबल के अतिसंवेदनशील उपभेदों के कारण गंभीर या गंभीर संक्रमण के उपचार के लिए विभिन्न प्रकार के खुराक के रूप (उदाहरण के लिए, मौखिक, इंजेक्शन, आदि) मौजूद हैं।इसके अतिरिक्त, एक अद्वितीय FDA अनुमोदित मौखिक तरल उपचार भी उपलब्ध है और मेथिसिलिन प्रतिरोधी उपभेदों L1196 सहित _Staphylococcus aureus_ के कारण होने वाले क्लोस्ट्रीडियम डिफिसाइल से जुड़े दस्त और एंटरोकोलाइटिस के उपचार के लिए संकेत दिया गया है।

उपापचय

चूंकि प्रशासन के बाद पहले 24 घंटों के बाद लगभग 75-80 प्रतिशत दवा मूत्र में अपरिवर्तित हो जाती है, इसलिए दवा का कोई स्पष्ट चयापचय नहीं होता है [एफडीए लेबल, ए 31723] । प्रशासन के 24 घंटे बाद यकृत ऊतक और पित्त में वैनकोमाइसिन की सांद्रता भी पता लगाने की सीमा पर या उससे कम बताई गई है [A31723] ।

अवशोषण

जठरांत्र संबंधी मार्ग से खराब अवशोषित, हालांकि इंट्रापेरिटोनियल प्रशासन [एफडीए लेबल] के बाद प्रणालीगत अवशोषण (60 प्रतिशत तक) हो सकता है।

वितरण की मात्रा

वितरण की मात्रा,जैसा कि साहित्य में चर्चा की गई है,[0,4]-1 एल/किग्रा के बीच भिन्न होता है।

कार्रवाई की प्रणाली

वैनकोमाइसिन की जीवाणुनाशक क्रिया मुख्य रूप से कोशिका-दीवार जैवसंश्लेषण के निषेध के परिणामस्वरूप होती है । विशेष रूप से, वैनकोमाइसिन एन-एसिटाइलमुरैमिक एसिड (एनएएम) - और एन-एसिटाइलग्लुकोसामाइन (एनएजी) -पेप्टाइड सबयूनिट्स को पेप्टिडोग्लाइकन मैट्रिक्स में शामिल होने से रोकता है, जो ग्राम-पॉजिटिव सेल दीवारों का प्रमुख संरचनात्मक घटक बनाता है।वैनकोमाइसिन NAM/NAG-पेप्टाइड्स के टर्मिनल D-alanyl-D-alanine moities के साथ हाइड्रोजन बॉन्ड बनाता है, NAM/NAG-पेप्टाइड सबयूनिट्स को पेप्टिडोग्लाइकन मैट्रिक्स में शामिल करने से रोकता है।इसके अलावा, वैनकोमाइसिन जीवाणु-कोशिका-झिल्ली पारगम्यता और आरएनए संश्लेषण को बदल देता है । वैनकोमाइसिन और अन्य एंटीबायोटिक दवाओं के बीच कोई क्रॉस-प्रतिरोध नहीं है । वैनकोमाइसिन इन विट्रो में ग्राम-नकारात्मक बेसिली, माइकोबैक्टीरिया, या कवक के खिलाफ सक्रिय नहीं है । [एफडीए लेबल]

विशेष सावधानियाँ

आंतों के म्यूकोसा के सूजन संबंधी विकार वाले रोगी,अंतर्निहित सुनवाई हानि या पूर्व बहरापन,तीव्र औरिया,कर्णावर्त क्षति,गुर्दे की दुर्बलता,बच्चे,बुज़ुर्ग,गर्भावस्था,दुद्ध निकालना,निगरानी पैरामीटर मूत्र की निगरानी करें,एलएफटी,गुर्दे समारोह,,सीबीसी समय-समय पर,साप्ताहिक रूप से 2-3 बार सीरम वैनकोमाइसिन ट्रफ एकाग्रता की निगरानी करें,ल्यूकोसाइट गिनती नियमित रूप से लंबे समय तक उपयोग के लिए,संस्कृति का प्रदर्शन करें,संवेदनशीलता परीक्षण,एंटीबायोटिक प्रतिरोध जोखिमों के कारण उपचार शुरू करने से पहले स्थानीय संस्थागत सिफारिशों से परामर्श लें।

विपरीत संकेत

वैनकोमाइसिन के लिए अतिसंवेदनशीलता,अन्य ग्लाइकोपेप्टाइड एंटीबायोटिक दवाओं के लिए,जैसे,टेकोप्लानिन,.

