एप्टीफिबेटाइड

विवरण

सिंथेटिक चक्रीय हेक्सापेप्टाइड जो प्लेटलेट रिसेप्टर ग्लाइकोप्रोटीन से बांधता है और प्लेटलेट एकत्रीकरण को रोकता है । दक्षिणपूर्वी पिग्मी रैटलस्नेक (सिस्टुरस मिलिअरस बारबौरी) के जहर से व्युत्पन्न, एप्टिफिबेटाइड एक चक्रीय हेप्टापेप्टाइड है जो आर्गिनिन-ग्लाइसिन-एस्पार्टेट-मिमेटिक्स के वर्ग से संबंधित है।

संकेत

रोधगलन और तीव्र कोरोनरी सिंड्रोम के उपचार के लिए।

उपापचय

मानव प्लाज्मा में कोई प्रमुख चयापचयों का पता नहीं चला है । डीमिडेटेड इप्टिफाइबेटाइड और अन्य, मूत्र में अधिक ध्रुवीय मेटाबोलाइट्स पाए गए हैं।

कार्रवाई की प्रणाली

इप्टिफाइबेटाइड मानव प्लेटलेट्स के प्लेटलेट रिसेप्टर ग्लाइकोप्रोटीन (जीपी) IIb/IIIa के लिए विपरीत रूप से बाध्यकारी द्वारा प्लेटलेट एकत्रीकरण को रोकता है, इस प्रकार फाइब्रिनोजेन, वॉन विलेब्रांड कारक और अन्य चिपकने वाले लिगैंड के बंधन को रोकता है।प्लेटलेट एकत्रीकरण का निषेध खुराक और एकाग्रता पर निर्भर तरीके से होता है।

विशेष सावधानियाँ

गंभीर अनियंत्रित रक्तस्राव के मामले में बंद करें,या यदि आपातकालीन सर्जरी या थ्रोम्बोलाइटिक थेरेपी की आवश्यकता है,यकृत हानि,प्लेटलेट काउंट <100,000 mm3,रक्तस्रावी रेटिनोपैथी,हेमोस्टेसिस को प्रभावित करने वाली दवाएं,म्यान हटाने से पहले aPTT या ACT की जाँच करें,गंभीर गुर्दे की हानि,वाहिकाशोथ,रक्तस्रावी रेटिनोपैथी,तीव्र पेरिकार्डिटिस या महाधमनी विच्छेदन,गर्भावस्था।

विपरीत संकेत

सक्रिय रक्तस्राव,रक्तस्रावी विकारों सहित रक्तस्राव का खतरा बढ़ जाता है,मस्तिष्कवाहिकीय विकार,स्ट्रोक का इतिहास,अनियंत्रित उच्च रक्तचाप,गंभीर आघात,गंभीर गुर्दे की हानि,हाल ही में प्रमुख सर्जरी,स्तनपान।

विषाक्तता

45 मिलीग्राम / किग्रा की कुल खुराक पर 90 मिनट के लिए निरंतर अंतःशिरा जलसेक द्वारा प्रशासित होने पर एप्टिफिबेटाइड चूहों, खरगोशों या बंदरों के लिए घातक नहीं था (शरीर की सतह क्षेत्र के आधार पर अनुशंसित अधिकतम दैनिक मानव खुराक के बारे में 2 से 5 गुना)

भोजन के साथ प्रतिक्रिया

'एंटीकोआगुलेंट/एंटीप्लेटलेट गतिविधि वाली जड़ी-बूटियों और सप्लीमेंट्स से बचें । एप्टिफाइबेटाइड के साथ थक्कारोधी/एंटीप्लेटलेट जड़ी बूटियों के उपयोग से रक्तस्राव का खतरा बढ़ सकता है । उदाहरणों में शामिल हैं लहसुन, अदरक, बिलबेरी, डैनशेन, पिरासेटम, और जिन्कगो बिलोबा।'

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

हेपरिन, अन्य एंटीकोआगुलंट्स, एंटीप्लेटलेट और थ्रोम्बोलाइटिक एजेंटों के साथ रक्तस्राव का खतरा बढ़ जाता है।

संश्लेषण संदर्भ

गु ओ बहन हो,एंटोनेट पाओन,लुसियानो फ़ोर्निक,कैथरीन डी टोलनेरे,ब्राइस बोनट,क्रिस्टीन देविज्वेर,"एप्टिफाइबेटाइड तैयार करने की प्रक्रिया।" हम,पेटेंट US20060036071,16 फरवरी को जारी,[2006,]

वर्गीकरण

साम्राज्य	कार्बनिक यौगिक
सुपर वर्ग	कार्बनिक अम्ल
वर्ग	कार्बोक्जिलिक एसिड,संजात
उप वर्ग	अमीनो अम्ल,पेप्टाइड्स,,analogues