वैसोप्रेसिन

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विवरण

वैसोप्रेसिन (आर्जिनिन-वैसोप्रेसिन या एंटीडाययूरेटिक हार्मोन) एक नॉनपेप्टाइड है जो मुख्य रूप से हाइपोथैलेमस में उत्पन्न होता है जो डायरिया, हेमोडायनामिक मॉड्यूलेशन और व्यवहार से संबंधित विविध शारीरिक कार्यों को प्रदर्शित करता है। [A110, A111, A112, A113, A228008] वैसोप्रेसिन ऑक्सीटोसिन के समान है, तीसरे और आठवें अमीनो एसिड में अंतर। [A228013] विभिन्न प्रकार के कार्यों के बावजूद, बहिर्जात वैसोप्रेसिन का उपयोग मुख्य रूप से V₁ के माध्यम से कार्य करके वाहिकासंकीर्णन और वृक्क द्रव के पुन: ग्रहण को बढ़ाकर प्रणालीगत सदमे के दौरान रक्तचाप को नियंत्रित करने के लिए किया जाता है। और वी<उप>2</उप> सेलुलर रिसेप्टर्स। [ए 228008, ए 228013, ए 228018, एल 31413] पोस्टीरियर पिट्यूटरी ग्रंथि के अर्क का वैसोप्रेसिव प्रभाव 1895 में नोट किया गया था, जबकि वैसोप्रेसिन को [1951] तक शुद्ध नहीं किया गया था। वैरिकाज़ रक्तस्राव, मधुमेह इन्सिपिडस, और, हाल ही में, वासोडिलेटरी शॉक सहित विभिन्न स्थितियों के लिए पांच दशकों से अधिक के लिए। [ए 228013] यह वर्तमान में पी द्वारा ट्रेडमार्क वैसोस्ट्रिक्ट के तहत विपणन किया जाता है। एआर फार्मास्यूटिकल्स। [एल31413]

संकेत

वैसोप्रेसिन को तरल पदार्थ और कैटेकोलामाइन के आवेदन के लिए वैसोडिलेटरी शॉक रिफ्रैक्टरी में वयस्कों में रक्तचाप बढ़ाने के लिए संकेत दिया गया है। एल 31413

उपापचय

पशु अध्ययनों से पता चलता है कि वैसोप्रेसिन को मुख्य रूप से यकृत और गुर्दे में सेरीन प्रोटीज़, कार्बोक्सीपेप्टिडेस और डाइसल्फ़ाइड ऑक्सीडोरक्टेस द्वारा चयापचय किया जाता है।ये दरार की घटनाएं वैसोप्रेसिन की गतिविधि के लिए महत्वपूर्ण स्थलों पर होती हैं, और इसलिए मेटाबोलाइट्स के निष्क्रिय होने की उम्मीद है। [L31413]

