डेस्मोप्रेसिन

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विवरण

डेस्मोप्रेसिन (डीडीएवीपी), 8-आर्जिनिन वैसोप्रेसिन (एडीएच) का एक सिंथेटिक एनालॉग है, एक एंटीडाययूरेटिक पेप्टाइड दवा है जिसे 1-सिस्टीन के डीमिनेशन और 8-डी-आर्जिनिन द्वारा 8-एल-आर्जिनिन के प्रतिस्थापन द्वारा संशोधित किया जाता है।एडीएच एक अंतर्जात पिट्यूटरी हार्मोन है जिसकी शरीर में पानी की मात्रा के नियंत्रण में महत्वपूर्ण भूमिका होती है । बढ़े हुए प्लाज्मा ऑस्मोलैरिटी की उत्तेजना से मुक्त होने या रक्त की मात्रा में कमी होने पर, ADH मुख्य रूप से नेफ्रॉन के बाहर के हिस्से की कोशिकाओं और गुर्दे में एकत्रित नलिकाओं पर कार्य करता है [T28] । हार्मोन V1, V2 या V3 रिसेप्टर्स के साथ अलग-अलग सिग्नल कैस्केड सिस्टम के साथ इंटरैक्ट करता है । डेस्मोप्रेसिन अंतर्जात ADH [A31661] की तुलना में बढ़ी हुई एंटीडाययूरेटिक शक्ति, V2-चयनात्मक क्रियाओं के कारण कम दबाव प्रभाव और लंबे समय तक आधा जीवन और कार्रवाई की अवधि प्रदर्शित करता है।यह 1972 से चिकित्सकीय रूप से कार्यरत है और इंट्रानैसल सॉल्यूशन, इंट्रावेनस सॉल्यूशन, ओरल टैबलेट और ओरल लियोफिलिसेट सहित विभिन्न फॉर्मूलेशन में उपलब्ध है [A31662] । डेस्मोप्रेसिन को प्राथमिक निशाचर एन्यूरिसिस, नोक्टुरिया और डायबिटीज इन्सिपिडस सहित पॉलीयूरिक स्थितियों के उपचार के लिए संकेत दिया गया है।इसे हल्के शास्त्रीय हीमोफिलिया के इलाज के लिए और मामूली सर्जरी के लिए वॉन विलेब्रांड की बीमारी के लिए भी अनुमोदित किया गया था।अधिकांश योगों में सक्रिय संघटक डेस्मोप्रेसिन एसीटेट है । Nocdurna, या डेस्मोप्रेसिन एसीटेट, को एफडीए द्वारा 21 जून, 2018 को वयस्कों में निशाचर पॉल्यूरिया के कारण निशाचर के उपचार के लिए अनुमोदित किया गया था।यह सब्लिशिंग टैबलेट के रूप में उपलब्ध है।

संकेत

- वयस्कों में रात में कम से कम 2 बार जागने वाले वयस्कों में निशाचर के कारण निशाचर के उपचार के लिए संकेत दिया गया है (इंट्रानैसल) ।

• केंद्रीय कपाल मधुमेह इन्सिपिडस के प्रबंधन में और पिट्यूटरी क्षेत्र (इंट्रानैसल / पैरेंट्रल) में सिर के आघात या सर्जरी के बाद अस्थायी पॉल्यूरिया और पॉलीडिप्सिया के प्रबंधन में एंटीडायरेक्टिक रिप्लेसमेंट थेरेपी के रूप में संकेत दिया गया है।, "हेमोफिलिया ए वाले रोगियों के लिए संकेत दिया गया है, जिसमें कारक VIII कोगुलेंट गतिविधि स्तर 5 प्रतिशत से अधिक या हल्के से मध्यम क्लासिक वॉन विलेब्रांड रोग (टाइप I) है, जिसमें कारक VIII स्तर सर्जिकल प्रक्रियाओं के दौरान 5 प्रतिशत से अधिक है और पोस्टऑपरेटिव रूप से हेमोस्टेसिस (पैरेंट्रल) बनाए रखने के लिए संकेत दिया गया है। ।"

  उपापचय

  इन विट्रो में, मानव यकृत सूक्ष्म तैयारी में, यह दिखाया गया है कि यकृत में डेस्मोप्रेसिन की कोई महत्वपूर्ण मात्रा चयापचय नहीं होती है और इस प्रकार विवो में मानव यकृत चयापचय होने की संभावना नहीं है [एल 1184]।

  अवशोषण

  [0,83] एमसीजी और [1,66] एमसीजी के नाक स्प्रे प्रशासन के बाद, पीक प्लाज्मा सांद्रता (टीएमएक्स) का औसत समय क्रमशः [0,25] और [0,75] घंटा था, [एफडीए लेबल] । पीक प्लाज्मा सांद्रता लगभग [4,00] (प्लस या माइनस [3,85]) पीजी/एमएल और [9,11] (प्लस या माइनस [6,90]) पीजी/एमएल, क्रमशः [एफडीए लेबल] थी।इंट्रानैसल मार्ग द्वारा प्रशासित [1,5] मिलीग्राम/एमएल डेस्मोप्रेसिन की जैव उपलब्धता [3,3] और [4,1] प्रतिशत [एल1183] के बीच थी।मौखिक रूप से प्रशासित डेस्मोप्रेसिन की पूर्ण जैव उपलब्धता [0,08] प्रतिशत और [0,16] प्रतिशत के बीच भिन्न होती है जहां औसत अधिकतम प्लाज्मा एकाग्रता 2 घंटे [एल 1184] के भीतर पहुंच जाती है।

