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|metabolism = बेहोशी को कई निष्क्रिय मेटाबोलाइट्स में मेटाबोलाइज़ किया जाता है। [A178639] बेहोशी 99 प्रतिशत N-dealkylate से साइटोक्रोम P [450,] [A178639] द्वारा नॉरफ़ेंटानिल से जुड़ा होता है। हाइड्रॉक्सीनॉरफेंटेनाइल से डीलकिलेटेड। [A178639]
|excretion = 72 घंटों के भीतर, फेंटेनाइल की 75 प्रतिशत खुराक मूत्र में <7 प्रतिशत अपरिवर्तित के साथ उत्सर्जित होती है, और 9 प्रतिशत मल में <1 प्रतिशत अपरिवर्तित के साथ उत्सर्जित होती है। [लेबल, एल 6598, एल 9 22]
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==विवरण==
बेहोशी, एक शक्तिशाली ओपिओइड एगोनिस्ट, को 1950 के दशक में मजबूत और तीव्र एनाल्जेसिया की आवश्यकता को पूरा करने के लिए विकसित किया गया था। [A179542] इन विशेषताओं के कारण, fentanyl का उपयोग आमतौर पर पुराने कैंसर के दर्द या संज्ञाहरण के इलाज के लिए किया जाता है। [लेबल, L6598, L6601, L6604,L6607,L922,L6610,L6613] बेहोशी अन्य ओपिओइड जैसे [मॉर्फिन] और [ऑक्सीकोडोन] से संबंधित है।बेहोशी की उच्च शक्ति ने इसे अवैध दवाओं, विशेष रूप से हेरोइन में एक आम मिलावट बना दिया है। [A179542] 2017 में, संयुक्त राज्य अमेरिका में 47600 ओवरडोज से होने वाली मौतों में कुछ ओपिओइड (सभी ओवरडोज से होने वाली मौतों में से 2/3 से अधिक) शामिल थे। [L6748] ओपिओइड ओवरडोज से मौत हो जाती है। प्रतिदिन औसतन 11 कनाडाई। [L6751] बेहोशी को [1968,] [लेबल, L6598, L6601, L6604, L6607, L922, L6610, L6613] में FDA द्वारा अनुमोदित किया गया था।
==संकेत==
बेहोशी अंतःशिरा या इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन को सामान्य या क्षेत्रीय संज्ञाहरण से प्रेरण, रखरखाव और पुनर्प्राप्ति के दौरान अल्पकालिक एनाल्जेसिया के लिए संकेत दिया जाता है। लेबल इन इंजेक्शनों का उपयोग न्यूरोलेप्टिक के साथ प्रीमेडिकेशन, इंडक्शन और एनेस्थीसिया के रखरखाव के लिए एक सहायक के रूप में भी किया जाता है। लेबल अंत में, उच्च जोखिम वाले रोगियों में एनेस्थीसिया के लिए ऑक्सीजन के साथ फेंटेनल इंट्रावेनस या इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन का उपयोग किया जाता है। ओपिओइड सहिष्णु कैंसर रोगियों में जिन्हें चौबीसों घंटे दर्द प्रबंधन की आवश्यकता होती है। L6598, L6601, L6604, L6607, L922, L6610
==उपापचय==
बेहोशी को कई निष्क्रिय मेटाबोलाइट्स में मेटाबोलाइज़ किया जाता है। [A178639] बेहोशी 99 प्रतिशत N-dealkylate से साइटोक्रोम P [450,] [A178639] द्वारा नॉरफ़ेंटानिल से जुड़ा होता है। हाइड्रॉक्सीनॉरफेंटेनाइल से डीलकिलेटेड। [A178639]
==अवशोषण==
बेहोशी sublingual गोलियाँ 54 प्रतिशत जैवउपलब्ध हैं [L6598], transmucosal lozenges 50 प्रतिशत जैवउपलब्ध हैं [L6601], बुक्कल गोलियाँ 65 प्रतिशत जैवउपलब्ध हैं [L6604], सबलिंगुअल स्प्रे 76 प्रतिशत जैवउपलब्ध है [L6607], और नाक स्प्रे 20 प्रतिशत अधिक जैवउपलब्ध है। transmucosal<ref>https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=022569</ref> (या लगभग 64 प्रतिशत जैवउपलब्ध) । बेहोशी transmucosal lozenges 200microgram खुराक के लिए [0,4]प्लस या माइनस[0,1]ng/mL और [2,5]प्लस या माइनस[0,6]ng के C<उप>अधिकतम</उप> तक पहुंच जाता है 20-40 मिनट के टी<उप>अधिकतम</उप> के साथ 1600 माइक्रोग्राम खुराक के लिए / एमएल। 1600 माइक्रोग्राम की खुराक के लिए। या माइनस[0,6]0ng/mL एक 800microgram खुराक के साथ [0,6]9-[1,25] घंटे के T<sub>अधिकतम</sub> के साथ, खुराक बढ़ने के साथ घटती जाती है।[A179647] The एयूसी [1,25] प्लस या माइनस [0,6] 7एनजी\*एच/एमएल एक 100माइक्रोग्राम खुराक के लिए और [10,38]प्लस या माइनस[3,70]एनजी\*एच/एमएल एक 800माइक्रोग्राम खुराक के लिए था। <ref>Parikh N, Goskonda V, Chavan A, Dillaha L: Pharmacokinetics and dose proportionality of fentanyl sublingual spray: a single-dose 5-way crossover study. Clin Drug Investig. 