अधिक मात्रा के दुष्प्रभाव

लक्षण: गुर्दे की कमी । प्रबंधन: सहायक और रोगसूचक उपचार । ग्लोमेरुलर निस्पंदन बनाए रखें । पॉलीसल्फोन रेजिन के साथ हेमोफिल्ट्रेशन या हेमोपरफ्यूजन सीरम वैनकोमाइसिन एकाग्रता को कम करने के लिए उपयोगी हो सकता है।

विपरीत प्रतिक्रियाएं

{'सार्थक',' दस्त,ऊपरी शरीर की निस्तब्धता,लाल आदमी या लाल गर्दन सिंड्रोम,,तीव्रग्राहिता,आसव प्रतिक्रियाएं,उदाहरण के लिए हाइपोटेंशन,फ्लशिंग,पित्ती,,थ्रोम्बोफ्लिबिटिस,तरल पदार्थ का स्त्राव,नेफ्रोटोक्सिटी,न्यूट्रोपिनिय,बैक्टीरियल सुपरइन्फेक्शन,लंबे समय तक उपयोग,कभी-कभार,ओटोटॉक्सिसिटी',' खून,लसीका प्रणाली विकार',' कभी-कभार,ईोसिनोफिलिया',' जठरांत्र विकार',' पेट में दर्द,जी मिचलाना,उल्टी करना','सामान्य विकार',प्रशासन साइट की स्थिति','चिल्स,दवा बुखार,किसी शिरा की दीवार में सूजन,दर्द','जांच','बढ़ी हुई सीरम क्रिएटिनिन,अच्छा',मस्कुलोस्केलेटल,संयोजी ऊतक विकार','छाती की मांसपेशियों में ऐंठन',पीठ की मांसपेशियां',रेनालो,मूत्र विकार','इंटरस्टिशियल नेफ्रैटिस',तीव्र ट्यूबलर परिगलन','श्वसन',वक्ष,मीडियास्टिनल विकार',डिस्पेनिया,स्ट्रिडोर',' त्वचा,चमड़े के नीचे के ऊतक विकार',एक्सनथेमा,श्लेष्मा सूजन,खरोंच,प्रुरिटस','संवहनी विकार','रक्तचाप में कमी','संभावित रूप से घातक',' पसूडोमेम्ब्रानोउस कोलाइटिस,अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं'}