  वितरण की मात्रा

  मौखिक रूप से प्रशासित डेस्मोप्रेसिन की वितरण मात्रा [0,2] - [0,32] l/kg [L1184] है।,यह रक्त-मस्तिष्क की बाधा को पार करने की सूचना नहीं है।

  कार्रवाई की प्रणाली

  डिस्मोप्रेसिन को V2 रिसेप्टर्स के लिए डिस्टल ट्यूब्यूल की कोशिकाओं के बेसोललेटरल झिल्ली में बांधने और नेफ्रॉन के नलिकाओं को इकट्ठा करने पर, एडेनिल साइक्लेज को उत्तेजित किया जाता है।एकत्रित वाहिनी में परिणामी इंट्रासेल्युलर कैस्केड ने लुमेनल झिल्ली में पानी के चैनलों, जिसे एक्वापोरिन कहा जाता है, के सम्मिलन की दर में वृद्धि की और झिल्ली की पारगम्यता को पानी में बढ़ा दिया [T28] ।

  विशेष सावधानियाँ

  सीवी रोग या सिस्टिक फाइब्रोसिस वाले रोगी,कोरोनरी धमनी की कमी,बढ़े हुए इंट्राकैनायल दबाव के जोखिम में,थ्रोम्बस गठन के लिए पूर्वनिर्धारित,बुज़ुर्ग,बच्चा,गर्भावस्था,दुद्ध निकालना,मॉनिटरिंग पैरामीटर मॉनिटर बीपी,IV जलसेक के दौरान नाड़ी।

  विपरीत संकेत

  चल रहे मूत्रवर्धक उपचार के साथ हृदय की कमी,आदतन रोगी,साइकोजेनिक पॉलीडिप्सिया,हाइपोनेट्रेमिया या हाइपोनेट्रेमिया का इतिहास,मध्यम से गंभीर गुर्दे की हानि,सीआरसीएल <50 एमएल/मिनट,.

  अधिक मात्रा के दुष्प्रभाव

  लक्षण: जल प्रतिधारण और/या हाइपोनेट्रेमिया के बढ़ते जोखिम के साथ कार्रवाई की लंबी अवधि । प्रबंधन: रोगसूचक उपचार । द्रव प्रतिबंध।

  विपरीत प्रतिक्रियाएं

  सिर दर्द,जी मिचलाना,पेट दर्द,एलर्जी त्वचा प्रतिक्रिया,अधिक गंभीर सामान्य एलर्जी प्रतिक्रियाएं,मस्तिष्क या कोरोनरी घनास्त्रता,स्थानीय जलन,भीड़,नाक से खून आना,दर्द,चोट वाली जगह पर सूजन

   संभावित रूप से घातक: ' एनाफिलेक्सिस।
  

  विषाक्तता

  मनुष्यों में अंतःशिरा टीडीएलओ [0,3] माइक्रोग्राम/किलो/10 एम होने की सूचना है।डेस्मोप्रेसिन ओवरडोज के मामले में हाइपोनेट्रेमिया से जुड़ा हुआ है, जिसके लिए गंभीरता के आधार पर चिकित्सा के अस्थायी या स्थायी विच्छेदन की आवश्यकता हो सकती है।हाइपोनेट्रेमिया के प्रभावों में दौरे, परिवर्तित मानसिक स्थिति (भ्रम, उनींदापन या लगातार सिरदर्द), कार्डियक अतालता और बिगड़ती एडिमा शामिल हैं।ओवरडोज के अन्य लक्षणों में ओलिगुरिया और द्रव प्रतिधारण के कारण तेजी से वजन बढ़ना शामिल हो सकते हैं [एफडीए लेबल] । ओवरडोज के मामले में, दवा प्रशासन की खुराक या आवृत्ति कम करें, या यदि उपयुक्त हो तो उपयोग बंद कर दें । सीरम सोडियम का आकलन और उचित चिकित्सा उपचार की शुरुआत की सिफारिश की जाती है ।

  दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

  NSAIDs के साथ एंटीडाययूरेटिक प्रभाव बढ़ा सकते हैं (उदाहरण के लिए) । इबुप्रोफेन), इंडोमेटासिन, टीसीए, क्लोरप्रोमाज़िन, कार्बामाज़ेपिन, एसएसआरआई, ओपियेट्स, लैमोट्रीजीन । लिथियम, एपिनेफ्रीन (बड़ी खुराक), हेपरिन, डेमेक्लोसाइक्लिन के साथ एंटीडायरेक्टिक प्रभाव को कम कर सकता है।

  संश्लेषण संदर्भ

  क्रिस्टर लार्सन,थॉमस मेलब्रांड,बिरगिट्टा मोर्नस्टाम,जान रोशेस्टर,जान-एके स्कॉडबैक,"उच्च शुद्धता वाले डेस्मोप्रेसिन बड़े एकल बैचों में उत्पादित होते हैं।" हम,पेटेंट US5674850,नवंबर जारी किया गया,[1991,]

  वर्गीकरण

  साम्राज्य
  सुपर वर्ग
  वर्ग
  उप वर्ग

  सन्दर्भ