अतज़ानवीरी

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विवरण

अताज़ानवीर (जिसे पहले बीएमएस-232632 के नाम से जाना जाता था) प्रोटीज इनहिबिटर (पीआई) वर्ग की एक एंटीरेट्रोवाइरल दवा है।अन्य एंटीरेट्रोवाइरल की तरह, इसका उपयोग मानव इम्युनोडेफिशिएंसी वायरस (एचआईवी) के संक्रमण के इलाज के लिए किया जाता है।अताज़ानवीर को अन्य पीआई से अलग किया जाता है क्योंकि इसे एक बार दैनिक दिया जा सकता है (प्रति दिन कई खुराक की आवश्यकता के बजाय) और रोगी के लिपिड प्रोफाइल (रक्त में कोलेस्ट्रॉल और अन्य वसायुक्त पदार्थों की मात्रा) पर कम प्रभाव पड़ता है।अन्य प्रोटीज अवरोधकों की तरह, इसका उपयोग केवल अन्य एचआईवी दवाओं के संयोजन में किया जाता है । अमेरिका । खाद्य एवं औषधि प्रशासन (एफडीए) ने 20 जून, [2003] को एतज़ानवीर को मंजूरी दी।

संकेत

एतज़ानवीर को वयस्कों और बाल रोगियों में एचआईवी -1 संक्रमण के इलाज के लिए अन्य एंटीरेट्रोवाइरल एजेंटों के साथ संयोजन में संकेत दिया गया है, जो 3 महीने की उम्र और कम से कम 5 किलो वजन वाले बच्चों के लिए है। एल 37604 एटाज़ानवीर को कोबिसिस्टैट और अन्य एंटीरेट्रोवाइरल के संयोजन में भी संकेत दिया गया है। वयस्कों और बाल रोगियों में एचआईवी -1 संक्रमण का उपचार, जिनका वजन कम से कम 35 किग्रा है। एल 37599

उपापचय

अताज़ानवीर मनुष्यों में बड़े पैमाने पर चयापचय किया जाता है, मुख्य रूप से यकृत द्वारा । मनुष्यों में एतज़ानवीर के प्रमुख बायोट्रांसफ़ॉर्मेशन पथों में मोनोऑक्सीजनेशन और डाइअॉॉक्सिनेशन शामिल थे । एतज़ानवीर या इसके मेटाबोलाइट्स के लिए अन्य छोटे बायोट्रांसफॉर्म पाथवे में ग्लूकोरोनिडेशन, एन-डीलकेलाइज़ेशन, हाइड्रोलिसिस और डिहाइड्रोजनेशन के साथ ऑक्सीजनेशन शामिल थे।मानव यकृत माइक्रोसोम का उपयोग करते हुए इन विट्रो अध्ययनों ने सुझाव दिया कि एतज़ानवीर को CYP3A द्वारा चयापचय किया जाता है।

अवशोषण

अताज़ानवीर लगभग [2,5] घंटे के टी<उप>अधिकतम</उप> के साथ तेजी से अवशोषित हो जाता है । भोजन के साथ एतज़ानवीर का प्रशासन जैव उपलब्धता को बढ़ाता है और फार्माकोकाइनेटिक परिवर्तनशीलता को कम करता है । मौखिक जैव उपलब्धता 60-68 प्रतिशत है।

कार्रवाई की प्रणाली

अताज़ानवीर एचआईवी-1 प्रोटीज की सक्रिय साइट से बंध कर एचआईवी-1 संक्रमित कोशिकाओं में वायरल गैग और गैग-पोल पॉलीप्रोटीन के वायरस-विशिष्ट प्रसंस्करण को चुनिंदा रूप से रोकता है, इस प्रकार परिपक्व विषाणुओं के गठन को रोकता है।अताज़ानवीर एचआईवी के खिलाफ सक्रिय नहीं है-[2,]

विशेष सावधानियाँ

हीमोफीलिया ए/बी . के रोगी,पहले से मौजूद हृदय चालन विकार,जैसे,पहली-तीसरी डिग्री एवी या जटिल बंडल शाखा ब्लॉक,,डीएम,मंदनाड़ी,लंबी जन्मजात क्यूटी,इलेक्ट्रोलाइट असंतुलन,यकृत हानि,क्रोनिक हेपेटाइटिस बी या सी सहित,,गर्भावस्था,

 मॉनिटरिंग पैरामीटर्स:  पहले एलएफटी करते हैं,उपचार के दौरान,वायरल लोड की निगरानी करें,सीडी4,रक्त लिपिड,शर्करा,,बिलीरुबिन,पहले से मौजूद लंबे समय तक पीआर अंतराल वाले रोगी में ईसीजी ईएसपी की निगरानी करें।

