एनफुविर्टिडा

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विवरण

एनफुविर्टिडा एक 36 एमिनो एसिड बायोमिमेटिक पेप्टाइड है जो संरचनात्मक रूप से एचआईवी प्रोटीन के समान है जो कोशिका झिल्ली में वायरस के संलयन और बाद में इंट्रासेल्युलर तेज के लिए जिम्मेदार हैं।एचआईवी फ्यूजन इनहिबिटर नामक एंटीरेट्रोवाइरल दवाओं के उपन्यास वर्ग में पहला एजेंट, एनफुविर्टाइड सीडी 4 कोशिकाओं के साथ एचआईवी -1 संलयन को रोककर काम करता है।

संकेत

एनफुविर्टिडा एक एंटीरेट्रोवाइरल दवा है जिसका उपयोग HIV-1 / AIDS के उपचार के लिए संयोजन चिकित्सा में किया जाता है।

उपापचय

शरीर के पूल में अमीनो एसिड के बाद के पुनर्चक्रण के साथ, इसके घटक अमीनो एसिड के अपचय से गुजरने की उम्मीद है।

अवशोषण

12 एचआईवी -1 संक्रमित विषयों में पेट में एनफुविर्टाइड के 90 मिलीग्राम एकल चमड़े के नीचे इंजेक्शन के बाद, औसत शिखर एकाग्रता [4,59] +/- [1,5] ug/ml है और अधिकतम एकाग्रता का औसत समय 8 था। घंटे (3 से 12 घंटे तक)।

वितरण की मात्रा

• [5.5] प्लस या माइनस [1.1] एल

कार्रवाई की प्रणाली

एनफुविर्टिडा वायरल लिफाफा ग्लाइकोप्रोटीन के gp41 सबयूनिट में पहले हेप्टाड-रिपीट (HR1) से बांधता है और वायरल और सेलुलर झिल्ली के संलयन के लिए आवश्यक रूपात्मक परिवर्तनों को रोकता है।लक्ष्य सेल के साथ संलयन के अपने अंतिम चरण के दौरान एचआईवी -1 आणविक मशीनरी को बाधित करके, एनफुविर्टाइड आगे के संक्रमण के प्रसार को सीमित करता है । एनफुविर्टिडा एक बायोमिमेटिक पेप्टाइड है जिसे तर्कसंगत रूप से HIV-1 संलयन मशीनरी के घटकों की नकल करने और सामान्य संलयन को रोकने के लिए उन्हें विस्थापित करने के लिए डिज़ाइन किया गया था।

संश्लेषण संदर्भ

आनंद कुप्पन्ना,रेड्डी मारिया भास्कर रेड्डी कोम्मा,देबाशीष दत्त,Enfuvirtide की तैयारी के लिए एक बेहतर प्रक्रिया,WA011095989A,11 अगस्त को जारी,2011,.

वर्गीकरण

साम्राज्य	कार्बनिक यौगिक
सुपर वर्ग	कार्बनिक अम्ल
वर्ग	कार्बोक्जिलिक एसिड,संजात
उप वर्ग	अमीनो अम्ल,पेप्टाइड्स,,analogues