कार्रवाई की प्रणाली

वैसोप्रेसिन, Cyclo (1-6) L-Cysteinyl-L-Tyrosyl-L-PhenylalanylL-Glutaminyl-L-Asparaginyl-L-Cysteinyl-L-Prolyl-L-Arginyl-L-Glycinamide, एक चक्रीय नॉनपेप्टाइड हार्मोन है जो मुख्य रूप से निर्मित होता है हाइपोथैलेमस के सुप्राओप्टिक और पेरीवेंट्रिकुलर नाभिक। [ए 228008, एल 31413] वासोप्रेसिन रिलीज को संवेदी मार्गों द्वारा मध्यस्थ किया जाता है, जिसमें प्लाज्मा ऑस्मोलैरिटी में 2 प्रतिशत की वृद्धि या रक्तचाप में 10 प्रतिशत की कमी के कारण अंतर्जात वैसोप्रेसिन की रिहाई होती है। [ए 228013] रिलीज होने पर, वैसोप्रेसिन विभिन्न प्रकार के शारीरिक प्रभावों की मध्यस्थता करता है, दोनों केंद्रीय और व्यवस्थित रूप से, मुख्य रूप से जी-प्रोटीन-युग्मित रिसेप्टर्स को V₁ (V_1A), V< कहा जाता है। उप>2</उप>, और वी<उप>3</उप> (वी<उप>1बी</उप>) । V₁ रिसेप्टर्स मस्तिष्क में प्रचुर मात्रा में व्यक्त होते हैं जिससे वैसोप्रेसिन बाइंडिंग स्वायत्त मार्गों के माध्यम से रक्तचाप को बढ़ा सकती है। [A228008] परिधीय रूप से, V₁ रक्त वाहिकाओं में स्थानीयकृत होता है (संवहनी चिकनी) मांसपेशी), प्लेटलेट्स, अधिवृक्क ग्रंथियां, गुर्दे और यकृत। [A228008, A228018] V₁ के लिए बाध्यकारी वैसोप्रेसिन फॉस्फेटिडिलिनोसिटोल-4.5-बिस्फोस्फेट के इनोसिटोल ट्राइफॉस्फेट में हाइड्रोलिसिस का कारण बनता है (आईपी<उप>3< /उप>) और फॉस्फोलिपेज़ सी द्वारा डायसिलग्लिसरॉल (डीएजी), जो बदले में इंट्रासेल्युलर कैल्शियम छोड़ते हैं और पोटेशियम चैनलों को बंद करते हुए वोल्टेज-गेटेड कैल्शियम चैनल (वीजीसीसी) खोलने के लिए प्रोटीन किनसे सी (पीकेसी) को सक्रिय करते हैं।कुल मिलाकर, इंट्रासेल्युलर कैल्शियम का स्तर बढ़ता है, जो शांतोडुलिन को बांधता है और पेशी संकुचन का कारण बनता है, जिसके परिणामस्वरूप वाहिकासंकीर्णन होता है। [A228013] यह वैसोप्रेसिन की स्पष्ट क्षमता से संतुलित होता है, जो ऑक्सीटोसिन रिसेप्टर्स को बांधकर और एंडोथेलियल नाइट्रिक ऑक्साइड (NO) सिंथेज़ को सक्रिय करके वासोडिलेशन को प्रेरित करता है, NO कार्य करता है। मांसपेशियों के संकुचन को कम करने के लिए विरोधी। [A228013] यह भी माना जाता है कि वैसोप्रेसिन, V₁ और ऑक्सीटोसिन रिसेप्टर्स दोनों के माध्यम से कार्य करता है, एट्रियल नैट्रियूरेटिक पेप्टाइड (ANP) के कार्डियक रिलीज का कारण बनता है, जिसका नकारात्मक इनोट्रोपिक प्रभाव होता है। , वास्तव में, वैसोप्रेसिन हृदय गति और कार्डियक आउटपुट को कम करता है, हालांकि कम खुराक के साथ विपरीत प्रभाव देखा गया है। गुर्दे की नलिकाएं। [A228018, A228023] V₂ के लिए बाध्यकारी वैसोप्रेसिन G_s प्रोटीन के सक्रियण का कारण बनता है जो बाद में एडी के माध्यम से प्रोटीन किनेज ए (पीकेए) को सक्रिय करता है। चक्रीय एडेनोसिन मोनोफॉस्फेट (सीएमपी) में नाइल साइक्लेज-मध्यस्थता वृद्धि, जो जल चैनल एक्वापोरिन -2 (एक्यूपी 2) के फॉस्फोराइलेशन और कोशिका की सतह पर इसकी तस्करी की ओर ले जाती है। [ए 228018, ए 228023] एक्यूपी 2 के स्तर में वृद्धि से पानी के पुनर्वसन में वृद्धि होती है और बताती है कि वैसोप्रेसिन के एंटीडाययूरेटिक प्रभाव। [A228018] V₃ (पूर्व में V_1B) रिसेप्टर्स मुख्य रूप से पूर्वकाल पिट्यूटरी और मस्तिष्क में स्थित होते हैं। [A228008, A228018] तीव्र तनाव कारणों के दौरान जारी वैसोप्रेसिन एड्रेनोकोर्टिकोट्रोपिक हार्मोन (एसीटीएच) पिट्यूटरी से V₃ के माध्यम से रिलीज होता है और कॉर्टिकोट्रॉफिन-रिलीज़िंग कारक के प्रभावों को प्रबल करता है । मस्तिष्क के भीतर ही, V₃ सक्रियण मान्यता, स्मृति, आक्रामकता, चिंता और अवसाद सहित विभिन्न प्रभावों को नियंत्रित करता है। [A228008] इस प्रकार, वैसोप्रेसिन शारीरिक प्रक्रियाओं की एक विस्तृत विविधता को प्रभावित कर सकता है, अक्सर स्पष्ट रूप से विरोधाभासी में रोगी की खुराक और शारीरिक स्थिति के आधार पर तरीके । वासोडिलेटरी शॉक के कारण वैसोप्रेसिन अपनी सामान्य सीरम सांद्रता से 20 से 200 गुना तक तत्काल रिलीज होता है, जो लंबे समय तक झटके में फिर से सामान्य स्तर तक गिर जाता है, इस संदर्भ में, सामान्य सीरम स्तर पैथोलॉजिक वासोडिलेशन को नियंत्रित करने के लिए अपर्याप्त हैं। [A228013, A228018] इनमें मामलों में, वैसोप्रेसिन हाइपरपोलराइज़्ड संवहनी चिकनी मांसपेशियों की कोशिकाओं को विध्रुवित करने, कैटेकोलामाइन के प्रति संवेदनशीलता को बहाल करने और अत्यधिक नाइट्रिक ऑक्साइड उत्पादन को रोकने के लिए कार्य करता है, मुख्य रूप से V₁ रिसेप्टर्स के माध्यम से अभिनय के माध्यम से । इसलिए, वैसोप्रेसिन नॉरपेनेफ्रिन के लिए खुराक की आवश्यकता को कम करने में मदद करता है और सदमे की स्थिति में सामान्य रक्तचाप को बहाल करने के लिए नॉरपेनेफ्रिन के साथ नियमित रूप से प्रशासित किया जाता है। [A228018, L31413]