विषाक्तता

चूहों में मौखिक एलडी<उप>50</उप> 5000 मिलीग्राम/किग्रा . है । चूहों में औसत घातक अंतःशिरा खुराक 319 मिलीग्राम/किलोग्राम और चूहों में 400 मिलीग्राम/किलोग्राम है । [एफडीए लेबल] इसके विपरीत, वैनकोमाइसिन से जुड़े सबसे आम प्रतिकूल प्रभाव मतली, पेट दर्द और हाइपोकैलिमिया प्रतीत होते हैं [एफडीए लेबल] । विशेष रूप से, हाइपोकैलिमिया, मूत्र ट्रेसी संक्रमण, परिधीय शोफ, अनिद्रा, कब्ज, एनीमिया, अवसाद, उल्टी और हाइपोटेंशन की घटनाएं उन विषयों में अधिक हैं> 65 वर्ष या उससे कम उम्र के लोगों की तुलना में 65 वर्ष [एफडीए लेबल] । इसके अतिरिक्त, अध्ययन के दौरान वैनकोमाइसिन थेरेपी के साथ गुर्दे की विफलता, गुर्दे की हानि, ऊंचा रक्त क्रिएटिनिन, और अन्य की रिपोर्ट शामिल नेफ्रोटॉक्सिसिटी भी हुई है, और चिकित्सा के एक कोर्स के पूरा होने के दौरान या बाद में हो सकती है [एफडीए लेबल] । 65 वर्ष से अधिक उम्र के रोगियों में इस तरह के नेफ्रोटॉक्सिसिटी का खतरा बढ़ जाता है [एफडीए लेबल] । वैनकोमाइसिन उपचार प्राप्त करने वाले मरीजों में ओटोटॉक्सिसिटी भी हुई है, और यह क्षणिक या स्थायी हो सकती है । यह प्रभाव मुख्य रूप से उन रोगियों में सूचित किया गया है जिन्हें अत्यधिक अंतःशिरा खुराक दी गई है, जिन्हें गुर्दे की समस्या है, जिनके पास अंतर्निहित सुनवाई हानि है, या जो एक अन्य ओटोटॉक्सिक एजेंट जैसे एमिनोग्लाइकोसाइड [एफडीए लेबल] के साथ सहवर्ती चिकित्सा प्राप्त कर रहे हैं।संभावित रूप से संबंधित प्रतिकूल प्रभाव जैसे चक्कर, चक्कर आना और टिनिटस की भी सूचना मिली है [एफडीए लेबल] । न्यूट्रोपेनिया, अक्सर अंतःशिरा वैनकोमाइसिन थेरेपी की शुरुआत के एक सप्ताह या उससे अधिक समय के बाद या कई दर्जन रोगियों के लिए 25 मिलीग्राम से अधिक की कुल खुराक के बाद भी देखा गया है।हालांकि, जब वैनकोमाइसिन उपचार बंद कर दिया जाता है, तो यह न्यूट्रोपेनिया तुरंत प्रतिवर्ती प्रतीत होता है । वैकल्पिक रूप से, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया भी सूचित किया गया है [एफडीए लेबल] । इसके अतिरिक्त, एक ऐसी स्थिति की सूचना दी गई है जिसे IV-प्रेरित लक्षणों के समान बताया गया है, जिसमें एनाफिलेक्टॉइड प्रतिक्रियाओं के अनुरूप लक्षण शामिल हैं, जिसमें हाइपोटेंशन, घरघराहट, डिस्पेनिया, पित्ती, प्रुरिटस, ऊपरी शरीर का निस्तब्धता (जिसे तथाकथित के रूप में जाना जाता है) जिसे 'रेड मैन सिंड्रोम' कहा जाता है), छाती और पीठ में दर्द और मांसपेशियों में ऐंठन । हालांकि औसतन ऐसी प्रतिक्रियाएं आमतौर पर 20 मिनट के भीतर हल हो जाती हैं, लेकिन उनके घंटों तक बने रहने की संभावना उतनी ही होती है [एफडीए लेबल, ए760] । एक नियंत्रित नैदानिक ​​​​अध्ययन में, शिशुओं पर वैनकोमाइसिन के संभावित ओटोटॉक्सिक और नेफ्रोटॉक्सिक प्रभावों का आकलन किया गया था, जब गर्भवती महिलाओं को गंभीर स्टेफिलोकोकल संक्रमणों के लिए अंतःशिरा नशीली दवाओं के दुरुपयोग को जटिल रूप से दवा दी गई थी।प्राप्त परिणामों से पता चला है कि वैनकोमाइसिन गर्भनाल रक्त में पाया गया था लेकिन वैनकोमाइसिन के कारण कोई सेंसरिनुरल हियरिंग लॉस या नेफ्रोटॉक्सिसिटी नोट नहीं की गई थी । अंततः हालांकि, क्योंकि इस अध्ययन में इलाज किए गए विषयों की संख्या सीमित थी और वैनकोमाइसिन को केवल दूसरी और तीसरी तिमाही में प्रशासित किया गया था, यह औपचारिक रूप से ज्ञात नहीं है कि क्या वैनकोमाइसिन भ्रूण के नुकसान का कारण बनता है।इसके बाद, गर्भवती महिला को वैनकोमाइसिन केवल तभी दिया जाना चाहिए जब स्पष्ट रूप से आवश्यकता हो [एफडीए लेबल] । यद्यपि यह ज्ञात है कि दवा के अंतःशिरा प्रशासन से प्राप्त जानकारी के आधार पर मानव दूध में वैनकोमाइसिन उत्सर्जित होता है, यह ज्ञात नहीं है कि मौखिक प्रशासन के बाद मानव दूध में वैनकोमाइसिन उत्सर्जित होता है या नहीं । हालांकि, प्रतिकूल घटनाओं के लिए समग्र क्षमता के कारण, सावधानी बरती जानी चाहिए जब एक नर्सिंग महिला को वैनकोमाइसिन दिया जाता है और यह निर्णय लिया जाना चाहिए कि क्या नर्सिंग को बंद करना है या दवा को बंद करना है, मां को दवा के महत्व को ध्यान में रखते हुए [ एफडीए लेबल] । बाल रोगियों में सुरक्षा और प्रभावशीलता औपचारिक रूप से स्थापित नहीं की गई है [एफडीए लेबल] । 65 वर्ष या उससे कम आयु के रोगियों की तुलना में 65 वर्ष से अधिक आयु के रोगियों को चिकित्सा का जवाब देने में अधिक समय लग सकता है । 65 वर्ष से अधिक आयु के रोगियों में वैनकोमाइसिन उपचार बाद में बंद नहीं किया जाना चाहिए या समय से पहले वैकल्पिक उपचार पर स्विच नहीं किया जाना चाहिए [एफडीए लेबल] । इसके अलावा, नैदानिक ​​अध्ययनों से पता चला है कि वृद्धावस्था के रोगियों में मौखिक वैनकोमाइसिन के साथ उपचार के बाद नेफ्रोटॉक्सिसिटी विकसित होने का खतरा बढ़ जाता है, जो चिकित्सा के दौरान या बाद में हो सकता है।65 वर्ष से अधिक आयु के रोगियों में, उपचार से पहले सामान्य गुर्दे समारोह वाले लोगों सहित, किसी भी संभावित वैनकोमाइसिन प्रेरित नेफ्रोटॉक्सिसिटी [एफडीए लेबल] का पता लगाने के लिए वैनकोमाइसिन के साथ उपचार के दौरान और बाद में गुर्दे के कार्य की निगरानी की जानी चाहिए।