2013 Jun;33(6):391-400. doi: 10.1007/s40261-013-0079-8.</ref> बेहोशी ट्रांसडर्मल सिस्टम [0,24] प्लस या माइनस [0,20]एनजी/एमएल के सी<उप>अधिकतम</उप> [3,6] के टी<उप>अधिकतम</उप> के साथ पहुंच गए ] प्लस या माइनस [1,3] एच 25 माइक्रोग्राम/एच खुराक के लिए। <ref>Ashburn MA, Ogden LL, Zhang J, Love G, Basta SV: The pharmacokinetics of transdermal fentanyl delivered with and without controlled heat. J Pain. 2003 Aug;4(6):291-7.</ref> एयूसी [0,4]2 प्लस या माइनस [0,35]एनजी/एमएल\*एच था। सैल स्प्रे 200microgram/100µL खुराक के लिए 1 घंटे से भी कम समय के T<उप>अधिकतम</उप> के साथ 815 प्लस या घटा 301pg/mL के C<उप>अधिकतम</उप> तक पहुंच जाता है।[A179656] AUC 3772pg\ था *एच/एमएल.[A179656]
==वितरण की मात्रा==
वितरण की अंतःशिरा मात्रा 4L/kg . है,3-8 एल / किग्रा,[लेबल, एल922],वितरण की मौखिक मात्रा [25,4] एल/किग्रा है। [एल 6604] यकृत संबंधी रोगियों में,वितरण की अंतःस्राव मात्रा [0,8] -8L/kg से होती है। [L922] Fentanyl रक्त मस्तिष्क बाधा को पार करता है [A179632],नाल। [A179635]
==कार्रवाई की प्रणाली==
बेहोशी ओपिओइड रिसेप्टर्स, विशेष रूप से म्यू ओपिओइड रिसेप्टर को बांधता है, जो कि जी-प्रोटीन के साथ युग्मित हैं। सीएमपी। [ए 179533] कम सीएमपी कोशिका में कैल्शियम आयनों के सीएमपी निर्भर प्रवाह को कम करता है। [ए 179533] जीडीपी के लिए जीटीपी के आदान-प्रदान से कोशिका का हाइपरपोलराइजेशन होता है और तंत्रिका गतिविधि का निषेध होता है। [ए 179533]
==विशेष सावधानियाँ==
नींद-विकार वाली सांस लेने के जोखिम कारकों वाले रोगी,जैसे,दिल की धड़कन रुकना,मोटापा,,hypovolemia,अल्प रक्त-चाप,सीवी रोग,तीव्र एमआई,पिछला / पहले से मौजूद ब्रैडीकार्डिया,मंदनाड़ी,गैर-गंभीर सीओपीडी,फुफ्फुसीय हृदय,श्वसन रिजर्व में कमी,हाइपोक्सिया,हाइपरकेपनिया,तीव्र पेट की स्थिति,पुराना कब्ज,थायराइड की शिथिलता,एड्रीनल अपर्याप्तता,एडिसन के रोग,पित्त पथ की शिथिलता,एक्यूट पैंक्रियाटिटीज,बिगड़ा हुआ चेतना या कोमा,सिर पर चोट,इंट्राक्रैनील घाव,दिमागी ट्यूमर,बढ़ा हुआ इंट्राकैनायल दबाव,प्रलाप कांपना,मानसिक स्वास्थ्य की स्थिति,जैसे,डिप्रेशन,घबराहट की बीमारियां,अभिघातज के बाद का तनाव विकार,,विषैला मनोविकृति,जब्ती विकारों का इतिहास,मियासथीनिया ग्रेविस,प्रोस्टेट के तंतुओं में असामान्य वृद्धि,मूत्र सख्त,नशीली दवाओं के दुरुपयोग या तीव्र शराब का इतिहास,मुँह के घाव,मौखिक श्लेष्मा शोथ,मांसल,,बुखार,पैबंद,,कैशेक्टिक या दुर्बल रोगी,अचानक वापसी से बचें,गुर्दे,यकृत हानि,बच्चे,बुज़ुर्ग,गर्भावस्था,दुद्ध निकालना,रोगी परामर्श यह दवा चक्कर आ सकती है,तंद्रा,,धुंधली दृष्टि,यदि प्रभावित हो,मशीनरी न चलाएं या न चलाएं,जब तक आपके डॉक्टर द्वारा निर्देश न दिया जाए तब तक ब्रांड या खुराक के रूपों के बीच स्विच न करें,ट्रांस्देर्मल पैच,एप्लिकेशन साइट को उजागर करने से बचें,बाहरी ताप स्रोतों को निर्देशित करने के लिए आसपास का क्षेत्र,जैसे,गर्म गद्दी,कमाना दीपक,गर्म टब,सॉना,,निगरानी पैरामीटर रक्तचाप की निगरानी करें,हृदय गति,श्वसन,मानसिक स्थिति,दर्द से राहत,बेसलाइन पर एलएफटी,जैसा कि चिकित्सकीय रूप से संकेत दिया गया है,उपचार शुरू होने के बाद पहले 24-72 घंटों के भीतर श्वसन संबंधी अवसाद,खुराक बढ़ जाती है,संकेतों के लिए आकलन करें,दुरुपयोग के लक्षण,दुर्व्यवहार या लत,अल्पजननग्रंथिता,हाइपोएड्रेनलिज़्म।
==विपरीत संकेत==
ट्रांसडर्मल पैच/बुक्कल टैब/नाक स्प्रे/लोजेंज/एसएल स्प्रे,महत्वपूर्ण श्वसन अवसाद,अनियंत्रित सेटिंग में या पुनर्जीवन उपकरणों की अनुपस्थिति में तीव्र या गंभीर ब्रोन्कियल अस्थमा,लकवाग्रस्त ileus सहित जठरांत्र संबंधी रुकावट,तीव्र दर्द का प्रबंधन,सौम्य,या पोस्ट-ऑपरेटिव दर्द,गैर-ओपिओइड सहिष्णु रोगी,अनुनाशिक बौछार,पिछला चेहरे की रेडियोथेरेपी,एपिस्टेक्सिस के आवर्तक एपिसोड।