विशेष सावधानियाँ

सीवी रोग के रोगी,संवहनी रोग,दिल की धड़कन रुकना,माइग्रेन,दमा,या मिर्गी,गुर्दे की दुर्बलता,गर्भावस्था,दुद्ध निकालना,

 मॉनिटरिंग पैरामीटर्स:  मॉनिटर सीरम,मूत्र ना,मूत्र,सीरम परासरणीयता,मूत्र विशिष्ट गुरुत्व,मूत्र उत्पादन,द्रव इनपुट,उत्पादन,रक्त चाप,हृदय गति,चिकित्सा के दौरान डिजिटल या चरम सीमा छिड़काव,इलेक्ट्रोलाइट्स की निगरानी करें,द्रव स्थिति,,वैसोप्रेसिन विच्छेदन के बाद मूत्र उत्पादन,क्रोनिक नेफ्रैटिस के रोगियों में बीयूएन स्तर की निगरानी करें।

विपरीत संकेत

वैसोप्रेसिन के लिए अतिसंवेदनशीलता,क्लोरोबुटानोल,दिल की धमनी का रोग,नाइट्रोजन प्रतिधारण के साथ क्रोनिक नेफ्रैटिस।

अधिक मात्रा के दुष्प्रभाव

लक्षण: पेट में ऐंठन, मतली, उल्टी, चक्कर आना, वेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया, रबडोमायोलिसिस, हाइपोनेट्रेमिया, सेरेब्रल एडिमा, एंजाइनल दर्द, गंभीर पानी का नशा जो उनींदापन, बेचैनी, सिरदर्द, और आक्षेप या कोमा के रूप में प्रकट होता है । प्रबंधन: रोगसूचक उपचार । तरल पदार्थ प्रतिबंधित करें । इलेक्ट्रोलाइट्स, परिसंचरण और द्रव संतुलन की बारीकी से निगरानी करें । गंभीर पानी के नशे में यूरिया, फ़्यूरोसेमाइड, मैनिटोल या हाइपरटोनिक सलाइन, इनहेलेशन के माध्यम से एमाइल नाइट्राइट या एंजाइनल दर्द के मामलों में ग्लाइसेरिल ट्रिनिट्रेट को सूक्ष्म रूप से प्रशासित कर सकते हैं।

विषाक्तता

वैसोप्रेसिन ओवरडोज से परिधीय, मेसेन्टेरिक, कोरोनरी वैस्कुलर बेड, हाइपोनेट्रेमिया, और संभवतः वेंट्रिकुलर टैचीअरिथमिया, रबडोमायोलिसिस और गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल लक्षणों के अत्यधिक वाहिकासंकीर्णन से संबंधित परिणामों के साथ पेश होने की उम्मीद है।जैसा कि वैसोप्रेसिन तेजी से चयापचय और साफ हो जाता है, वैसोप्रेसिन प्रशासन की समाप्ति के साथ लक्षण हल हो जाएंगे। [एल 31413]

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

इंडोमेटासिन के साथ विशेष रूप से कार्डियक इंडेक्स और सिस्टमिक वैस्कुलर रेजिस्टेंस पर चिकित्सीय प्रभाव बढ़ाया गया है । नाड़ीग्रन्थि अवरोधक एजेंटों (जैसे ) के साथ माध्य धमनी रक्तचाप पर बढ़ा हुआ प्रभाव । मेकैमाइलामाइन) । एसआईएडीएच (उदाहरण के लिए) के संदिग्ध दवाओं के साथ बढ़ते दबाव और एंटीडायरेक्टिक प्रभाव । TCAs, SSRIs, कार्बामाज़ेपिन, हेलोपरिडोल, क्लोरप्रोपामाइड, मेथिल्डोपा, एनालाप्रिल, क्लोफ़िब्रेट, फ़्लुड्रोकार्टिसोन, यूरिया, पेंटामिडाइन, इफोसामाइड, साइक्लोफॉस्फेमाइड, विन्क्रिस्टाइन, फेलबामेट) । मधुमेह इन्सिपिडस पैदा करने वाली संदिग्ध दवाओं के साथ दबाव और एंटीडाययूरेटिक प्रभाव में कमी (उदा । क्लोज़ापाइन, लिथियम, फ़ॉस्करनेट, डेमेक्लोसाइक्लिन, हेपरिन, अल्कोहल, नॉरपेनेफ़्रिन)।

संश्लेषण संदर्भ

नेदुम्पराम्बिल ए,अब्राहम,हंस यू,हमेशा,काज़िमिर सेस्तानजो,"ट्राइग्लाइसिल-लाइसिन वैसोप्रेसिन के उत्पादन की प्रक्रिया",इसके लिए मध्यवर्ती।" यू.एस,पेटेंट US4093610,जून जारी किया गया,[1963,]

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