एटानेरसेप्ट

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विवरण

मानव आईजीजी के एफसी भाग से जुड़े मानव 75 किलोडाल्टन (पी 75) ट्यूमर नेक्रोसिस फैक्टर रिसेप्टर (टीएनएफआर) के बाह्य कोशिकीय लिगैंड-बाइंडिंग भाग से युक्त डिमेरिक फ्यूजन प्रोटीन CH2 डोमेन, CH3 डोमेन और हिंज क्षेत्र, लेकिन IgG का CH1 डोमेन नहीं[1,] एटानेरसेप्ट एक चीनी हम्सटर अंडाशय (CHO) स्तनधारी कोशिका अभिव्यक्ति प्रणाली में पुनः संयोजक डीएनए तकनीक द्वारा निर्मित है।इसमें 934 अमीनो एसिड होते हैं । इसका उपयोग रूमेटोइड गठिया (आरए), एंकिलोज़िंग स्पोंडिलिटिस (एएस), और किशोर इडियोपैथिक पॉली-आर्टिकुलर गठिया (जेआईए) सहित विभिन्न प्रकार की सूजन स्थितियों के इलाज या प्रबंधन के लिए किया जाता है।

संकेत

एटानेरसेप्ट को वयस्कों में मध्यम से गंभीर रूप से सक्रिय संधिशोथ के उपचार के लिए और 4 साल और उससे अधिक उम्र के रोगियों में पुरानी मध्यम से गंभीर पट्टिका सोरायसिस के लिए संकेत दिया गया है। L14862 इसका उपयोग उन लोगों में पॉलीआर्टिकुलर इडियोपैथिक गठिया के संकेतों और लक्षणों के प्रबंधन के लिए भी किया जाता है। आयु 2 वर्ष और उससे अधिक । एटानेरसेप्ट का उपयोग सोरियाटिक गठिया और एंकिलॉज़िंग स्पॉन्डिलाइटिस के लक्षणों के प्रबंधन के लिए भी किया जाता है।

उपापचय

जैसा कि etanercept एक संलयन प्रोटीन एंटीबॉडी है, इसे अंतर्जात प्रोटीन के समान प्रोटीन के माध्यम से चयापचय किया जाता है।

अवशोषण

आरए, एएस या स्वस्थ वयस्कों में जनसंख्या फार्माकोकाइनेटिक मॉडलिंग ने [0,0223]/एच के केए के साथ [56,9] प्रतिशत की उपचर्म जैवउपलब्धता दिखाई। [0,05]/एच, 215 प्रतिशत की उच्च औसत अंतर-व्यक्तिगत परिवर्तनशीलता के साथ। [ए 215357] एनब्रेल की एक 25 मिलीग्राम उपचर्म खुराक के बाद सीमैक्स [1,1] एमसीजी/एल के रूप में सूचित किया गया है जिसमें 69 घंटे का टीएमएक्स है। [ एल14862] बार-बार खुराक के बाद सीमैक्स को वयस्क आरए रोगियों में [2,4] एमसीजी/एल के रूप में सूचित किया जाता है, जिसमें 25 मिलीग्राम दो बार साप्ताहिक और [2,1] एमसीजी बाल चिकित्सा जेआईए रोगियों में [0,4] मिलीग्राम की खुराक के साथ होता है। / किग्रा साप्ताहिक दो बार।

वितरण की मात्रा

जनसंख्या फार्माकोकाइनेटिक मॉडलिंग आरए के साथ वयस्कों में [1,24] एल के परिधीय डिब्बे के साथ [5,49] एल के कुल वीडी की भविष्यवाणी करता है,[7,88] एल. [ए 215352, ए 215357] के बाल चिकित्सा जेआईए रोगियों में चमड़े के नीचे प्रशासन के साथ एक स्पष्ट वीडी