==अधिक मात्रा के दुष्प्रभाव==
लक्षण: हाइपोथर्मिया, मांसपेशियों की टोन में कमी, मंदनाड़ी, हाइपोटेंशन, गहरी बेहोशी, परिवर्तित मानसिक स्थिति, चेतना की हानि, सुस्ती, गतिभंग, आक्षेप, कोमा, श्वसन अवसाद, संकट और विफलता । प्रबंधन: सहायक उपचार । पैच, लोज़, सबलिंगुअल या बुक्कल फिल्म/टैब को तुरंत हटा दें । रोगी को शारीरिक या मौखिक रूप से उत्तेजित करें । यदि आवश्यक हो तो ओपिओइड-भोले व्यक्तियों के लिए श्वसन अवसाद का इलाज करने के लिए नालोक्सोन का प्रशासन कर सकते हैं, मांसपेशियों की कठोरता के लिए IV न्यूरोमस्कुलर ब्लॉकर्स, गंभीर या लगातार हाइपोटेंशन के लिए पैरेंटेरल फ्लूइड थेरेपी । पेटेंट वायुमार्ग, शरीर के तापमान और तरल पदार्थ के सेवन की स्थापना और रखरखाव।
==विपरीत प्रतिक्रियाएं==
{'सार्थक',गंभीर हाइपोटेंशन,ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन सहित,बेहोशी,माध्यमिक अल्पजननग्रंथिता,दीर्घकालिक उपयोग,,मंदनाड़ी,सीएनएस अवसाद,बरामदगी,गैर मिरगी,मेरे ओ,क्लोनिक मूवमेंट्स,Oddi . के दबानेवाला यंत्र का कसना,ऊंचा इंट्राकैनायल दबाव,अत्यधिक पीड़ा,उच्च खुराक,,नींद से संबंधित विकारों में वृद्धि,जैसे सेंट्रल स्लीप एपनिया,हाइपोक्सिमिया,,आंत्र गतिशीलता में कमी,सहनशीलता,शारीरिक या मनोवैज्ञानिक निर्भरता,लक्षण,तीव्रग्राहिता,अतिसंवेदनशीलता,पेशीय कठोरता,थोरैसिक मांसपेशियों सहित,रैपिड IV इन्फ्यूजन,',' खून,लसीका प्रणाली विकार',' खून की कमी,न्यूट्रोपेनिया','हृदय विकार','तचीकार्डिया',घबराहट,अतालता,डिस्पेनिया',' कान,भूलभुलैया विकार',चक्कर आना,'नेत्र विकार','धुंधली या दोहरी दृष्टि',' जठरांत्र विकार',' मतली,उल्टी करना,गले में जलन,कब्ज़,dysgeusia,पेट में दर्द,स्टामाटाइटिस,शुष्क मुँह,दस्त,अपच,दांत दर्द,मौखिक कैंडिडिआसिस','सामान्य विकार',प्रशासन साइट की स्थिति','पाइरेक्सिया',शक्तिहीनता,थकान,ठंड लगना,सुस्ती,आवेदन साइट प्रतिक्रियाएं,जैसे दर्द,पर्विल,चिढ़,व्रण,खून बह रहा है,',' चोट,जहर,प्रक्रियात्मक जटिलताएं',' गिरना,पश्चात भ्रम','जांच','वजन कम हुआ',' उपापचय,पोषण संबंधी विकार',एनोरेक्सिया,परिधीय शोफ,निर्जलीकरण',मस्कुलोस्केलेटल,संयोजी ऊतक विकार','मायलगिया',पीठ दर्द,मांसपेशियों की ऐंठन','तंत्रिका तंत्र विकार',' सिर दर्द,चक्कर आना,भूकंप के झटके,बेहोश करने की क्रिया,पैरास्थेसिया',' मानसिक विकार','निद्रा',डिप्रेशन,चिंता,अनिद्रा,भ्रम की स्थिति,मतिभ्रम',रेनालो,मूत्र विकार',' मूत्रीय अवरोधन','श्वसन',वक्ष,मीडियास्टिनल विकार','ग्रसनीशोथ दर्द',स्वरयंत्र की ऐंठन,ब्रोन्कोस्पास्म',' त्वचा,चमड़े के नीचे के ऊतक विकार','हाइपरहाइड्रोसिस',खरोंच,खुजली,एलर्जी जिल्द की सूजन','संवहनी विकार',फ्लशिंग,उच्च रक्तचाप,शिरापरक दर्द,आईएम/IV,','संभावित रूप से घातक',' श्वसन अवसाद,सेरोटोनिन सिंड्रोम,नवजात वापसी सिंड्रोम,गर्भावस्था के दौरान दीर्घकालिक उपयोग,,एड्रीनल अपर्याप्तता'}
==विषाक्तता==
बेहोशी में चूहों में [2,91]मिलीग्राम/किलोग्राम [2,91]मिलीग्राम/किलोग्राम का एलडी<उप>50</उप>, चूहों में 18 मिलीग्राम/किलोग्राम का मौखिक एलडी<उप>50</उप> और चूहों में 368एमजी/किलोग्राम है। चूहों। <ref>//s3-us-west-[2,]amazonaws.com/drugbank/msds/DB[00813,]pdf?1265922749</ref> मनुष्यों में एलडी 50 ज्ञात नहीं है । ओवरडोज के लक्षणों में श्वसन अवसाद, उनींदापन, स्तब्ध हो जाना, कोमा, कंकाल की मांसपेशी का फड़कना, ठंड और चिपचिपी त्वचा, प्यूपिलरी कसना, फुफ्फुसीय एडिमा, ब्रैडीकार्डिया, हाइपोटेंशन, वायुमार्ग की रुकावट, असामान्य खर्राटे और मृत्यु शामिल हैं। [लेबल, L6598, L6601, L6604, एल 6607, एल922, एल6610] ओवरडोज के मामले में, मरीजों को ओपिओइड की कार्रवाई को उलटने के लिए नालोक्सोन या नालमेफीन प्राप्त करना चाहिए और साथ ही कार्डियक अरेस्ट के मामले में वायुमार्ग या उन्नत जीवन समर्थन को बनाए रखने के लिए सहायक उपाय करने चाहिए। [लेबल, एल 6598, एल 6601। ,L6604,L6607,L922,L6610]