भोजन के साथ प्रतिक्रिया

'भोजन के साथ या भोजन के बिना लें।'

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

एमिनोग्लाइकोसाइड, एम्फोटेरिसिन बी, बैकीट्रैसिन, पॉलीमीक्सिन बी, वायोमाइसिन, सिस्प्लैटिन, लूप डाइयुरेटिक्स और एनएसएआईडी के साथ ओटोटॉक्सिसिटी और नेफ्रोटॉक्सिसिटी के बढ़ते जोखिम । एनेस्थेटिक-प्रेरित मायोकार्डियल डिप्रेशन, एरिथेमा, हिस्टामाइन जैसी फ्लशिंग और एनाफिलेक्टॉइड प्रतिक्रियाओं को बढ़ा सकता है । मांसपेशियों को आराम देने वालों के प्रभाव को बढ़ा सकते हैं और बढ़ा सकते हैं (उदा । सक्सिनिलकोलाइन, वेकुरोनियम)।

संश्लेषण संदर्भ

बोगर डीएल,वैनकॉमायसिन,टेकोप्लानिन,,रामोप्लानिन,कृत्रिम,यंत्रवत अध्ययन,रेस रेव के साथ,2001 सितम्बर, 21,5,,356-[81,] [प्रकाशित],एचटीटीपी,//ववव.नकबी.नलं.निह.गॉव/पूबमेड/11579438,

वर्गीकरण

साम्राज्य	कार्बनिक यौगिक
सुपर वर्ग	कार्बनिक अम्ल,डेरिवेटिव
वर्ग	कार्बोक्जिलिक एसिड,डेरिवेटिव
उप वर्ग	अमीनो अम्ल,पेप्टाइड्स,,analogues