कार्रवाई की प्रणाली

TNF (TNFRs) के लिए दो अलग-अलग रिसेप्टर्स हैं, एक 55 किलोडाल्टन प्रोटीन (p55) और एक 75 किलोडाल्टन प्रोटीन (p75) । TNF की जैविक गतिविधि या तो कोशिका की सतह के रिसेप्टर (p75 या p55) के लिए बाध्य होने पर निर्भर है। [A216522] एटानेरसेप्ट p75 TNF रिसेप्टर का एक डिमेरिक घुलनशील रूप है जो दो TNF अणुओं को बांध सकता है, जिससे उन्हें प्रभावी ढंग से संचलन से हटा दिया जा सकता है।विशेष रूप से, etancerpt केवल TNF के सक्रिय ट्रिमेरिक रूप से बंधने में सक्षम है क्योंकि इसकी बाध्यकारी साइट सबयूनिट्स के बीच फांक में स्थित है। [A77626] TNF एक स्वाभाविक रूप से होने वाला साइटोकिन है जो सामान्य सूजन और प्रतिरक्षा प्रतिक्रियाओं में शामिल है। [A216522] वृद्धि हुई है। टीएनएफ के स्तर रूमेटोइड गठिया, सोराटिक गठिया, एंकिलोज़िंग स्पोंडिलिटिस, और प्लेक सोरायसिस वाले ऊतकों और तरल पदार्थों में पाए जाते हैं ।

विशेष सावधानियाँ

आवर्ती या पुराने संक्रमण के इतिहास के साथ या अंतर्निहित स्थितियों के साथ रोगी जो रोगी को संक्रमण के लिए प्रेरित कर सकता है,जैसे,उन्नत या खराब नियंत्रित डीएम,,पिछला हेपेटाइटिस बी वायरस संक्रमण,हेपेटाइटिस सी का इतिहास,रक्त डिस्क्रेसियस,पूर्व-मौजूदा या हाल ही में डिमाइलेटिंग रोग की शुरुआत,सीएफ़एफ़,मध्यम से गंभीर मादक हेपेटाइटिस,चाइल्डनो,गर्भावस्था,दुद्ध निकालना,निगरानी पैरामीटर अंतर के साथ सीबीसी की निगरानी करें,संक्रमण के लक्षण/लक्षण,निम्न से पहले,दौरान,चिकित्सा के बाद,,दिल की धड़कन रुकना,अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं,ल्यूपस जैसा सिंड्रोम,द्रोह,गुप्त टीबी के लिए स्क्रीनिंग करें,निम्न से पहले,चिकित्सा के दौरान,,हेपेटाइटिस बी वायरस,एचबीवी,,एचबीवी वाहक।

विपरीत संकेत

पूति या पूति का खतरा,पुराने या स्थानीय संक्रमण सहित सक्रिय संक्रमण।

विपरीत प्रतिक्रियाएं

मतली,उल्टी करना,अपच,सरदर्द,चक्कर आना,शक्तिहीनता,एलर्जी,स्वप्रतिपिंडों का विकास,बुखार,हल्के से मध्यम इंजेक्शन साइट प्रतिक्रियाएं,जैसे,पर्विल,खुजली,दर्द,सूजन,

 संभावित रूप से घातक: गंभीर संक्रमण,पूति,जैसे,भी,आक्रामक फंगल संक्रमण,,कैंसर,जैसे,स्तन,फेफड़ा,त्वचा कैंसर,लिंफोमा,,कभी-कभार,पैन्टीटोपेनिया,अप्लास्टिक एनीमिया,केंद्रीय,परिधीय demyelinating घटनाएं,एक प्रकार का वृक्ष,ल्यूपस से संबंधित स्थितियां,वाहिकाशोथ,तीव्रग्राहिता।

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

सल्फासालजीन के साथ डब्ल्यूबीसी में कमी । एनाकिन्रा के साथ गंभीर संक्रमण और न्यूट्रोपेनिया का खतरा बढ़ जाता है । abatacept के साथ गंभीर प्रतिकूल घटनाओं की घटनाओं में वृद्धि । साइक्लोफॉस्फेमाइड के साथ गैर-त्वचीय ठोस विकृतियों की उच्च घटना । जीवित टीकों के चिकित्सीय प्रभाव को कम कर सकता है।

संश्लेषण संदर्भ

टिमोथी डी,ओस्लंड,क्राइस्ट का लू,क्लोगस्टन,शॉन ली क्रैम्पटन,रान्डल बी,बास,"ईटनेरसेप्ट के क्रिस्टल,इसे बनाने के तरीके।" यू.एस,पेटेंट US07276477,02 अक्टूबर को जारी,[2007,]

वर्गीकरण

साम्राज्य	कार्बनिक यौगिक
सुपर वर्ग	कार्बनिक अम्ल
वर्ग	कार्बोक्जिलिक एसिड,संजात
उप वर्ग	अमीनो अम्ल,पेप्टाइड्स,,analogues