बिवलिरुदिन

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विवरण

बिवलिरुदिन एक सिंथेटिक 20 अवशेष पेप्टाइड (थ्रोम्बिन अवरोधक) है जो थ्रोम्बिन को विपरीत रूप से रोकता है । एक बार सक्रिय साइट से जुड़ने के बाद, थ्रोम्बिन फाइब्रिनोजेन को फाइब्रिन में सक्रिय नहीं कर सकता, थ्रोम्बस के निर्माण में महत्वपूर्ण कदम । इसे अंतःशिरा रूप से प्रशासित किया जाता है । क्योंकि यह रक्त के ठहराव का कारण बन सकता है, हेमटोक्रिट, सक्रिय आंशिक थ्रोम्बोप्लास्टिन समय, अंतर्राष्ट्रीय सामान्यीकृत अनुपात और रक्तचाप में परिवर्तन की निगरानी करना महत्वपूर्ण है।

संकेत

हेपरिन-प्रेरित थ्रोम्बोसाइटोपेनिया के उपचार के लिए और घनास्त्रता की रोकथाम के लिए । अस्थिर एनजाइना या गैर-एसटी खंड उन्नयन के कारण मध्यम से उच्च जोखिम वाले तीव्र कोरोनरी सिंड्रोम वाले रोगियों में, जिनमें पीसीआई की योजना बनाई गई है, बिवलिरुडिन को पर्क्यूटेनियस कोरोनरी इंटरवेंशन (पीसीआई) से गुजरने वाले रोगियों में उपयोग के लिए संकेत दिया गया है।

उपापचय

80 प्रतिशत प्रोटियोलिटिक दरार

अवशोषण

अंतःशिरा प्रशासन के बाद, बिवालिरुडिन रैखिक फार्माकोकाइनेटिक्स प्रदर्शित करता है । औसत स्थिर अवस्था सांद्रता [12,3] +/- [1,7] एमसीजी/एमएल है जो 1 मिलीग्राम/किलोग्राम के अंतःशिरा बोल्ट के प्रशासन के बाद [2,5] मिलीग्राम/किग्रा/घंटा 4 से अधिक दिया जाता है। घंटे।

वितरण की मात्रा

[0.2] एल/किग्रा

कार्रवाई की प्रणाली

थ्रोम्बिन की क्रिया को इसकी उत्प्रेरक साइट और इसके आयनों-बाध्यकारी एक्सोसाइट दोनों से बांधकर रोकता है । थ्रोम्बिन एक सेरीन प्रोटीनेज है जो थ्रोम्बोटिक प्रक्रिया में एक केंद्रीय भूमिका निभाता है, फाइब्रिनोजेन को फाइब्रिन मोनोमर्स में विभाजित करने और फैक्टर XIII को फैक्टर XIIIa को सक्रिय करने के लिए कार्य करता है, जिससे फाइब्रिन को सहसंयोजक क्रॉस-लिंक्ड फ्रेमवर्क विकसित करने की अनुमति मिलती है जो थ्रोम्बस को स्थिर करता है, थ्रोम्बिन भी सक्रिय करता है। V और VIII, आगे थ्रोम्बिन पीढ़ी को बढ़ावा देते हैं, और प्लेटलेट्स को सक्रिय करते हैं, एकत्रीकरण और ग्रेन्युल रिलीज को उत्तेजित करते हैं।

विशेष सावधानियाँ

ब्रैकीथेरेपी प्रक्रिया के दौरान संभावित घातक घनास्त्रता का खतरा बढ़ जाता है,गंभीर रक्तस्राव के उच्च जोखिम वाले रोगी,हाल ही में बड़ी सर्जरी या बड़े जहाजों का पंचर या अंग बायोप्सी,गुर्दे की दुर्बलता,गर्भावस्था,दुद्ध निकालना,बुज़ुर्ग।

विपरीत संकेत

सक्रिय प्रमुख रक्तस्राव,सीआरसीएल <30 एमएल/मिनट,डायलिसिस पर निर्भर मरीज,गंभीर अनियंत्रित एचटीएन,सबस्यूट बैक्टीरियल एंडोकार्टिटिस।

अधिक मात्रा के दुष्प्रभाव

लक्षण: खून बहना । प्रबंधन: बिवालिरुडिन के साथ उपचार बंद करें । बिवलिरुडिन हेमोडायलिसिस योग्य है।

विपरीत प्रतिक्रियाएं

तीव्र स्टेंट घनास्त्रता',खून बह रहा है,सारक,अल्प रक्त-चाप,एचटीएन,सरदर्द,जी मिचलाना,अपच,अनिद्रा,घबराहट,चिंता,श्रोणि,पेट में दर्द,मूत्रीय अवरोधन,खून की कमी,थ्रोम्बोसाइटोपेनिया,इंज साइट दर्द,कभी-कभार,घनास्त्रता,क्षिप्रहृदयता,मंदनाड़ी,उल्टी करना,पीठ दर्द,दमा,बुखार

 संभावित रूप से घातक: ' एनाफिलेक्सिस एनाफिलेक्टिक शॉक सहित।

विषाक्तता

ग्लीसन एट अल द्वारा एक अध्ययन के आधार पर, 24 घंटे की अवधि में अंतःशिरा जलसेक के माध्यम से चूहों को प्रशासित बिवलिरुडिन के लिए नो-अवलोकन-प्रतिकूल-प्रभाव स्तर (एनओएईएल), 2000 मिलीग्राम / किग्रा / 24 घंटे था।

भोजन के साथ प्रतिक्रिया

'इचिनेशिया से बचें।', 'जड़ी-बूटियों और एंटीकोआगुलेंट/एंटीप्लेटलेट गतिविधि वाले सप्लीमेंट्स से बचें।उदाहरणों में शामिल हैं लहसुन, अदरक, बिलबेरी, डैनशेन, पिरासेटम, और जिन्कगो बिलोबा।'

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

थ्रोम्बोलाइटिक्स, ओरल एंटीकोआगुलंट्स या प्लेटलेट फ़ंक्शन को प्रभावित करने वाली दवाओं के साथ उपयोग किए जाने पर रक्तस्राव का खतरा बढ़ सकता है।

संश्लेषण संदर्भ

अवि टोविक,चैम एडेलमैन,शि मॉन्स झिलमिलाहट,एलोन हागियो,अलेक्जेंडर इवचेंको,गेब्रियल-मार्कस बुटिल्का,लिआ बार-ओज़ी,तेहिला गाड़ी,गिल ज़ोविक,"बिवलिरुदीन के उत्पादन की प्रक्रिया।" हम,पेटेंट US20070093423,26 अप्रैल को जारी,[2007]

वर्गीकरण

साम्राज्य	कार्बनिक यौगिक
सुपर वर्ग	कार्बनिक पॉलिमर
वर्ग	पॉलीपेप्टाइड्स
उप वर्ग