लेपिरुदिन

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विवरण

लेपिरुडिन प्राकृतिक हिरुडिन के समान है, अणु के एन-टर्मिनल छोर पर आइसोल्यूसीन के लिए ल्यूसीन के प्रतिस्थापन और स्थिति पर टाइरोसिन पर एक सल्फेट समूह की अनुपस्थिति को छोड़कर [63] यह खमीर कोशिकाओं के माध्यम से निर्मित होता है।बायर ने 31 मई, [2012] से प्रभावी लेपिरुडिन (रिफ्लूडन) का उत्पादन बंद कर दिया।

संकेत

हेपरिन-प्रेरित थ्रोम्बोसाइटोपेनिया के उपचार के लिए

उपापचय

माना जाता है कि लेपिरुडिन को मूल दवा के कैटोबोलिक हाइड्रोलिसिस के माध्यम से अमीनो एसिड की रिहाई के द्वारा चयापचय किया जाता है । हालांकि, निर्णायक डेटा उपलब्ध नहीं हैं । प्रशासन खुराक का लगभग 48 प्रतिशत मूत्र में उत्सर्जित होता है जिसमें अपरिवर्तित दवा (35 प्रतिशत) और मूल दवा के अन्य टुकड़े होते हैं।

अवशोषण

इंजेक्शन के बाद जैव उपलब्धता 100 प्रतिशत है।

वितरण की मात्रा

['* [12,2] एल [स्वस्थ युवा विषय,एन = 18,आयु 18-60 वर्ष] ']

कार्रवाई की प्रणाली

लेपिरुडिन अल्फा-थ्रोम्बिन के साथ एक स्थिर गैर-सहसंयोजक परिसर बनाता है, जिससे फाइब्रिनोजेन को साफ करने और क्लॉटिंग कैस्केड शुरू करने की इसकी क्षमता समाप्त हो जाती है।थ्रोम्बिन का निषेध रक्त के थक्के बनने से रोकता है ।

विशेष सावधानियाँ

हेपेटिक या गुर्दे की हानि वाले मरीजों में उपयोग किए जाने पर सावधानी,जिन रोगियों को रक्तस्राव हो रहा है या रक्तस्राव का गंभीर खतरा है,रक्तस्रावी रक्त विकार,हाल ही में प्रमुख रक्तस्राव,मस्तिष्कवाहिकीय विकार,जीवाणु अन्तर्हृद्शोथ,गंभीर उच्च रक्तचाप,हाल की बड़ी सर्जरी या बड़े जहाजों का पंचर या अंग बायोप्सी,विशेष रूप से लंबे समय तक उपचार के दौरान एपीटीटी की सख्त निगरानी महत्वपूर्ण है,IM इंजेक्शन से बचें क्योंकि इससे स्थानीय रक्तगुल्म हो सकता है,गर्भावस्था।

विपरीत संकेत

अतिसंवेदनशीलता।

अधिक मात्रा के दुष्प्रभाव

रक्तस्राव का खतरा बढ़ जाता है । उपचार रोगसूचक है।

विपरीत प्रतिक्रियाएं

पंचर घावों से खून बह रहा है,साइटों,रक्तमेह,खून की कमी,असामान्य एलएफटी,बुखार,जीआई/रेक्टल ब्लीडिंग

 संभावित रूप से घातक: ' फिर से चुनौती देने पर गंभीर एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रियाएं हो सकती हैं।

विषाक्तता

ओवरडोज के मामले में (उदाहरण के लिए, अत्यधिक उच्च एपीटीटी मूल्यों द्वारा सुझाया गया) रक्तस्राव का खतरा बढ़ जाता है।

भोजन के साथ प्रतिक्रिया

'एंटीकोआगुलेंट/एंटीप्लेटलेट गतिविधि वाली जड़ी-बूटियों और सप्लीमेंट्स से बचें । उदाहरणों में शामिल हैं लहसुन, अदरक, बिलबेरी, डैनशेन, पिरासेटम, और जिन्कगो बिलोबा।'

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

थ्रोम्बोलाइटिक्स (उदाहरण के लिए स्ट्रेप्टोकिनेज) के साथ समवर्ती चिकित्सा रक्तस्राव जटिलताओं के जोखिम को बढ़ा सकती है और एपीटीटी को लम्बा खींच सकती है।प्लेटलेट एकत्रीकरण को रोककर पैरेंटेरल पेनिसिलिन रक्तस्राव के समय को बढ़ा सकता है।

वर्गीकरण

साम्राज्य	कार्बनिक यौगिक
सुपर वर्ग	कार्बनिक अम्ल
वर्ग	कार्बोक्जिलिक एसिड,संजात
उप वर्ग	अमीनो अम्ल,पेप्टाइड्स,analogues