==भोजन के साथ प्रतिक्रिया==
'शराब से बचें।'
==दवाओं का पारस्परिक प्रभाव==
ना ऑक्सीबेट के साथ उन्नत सीएनएस अवसाद प्रभाव । कम दर्दनाशक प्रभाव और आंशिक ओपिओइड एगोनिस्ट / प्रतिपक्षी के साथ वापसी के लक्षणों को प्रेरित करते हैं (उदाहरण के लिए) । ब्यूप्रेनोर्फिन, नालबुफिन, पेंटाज़ोसाइन) । CYP3A4 inducers के साथ प्लाज्मा के स्तर और प्रभावकारिता में कमी (जैसे । रिफैम्पिसिन, कार्बामाज़ेपिन, फ़िनाइटोइन), और ऑक्सीमेटाज़ोलिन । मूत्रवर्धक की प्रभावकारिता को कम कर सकता है । एंटीकोलिनर्जिक्स के साथ मूत्र प्रतिधारण और गंभीर कब्ज का खतरा बढ़ जाता है । टर्मिनल आधा जीवन बढ़ा सकते हैं और मिडाज़ोलम की निकासी को कम कर सकते हैं । एटोमिडेट के प्लाज्मा सांद्रता में वृद्धि कर सकते हैं । न्यूरोलेप्टिक्स के साथ प्रेरित एक्स्ट्रामाइराइडल लक्षण। संभावित रूप से घातक: बेंजोडायजेपाइन या अन्य सीएनएस अवसाद के साथ गहन बेहोश करने की क्रिया, श्वसन अवसाद, कोमा और मृत्यु का कारण हो सकता है (जैसे । गैर-बेंजोडायजेपाइन शामक / कृत्रिम निद्रावस्था, चिंताजनक, ट्रैंक्विलाइज़र, मांसपेशियों को आराम देने वाले, सामान्य संवेदनाहारी) । SSRIs, सेरोटोनिन नॉरपेनेफ्रिन रीपटेक इनहिबिटर, MAOI, ट्रिप्टान, TCAs, लिथियम के साथ सेरोटोनिन सिंड्रोम का बढ़ा जोखिम । बढ़ी हुई प्लाज्मा सांद्रता के कारण बढ़ी हुई या लंबे समय तक प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं होती हैं जो CYP3A4 अवरोधकों के साथ उपयोग किए जाने पर संभावित रूप से घातक श्वसन अवसाद का कारण बन सकती हैं (जैसे । रटनवीर, केटोकोनाज़ोल, एरिथ्रोमाइसिन, डिल्टियाज़ेम, वेरापामिल)।
==संश्लेषण संदर्भ==
मार्क रुबिनो,"फेंटेनल इंटरमीडिएट बनाने की प्रक्रिया।" हम,पेटेंट US20060100438,11 मई को जारी,[2006,]
==वर्गीकरण==
<table border="1" class="dataframe"><tr><td>साम्राज्य</td><td>कार्बनिक यौगिक</td></tr><tr><td>सुपर वर्ग</td><td>Organoheterocyclic यौगिक</td></tr><tr><td>वर्ग</td><td>पाइपरिडीन्स</td></tr><tr><td>उप वर्ग</td><td>फेन एलन टैम is</td></tr></table>
==सन्दर्भ==
[[Category: गुणवर्धक औषधि]]
[[Category: गुणवर्धक औषधि,बेहोशी]]
[[Category: एजेंट जो उच्च रक्तचाप उत्पन्न करते हैं]]
[[Category: एजेंट जो जब्ती सीमा को कम करते हैं]]
[[Category: दर्दनाशक]]
[[Category: बेहोशी की दवा]]
[[Category: बेहोशी की दवा,आम]]
[[Category: बेहोशी की दवा,नसों में]]
[[Category: अवसादरोधी एजेंट]]
[[Category: ब्रैडीकार्डिया पैदा करने वाले एजेंट]]
[[Category: केंद्रीय तंत्रिका तंत्र एजेंट]]
[[Category: सेंट्रल नर्वस सिस्टम डिप्रेसेंट्स]]
[[Category: साइटोक्रोम P-450 CYP3A सबस्ट्रेट्स]]
[[Category: साइटोक्रोम P-450 CYP3A4 सबस्ट्रेट्स]]
[[Category: साइटोक्रोम P-450 CYP3A7 सबस्ट्रेट्स]]
[[Category: साइटोक्रोम P-450 सबस्ट्रेट्स]]
[[Category: दवाएं जो मुख्य रूप से गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होती हैं]]
[[Category: Fentanyl,फेंटेनल एनालॉग्स]]
[[Category: उच्च जोखिम वाले ओपिओइड]]
[[Category: नशीले पदार्थों]]
[[Category: तंत्रिका प्रणाली]]
[[Category: न्यूरैक्सियल एनेस्थेटिक्स]]
[[Category: अफीम एगोनिस्ट]]
[[Category: ओपियोइड एगोनिस्ट]]
[[Category: ओपिओइड एनेस्थेटिक्स]]
[[Category: नशीले पदार्थों]]
[[Category: नशीले पदार्थों,अनिलिडोपाइपरिडीन]]
[[Category: पी-ग्लाइकोप्रोटीन अवरोधक]]
[[Category: परिधीय तंत्रिका तंत्र एजेंट]]
[[Category: फेनिलपाइपरिडीन ओपिओइड]]
[[Category: पाइपरिडीन्स]]
[[Category: संवेदी प्रणाली एजेंट]]
[[Category: सेरोटोनिन सिंड्रोम के जोखिम को बढ़ाने के लिए दिखाए गए सेरोटोनर्जिक ड्रग्स]]
[[Category: सेरोटोनिन एजेंट]]
[[Category: सेरोटोनिन मॉड्यूलेटर]]
 
