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विवरण

ऐनीडुलफुंगिन या Eraxis फाइजर द्वारा निर्मित एक एंटी-फंगल दवा है जिसे 21 फरवरी, 2006 में खाद्य एवं औषधि प्रशासन (FDA) द्वारा अनुमोदन प्राप्त हुआ था, इसे पहले LY के रूप में जाना जाता था [303366] प्रारंभिक प्रमाण है कि इसकी एक समान सुरक्षा है कैसोफुंगिन के लिए प्रोफाइल।

संकेत

निम्नलिखित कवकीय संक्रमणों के उपचार में उपयोग के लिए: कैंडिडेमिया और कैंडिडा संक्रमण के अन्य रूप (इंट्रा-एब्डॉमिनल फोड़ा, और पेरिटोनिटिस), एस्परगिलस संक्रमण, और एसोफैगल कैंडिडिआसिस । ऑरोफरीन्जियल कैनेडिआसिस के लिए एक वैकल्पिक उपचार भी माना जाता है।

उपापचय

एनीडुलफुंगिन का यकृत चयापचय नहीं देखा गया है । ऐनीडुलफुंगिन साइटोक्रोम P450 (CYP450) isoenzymes का नैदानिक ​​रूप से प्रासंगिक सब्सट्रेट, इंड्यूसर या अवरोधक नहीं है । ऐनीडुलफुंगिन शारीरिक तापमान और pH पर एक रिंग-ओपन पेप्टाइड में धीमी गति से रासायनिक गिरावट से गुजरता है जिसमें एंटिफंगल गतिविधि का अभाव होता है।

वितरण की मात्रा

  • 30 से 50 लीटर

कार्रवाई की प्रणाली

ऐनीडुलफुंगिन एक अर्ध-सिंथेटिक इचिनोकैन्डिन है जिसमें ऐंटिफंगल गतिविधि होती है । एनिडुलाफुंगिन ग्लूकेन सिंथेज़ को रोकता है, जो कवक में मौजूद एक एंजाइम है, लेकिन स्तनधारी कोशिकाओं को नहीं । इसके परिणामस्वरूप 1,3-&बीटा,-डी-ग्लुकन, कवक कोशिका भित्ति का एक अनिवार्य घटक, के निर्माण में अवरोध उत्पन्न होता है, जो अंततः आसमाटिक अस्थिरता और कोशिका मृत्यु का कारण बनता है।

विषाक्तता

नैदानिक ​​​​परीक्षणों के दौरान, अनजाने में एक लोडिंग खुराक के रूप में एनाडुलफुंगिन की एक 400 मिलीग्राम खुराक को प्रशासित किया गया था । कोई नैदानिक ​​​​प्रतिकूल घटनाओं की सूचना नहीं मिली थी । चूहों में एनीडुलफुंगिन की अधिकतम गैर-घातक खुराक 50 मिलीग्राम/किलोग्राम थी, एक खुराक जो एसोफैगल कैंडिडिआसिस (50 मिलीग्राम/दिन) के लिए अनुशंसित दैनिक खुराक के 10 गुना के बराबर है।

संश्लेषण संदर्भ

स्कॉट जेनकिंस,गैरी लिवरसीज,दबोरा नेविल,"नैनोपार्टिकुलेट एनीडुलफुंगिन रचनाएँ,समान बनाने के तरीके।" यू.एस,पेटेंट US20090238867,24 सितंबर को जारी,[2009]

वर्गीकरण

साम्राज्यकार्बनिक यौगिक
सुपर वर्गकार्बनिक अम्ल,डेरिवेटिव
वर्गकार्बोक्जिलिक एसिड,डेरिवेटिव
उप वर्गअमीनो अम्ल,पेप्टाइड्स,analogues

सन्दर्भ