विपरीत संकेत

अतिसंवेदनशीलता,हेमोडायलिसिस पर उपचार-अनुभवी रोगी,मद्धम से औसत,डब्ल्यू / रटनवीर,,गंभीर,w/ या रटनवीर के बिना,यकृत हानि,दुद्ध निकालना,स्टैटिन के साथ सहवर्ती उपयोग,जैसे,simvastatin,लवस्टैटिन,,antiarrhythmics,जैसे,ऐमियोडैरोन,बेप्रिडिल,क्विनिडाइन,प्रणालीगत लिडोकेन,,एंटीथिस्टेमाइंस,जैसे,एस्टीमिज़ोल,टेरफेनाडाइन,,मनोविकार नाशक,जैसे,पिमोज़ाइड,क्वेटियापाइन,,एरगॉट डेरिवेटिव्स,जैसे,डाइहाइड्रोएर्गोटामाइन,एर्गोमेट्रिन,एर्गोटेमाइन,Methylergometrine,,जीआई प्रोकेनेटिक्स,जैसे,सिसाप्राइड,,सीडेटिव,कृत्रिम निद्रावस्था,जैसे,triazolam,मौखिक मिडाज़ोलम,,α1-एड्रीनर्जिक विरोधी,जैसे,अल्फुज़ोसिन,,सिल्डेनाफिल,फुफ्फुसीय धमनी एचटीएन के उपचार के लिए,,इरिनोटेकन,,इंडिनवीर।

अधिक मात्रा के दुष्प्रभाव

लक्षण: पीलिया, हाइपरबिलीरुबिनेमिया, स्पर्शोन्मुख बाइफैस्क्युलर ब्लॉक, पीआर अंतराल लम्बा होना । प्रबंधन: सहायक उपचार । उत्सर्जक या गैस्ट्रिक पानी से धोना, सक्रिय चारकोल भी दिया जा सकता है।

विपरीत प्रतिक्रियाएं

["पीलिया,जीआई गड़बड़ी,जैसे,पेट में दर्द,दस्त,जी मिचलाना,उल्टी करना,अपच,,सरदर्द,अनिद्रा,परिधीय तंत्रिका संबंधी लक्षण,ओकुलर इक्टेरस,शक्तिहीनता,थकान,हल्के से मध्यम दाने,जैसे,मैकुलोपापुलर दाने,,पित्ताश्मरता,नेफ्रोलिथियासिस,हाइपरबिलीरुबिनेमिया,ऊंचा एमाइलेज,lipase,,लीवर एन्जाइम,कम न्यूट्रोफिल,लिपोडिस्ट्रोफी,जैसे,केंद्रीय मोटापा,पृष्ठीय ग्रीवा वसा वृद्धि,परिधीय बर्बादी,स्तन वर्धन,कुशिंगोइड उपस्थिति,,इंसुलिन प्रतिरोध,अतिशर्करारक्तता,हाइपरलैक्टेटेमिया,ऊंचा क्रिएटिन फॉस्फोकाइनेज,मांसलता में पीड़ा,मायोसिटिस,अस्थिगलन,कब्र रोग,प्रतिरक्षा पुनर्गठन सिंड्रोम,कभी-कभार,रबडोमायोलिसिस",{'संभावित रूप से घातक',स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम,एरिथेम मल्टीफार्मेयर,विषाक्त त्वचा विस्फोट,ईोसिनोफिलिया के साथ ड्रग रैश,प्रणालीगत लक्षण,पोशाक,,पर इंटरवल प्रोलोंगतिओं,कभी-कभार,क्यूटी लम्बा होना,टोरसाडे डी पॉइंट्स।'}]

भोजन के साथ प्रतिक्रिया

'भोजन के साथ ले लो । भोजन उत्पाद के अवशोषण को बढ़ाता है और फार्माकोकाइनेटिक परिवर्तनशीलता को कम करता है।'

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

PPIs, efavirenz, nevirapine, और rifampicin के साथ एकाग्रता में कमी । इनहेल्ड फ्लाइक्टासोन और सैल्मेटेरोल की सीरम सांद्रता बढ़ा सकते हैं। संभावित रूप से घातक: मायोपैथी के लिए बढ़ा हुआ जोखिम (यानी । rhabdomyolysis) सिमवास्टेटिन और लवस्टैटिन के साथ; । सिसाप्राइड के साथ कार्डियक अतालता का खतरा बढ़ जाता है । अल्फुज़ोसिन के साथ हाइपोटेंशन का खतरा बढ़ सकता है । एमियोडेरोन, बीप्रिडिल, क्विनिडाइन और सिस्टमिक लिडोकेन के गंभीर एआर की क्षमता को बढ़ा सकता है । astemizole, terfenadine, pimozide, quetiapine, dihydroergotamine, ergometrine, ergotamine, methylergometrine, triazolam, और ओरल midazolam की सीरम सांद्रता बढ़ा सकते हैं । सिल्डेनाफिल (जब फुफ्फुसीय धमनी एचटीएन के लिए उपयोग किया जाता है) के साथ हाइपोटेंशन, दृश्य परिवर्तन और प्रतापवाद के जोखिम को बढ़ा सकता है । यूजीटी1ए1 को बाधित कर सकता है जिससे इरिनोटेकन की विषाक्तता बढ़ सकती है । इंडिनवीर के साथ अप्रत्यक्ष हाइपरबिलीरुबिनेमिया हो सकता है।

वर्गीकरण

साम्राज्य	कार्बनिक यौगिक
सुपर वर्ग	कार्बनिक अम्ल,डेरिवेटिव
वर्ग	कार्बोक्जिलिक एसिड,डेरिवेटिव
उप वर्ग	अमीनो अम्ल,पेप्टाइड्स,,analogues