 

०२:०२, २ जून २०२२ का अवतरण


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विवरण

बेहोशी, एक शक्तिशाली ओपिओइड एगोनिस्ट, को 1950 के दशक में मजबूत और तीव्र एनाल्जेसिया की आवश्यकता को पूरा करने के लिए विकसित किया गया था। [A179542] इन विशेषताओं के कारण, fentanyl का उपयोग आमतौर पर पुराने कैंसर के दर्द या संज्ञाहरण के इलाज के लिए किया जाता है। [लेबल, L6598, L6601, L6604,L6607,L922,L6610,L6613] बेहोशी अन्य ओपिओइड जैसे [मॉर्फिन] और [ऑक्सीकोडोन] से संबंधित है।बेहोशी की उच्च शक्ति ने इसे अवैध दवाओं, विशेष रूप से हेरोइन में एक आम मिलावट बना दिया है। [A179542] 2017 में, संयुक्त राज्य अमेरिका में 47600 ओवरडोज से होने वाली मौतों में कुछ ओपिओइड (सभी ओवरडोज से होने वाली मौतों में से 2/3 से अधिक) शामिल थे। [L6748] ओपिओइड ओवरडोज से मौत हो जाती है। प्रतिदिन औसतन 11 कनाडाई। [L6751] बेहोशी को [1968,] [लेबल, L6598, L6601, L6604, L6607, L922, L6610, L6613] में FDA द्वारा अनुमोदित किया गया था।

संकेत

बेहोशी अंतःशिरा या इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन को सामान्य या क्षेत्रीय संज्ञाहरण से प्रेरण, रखरखाव और पुनर्प्राप्ति के दौरान अल्पकालिक एनाल्जेसिया के लिए संकेत दिया जाता है। लेबल इन इंजेक्शनों का उपयोग न्यूरोलेप्टिक के साथ प्रीमेडिकेशन, इंडक्शन और एनेस्थीसिया के रखरखाव के लिए एक सहायक के रूप में भी किया जाता है। लेबल अंत में, उच्च जोखिम वाले रोगियों में एनेस्थीसिया के लिए ऑक्सीजन के साथ फेंटेनल इंट्रावेनस या इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन का उपयोग किया जाता है। ओपिओइड सहिष्णु कैंसर रोगियों में जिन्हें चौबीसों घंटे दर्द प्रबंधन की आवश्यकता होती है। L6598, L6601, L6604, L6607, L922, L6610

उपापचय

बेहोशी को कई निष्क्रिय मेटाबोलाइट्स में मेटाबोलाइज़ किया जाता है। [A178639] बेहोशी 99 प्रतिशत N-dealkylate से साइटोक्रोम P [450,] [A178639] द्वारा नॉरफ़ेंटानिल से जुड़ा होता है। हाइड्रॉक्सीनॉरफेंटेनाइल से डीलकिलेटेड। [A178639]

अवशोषण

बेहोशी sublingual गोलियाँ 54 प्रतिशत जैवउपलब्ध हैं [L6598], transmucosal lozenges 50 प्रतिशत जैवउपलब्ध हैं [L6601], बुक्कल गोलियाँ 65 प्रतिशत जैवउपलब्ध हैं [L6604], सबलिंगुअल स्प्रे 76 प्रतिशत जैवउपलब्ध है [L6607], और नाक स्प्रे 20 प्रतिशत अधिक जैवउपलब्ध है। transmucosal[१] (या लगभग 64 प्रतिशत जैवउपलब्ध) । बेहोशी transmucosal lozenges 200microgram खुराक के लिए [0,4]प्लस या माइनस[0,1]ng/mL और [2,5]प्लस या माइनस[0,6]ng के C<उप>अधिकतम</उप> तक पहुंच जाता है 20-40 मिनट के टी<उप>अधिकतम</उप> के साथ 1600 माइक्रोग्राम खुराक के लिए / एमएल। 1600 माइक्रोग्राम की खुराक के लिए। या माइनस[0,6]0ng/mL एक 800microgram खुराक के साथ [0,6]9-[1,25] घंटे के Tअधिकतम के साथ, खुराक बढ़ने के साथ घटती जाती है।[A179647] The एयूसी [1,25] प्लस या माइनस [0,6] 7एनजी\*एच/एमएल एक 100माइक्रोग्राम खुराक के लिए और [10,38]प्लस या माइनस[3,70]एनजी\*एच/एमएल एक 800माइक्रोग्राम खुराक के लिए था। [२] बेहोशी ट्रांसडर्मल सिस्टम [0,24] प्लस या माइनस [0,20]एनजी/एमएल के सी<उप>अधिकतम</उप> [3,6] के टी<उप>अधिकतम</उप> के साथ पहुंच गए ] प्लस या माइनस [1,3] एच 25 माइक्रोग्राम/एच खुराक के लिए। [३] एयूसी [0,4]2 प्लस या माइनस [0,35]एनजी/एमएल\*एच था। सैल स्प्रे 200microgram/100µL खुराक के लिए 1 घंटे से भी कम समय के T<उप>अधिकतम</उप> के साथ 815 प्लस या घटा 301pg/mL के C<उप>अधिकतम</उप> तक पहुंच जाता है।[A179656] AUC 3772pg\ था *एच/एमएल.[A179656]

वितरण की मात्रा

वितरण की अंतःशिरा मात्रा 4L/kg . है,3-8 एल / किग्रा,[लेबल, एल922],वितरण की मौखिक मात्रा [25,4] एल/किग्रा है। [एल 6604] यकृत संबंधी रोगियों में,वितरण की अंतःस्राव मात्रा [0,8] -8L/kg से होती है। [L922] Fentanyl रक्त मस्तिष्क बाधा को पार करता है [A179632],नाल। [A179635]

कार्रवाई की प्रणाली

बेहोशी ओपिओइड रिसेप्टर्स, विशेष रूप से म्यू ओपिओइड रिसेप्टर को बांधता है, जो कि जी-प्रोटीन के साथ युग्मित हैं। सीएमपी। [ए 179533] कम सीएमपी कोशिका में कैल्शियम आयनों के सीएमपी निर्भर प्रवाह को कम करता है। [ए 179533] जीडीपी के लिए जीटीपी के आदान-प्रदान से कोशिका का हाइपरपोलराइजेशन होता है और तंत्रिका गतिविधि का निषेध होता है। [ए 179533]

विशेष सावधानियाँ

नींद-विकार वाली सांस लेने के जोखिम कारकों वाले रोगी,जैसे,दिल की धड़कन रुकना,मोटापा,,hypovolemia,अल्प रक्त-चाप,सीवी रोग,तीव्र एमआई,पिछला / पहले से मौजूद ब्रैडीकार्डिया,मंदनाड़ी,गैर-गंभीर सीओपीडी,फुफ्फुसीय हृदय,श्वसन रिजर्व में कमी,हाइपोक्सिया,हाइपरकेपनिया,तीव्र पेट की स्थिति,पुराना कब्ज,थायराइड की शिथिलता,एड्रीनल अपर्याप्तता,एडिसन के रोग,पित्त पथ की शिथिलता,एक्यूट पैंक्रियाटिटीज,बिगड़ा हुआ चेतना या कोमा,सिर पर चोट,इंट्राक्रैनील घाव,दिमागी ट्यूमर,बढ़ा हुआ इंट्राकैनायल दबाव,प्रलाप कांपना,मानसिक स्वास्थ्य की स्थिति,जैसे,डिप्रेशन,घबराहट की बीमारियां,अभिघातज के बाद का तनाव विकार,,विषैला मनोविकृति,जब्ती विकारों का इतिहास,मियासथीनिया ग्रेविस,प्रोस्टेट के तंतुओं में असामान्य वृद्धि,मूत्र सख्त,नशीली दवाओं के दुरुपयोग या तीव्र शराब का इतिहास,मुँह के घाव,मौखिक श्लेष्मा शोथ,मांसल,,बुखार,पैबंद,,कैशेक्टिक या दुर्बल रोगी,अचानक वापसी से बचें,गुर्दे,यकृत हानि,बच्चे,बुज़ुर्ग,गर्भावस्था,दुद्ध निकालना,रोगी परामर्श यह दवा चक्कर आ सकती है,तंद्रा,,धुंधली दृष्टि,यदि प्रभावित हो,मशीनरी न चलाएं या न चलाएं,जब तक आपके डॉक्टर द्वारा निर्देश न दिया जाए तब तक ब्रांड या खुराक के रूपों के बीच स्विच न करें,ट्रांस्देर्मल पैच,एप्लिकेशन साइट को उजागर करने से बचें,बाहरी ताप स्रोतों को निर्देशित करने के लिए आसपास का क्षेत्र,जैसे,गर्म गद्दी,कमाना दीपक,गर्म टब,सॉना,,निगरानी पैरामीटर रक्तचाप की निगरानी करें,हृदय गति,श्वसन,मानसिक स्थिति,दर्द से राहत,बेसलाइन पर एलएफटी,जैसा कि चिकित्सकीय रूप से संकेत दिया गया है,उपचार शुरू होने के बाद पहले 24-72 घंटों के भीतर श्वसन संबंधी अवसाद,खुराक बढ़ जाती है,संकेतों के लिए आकलन करें,दुरुपयोग के लक्षण,दुर्व्यवहार या लत,अल्पजननग्रंथिता,हाइपोएड्रेनलिज़्म।

विपरीत संकेत

ट्रांसडर्मल पैच/बुक्कल टैब/नाक स्प्रे/लोजेंज/एसएल स्प्रे,महत्वपूर्ण श्वसन अवसाद,अनियंत्रित सेटिंग में या पुनर्जीवन उपकरणों की अनुपस्थिति में तीव्र या गंभीर ब्रोन्कियल अस्थमा,लकवाग्रस्त ileus सहित जठरांत्र संबंधी रुकावट,तीव्र दर्द का प्रबंधन,सौम्य,या पोस्ट-ऑपरेटिव दर्द,गैर-ओपिओइड सहिष्णु रोगी,अनुनाशिक बौछार,पिछला चेहरे की रेडियोथेरेपी,एपिस्टेक्सिस के आवर्तक एपिसोड।

अधिक मात्रा के दुष्प्रभाव

लक्षण: हाइपोथर्मिया, मांसपेशियों की टोन में कमी, मंदनाड़ी, हाइपोटेंशन, गहरी बेहोशी, परिवर्तित मानसिक स्थिति, चेतना की हानि, सुस्ती, गतिभंग, आक्षेप, कोमा, श्वसन अवसाद, संकट और विफलता । प्रबंधन: सहायक उपचार । पैच, लोज़, सबलिंगुअल या बुक्कल फिल्म/टैब को तुरंत हटा दें । रोगी को शारीरिक या मौखिक रूप से उत्तेजित करें । यदि आवश्यक हो तो ओपिओइड-भोले व्यक्तियों के लिए श्वसन अवसाद का इलाज करने के लिए नालोक्सोन का प्रशासन कर सकते हैं, मांसपेशियों की कठोरता के लिए IV न्यूरोमस्कुलर ब्लॉकर्स, गंभीर या लगातार हाइपोटेंशन के लिए पैरेंटेरल फ्लूइड थेरेपी । पेटेंट वायुमार्ग, शरीर के तापमान और तरल पदार्थ के सेवन की स्थापना और रखरखाव।

विपरीत प्रतिक्रियाएं

{'सार्थक',गंभीर हाइपोटेंशन,ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन सहित,बेहोशी,माध्यमिक अल्पजननग्रंथिता,दीर्घकालिक उपयोग,,मंदनाड़ी,सीएनएस अवसाद,बरामदगी,गैर मिरगी,मेरे ओ,क्लोनिक मूवमेंट्स,Oddi . के दबानेवाला यंत्र का कसना,ऊंचा इंट्राकैनायल दबाव,अत्यधिक पीड़ा,उच्च खुराक,,नींद से संबंधित विकारों में वृद्धि,जैसे सेंट्रल स्लीप एपनिया,हाइपोक्सिमिया,,आंत्र गतिशीलता में कमी,सहनशीलता,शारीरिक या मनोवैज्ञानिक निर्भरता,लक्षण,तीव्रग्राहिता,अतिसंवेदनशीलता,पेशीय कठोरता,थोरैसिक मांसपेशियों सहित,रैपिड IV इन्फ्यूजन,',' खून,लसीका प्रणाली विकार',' खून की कमी,न्यूट्रोपेनिया','हृदय विकार','तचीकार्डिया',घबराहट,अतालता,डिस्पेनिया',' कान,भूलभुलैया विकार',चक्कर आना,'नेत्र विकार','धुंधली या दोहरी दृष्टि',' जठरांत्र विकार',' मतली,उल्टी करना,गले में जलन,कब्ज़,dysgeusia,पेट में दर्द,स्टामाटाइटिस,शुष्क मुँह,दस्त,अपच,दांत दर्द,मौखिक कैंडिडिआसिस','सामान्य विकार',प्रशासन साइट की स्थिति','पाइरेक्सिया',शक्तिहीनता,थकान,ठंड लगना,सुस्ती,आवेदन साइट प्रतिक्रियाएं,जैसे दर्द,पर्विल,चिढ़,व्रण,खून बह रहा है,',' चोट,जहर,प्रक्रियात्मक जटिलताएं',' गिरना,पश्चात भ्रम','जांच','वजन कम हुआ',' उपापचय,पोषण संबंधी विकार',एनोरेक्सिया,परिधीय शोफ,निर्जलीकरण',मस्कुलोस्केलेटल,संयोजी ऊतक विकार','मायलगिया',पीठ दर्द,मांसपेशियों की ऐंठन','तंत्रिका तंत्र विकार',' सिर दर्द,चक्कर आना,भूकंप के झटके,बेहोश करने की क्रिया,पैरास्थेसिया',' मानसिक विकार','निद्रा',डिप्रेशन,चिंता,अनिद्रा,भ्रम की स्थिति,मतिभ्रम',रेनालो,मूत्र विकार',' मूत्रीय अवरोधन','श्वसन',वक्ष,मीडियास्टिनल विकार','ग्रसनीशोथ दर्द',स्वरयंत्र की ऐंठन,ब्रोन्कोस्पास्म',' त्वचा,चमड़े के नीचे के ऊतक विकार','हाइपरहाइड्रोसिस',खरोंच,खुजली,एलर्जी जिल्द की सूजन','संवहनी विकार',फ्लशिंग,उच्च रक्तचाप,शिरापरक दर्द,आईएम/IV,','संभावित रूप से घातक',' श्वसन अवसाद,सेरोटोनिन सिंड्रोम,नवजात वापसी सिंड्रोम,गर्भावस्था के दौरान दीर्घकालिक उपयोग,,एड्रीनल अपर्याप्तता'}

विषाक्तता

बेहोशी में चूहों में [2,91]मिलीग्राम/किलोग्राम [2,91]मिलीग्राम/किलोग्राम का एलडी<उप>50</उप>, चूहों में 18 मिलीग्राम/किलोग्राम का मौखिक एलडी<उप>50</उप> और चूहों में 368एमजी/किलोग्राम है। चूहों। [४] मनुष्यों में एलडी 50 ज्ञात नहीं है । ओवरडोज के लक्षणों में श्वसन अवसाद, उनींदापन, स्तब्ध हो जाना, कोमा, कंकाल की मांसपेशी का फड़कना, ठंड और चिपचिपी त्वचा, प्यूपिलरी कसना, फुफ्फुसीय एडिमा, ब्रैडीकार्डिया, हाइपोटेंशन, वायुमार्ग की रुकावट, असामान्य खर्राटे और मृत्यु शामिल हैं। [लेबल, L6598, L6601, L6604, एल 6607, एल922, एल6610] ओवरडोज के मामले में, मरीजों को ओपिओइड की कार्रवाई को उलटने के लिए नालोक्सोन या नालमेफीन प्राप्त करना चाहिए और साथ ही कार्डियक अरेस्ट के मामले में वायुमार्ग या उन्नत जीवन समर्थन को बनाए रखने के लिए सहायक उपाय करने चाहिए। [लेबल, एल 6598, एल 6601। ,L6604,L6607,L922,L6610]

भोजन के साथ प्रतिक्रिया

'शराब से बचें।'

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

ना ऑक्सीबेट के साथ उन्नत सीएनएस अवसाद प्रभाव । कम दर्दनाशक प्रभाव और आंशिक ओपिओइड एगोनिस्ट / प्रतिपक्षी के साथ वापसी के लक्षणों को प्रेरित करते हैं (उदाहरण के लिए) । ब्यूप्रेनोर्फिन, नालबुफिन, पेंटाज़ोसाइन) । CYP3A4 inducers के साथ प्लाज्मा के स्तर और प्रभावकारिता में कमी (जैसे । रिफैम्पिसिन, कार्बामाज़ेपिन, फ़िनाइटोइन), और ऑक्सीमेटाज़ोलिन । मूत्रवर्धक की प्रभावकारिता को कम कर सकता है । एंटीकोलिनर्जिक्स के साथ मूत्र प्रतिधारण और गंभीर कब्ज का खतरा बढ़ जाता है । टर्मिनल आधा जीवन बढ़ा सकते हैं और मिडाज़ोलम की निकासी को कम कर सकते हैं । एटोमिडेट के प्लाज्मा सांद्रता में वृद्धि कर सकते हैं । न्यूरोलेप्टिक्स के साथ प्रेरित एक्स्ट्रामाइराइडल लक्षण। संभावित रूप से घातक: बेंजोडायजेपाइन या अन्य सीएनएस अवसाद के साथ गहन बेहोश करने की क्रिया, श्वसन अवसाद, कोमा और मृत्यु का कारण हो सकता है (जैसे । गैर-बेंजोडायजेपाइन शामक / कृत्रिम निद्रावस्था, चिंताजनक, ट्रैंक्विलाइज़र, मांसपेशियों को आराम देने वाले, सामान्य संवेदनाहारी) । SSRIs, सेरोटोनिन नॉरपेनेफ्रिन रीपटेक इनहिबिटर, MAOI, ट्रिप्टान, TCAs, लिथियम के साथ सेरोटोनिन सिंड्रोम का बढ़ा जोखिम । बढ़ी हुई प्लाज्मा सांद्रता के कारण बढ़ी हुई या लंबे समय तक प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं होती हैं जो CYP3A4 अवरोधकों के साथ उपयोग किए जाने पर संभावित रूप से घातक श्वसन अवसाद का कारण बन सकती हैं (जैसे । रटनवीर, केटोकोनाज़ोल, एरिथ्रोमाइसिन, डिल्टियाज़ेम, वेरापामिल)।

संश्लेषण संदर्भ

मार्क रुबिनो,"फेंटेनल इंटरमीडिएट बनाने की प्रक्रिया।" हम,पेटेंट US20060100438,11 मई को जारी,[2006,]

वर्गीकरण

साम्राज्यकार्बनिक यौगिक
सुपर वर्गOrganoheterocyclic यौगिक
वर्गपाइपरिडीन्स
उप वर्गफेन एलन टैम is

सन्दर्भ



  1. ↑ https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=022569
  2. ↑ Parikh N, Goskonda V, Chavan A, Dillaha L: Pharmacokinetics and dose proportionality of fentanyl sublingual spray: a single-dose 5-way crossover study. Clin Drug Investig. 2013 Jun;33(6):391-400. doi: 10.1007/s40261-013-0079-8.
  3. ↑ Ashburn MA, Ogden LL, Zhang J, Love G, Basta SV: The pharmacokinetics of transdermal fentanyl delivered with and without controlled heat. J Pain. 2003 Aug;4(6):291-7.
  4. ↑ //s3-us-west-[2,]amazonaws.com/drugbank/msds/DB[00813,]pdf?1265922749
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