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०२:०१, २ जून २०२२ का अवतरण


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विवरण

प्रवास्टैटिन [mevastatin] का 6-अल्फा-हाइड्रॉक्सी एसिड रूप है।यह सक्रिय रूप के रूप में प्रशासित पहला स्टेटिन था, न कि प्रोड्रग के रूप में। [१] यह दवा सैंक्यो कंपनी द्वारा विकसित की गई थी।लिमिटेड, हालांकि, पहला स्वीकृत प्रवास्टैटिन उत्पाद ब्रिस्टल मायर्स स्क्विब द्वारा विकसित किया गया था और एफडीए [1991,] [२] में अनुमोदित था।निर्माण प्रक्रिया के बाद लैक्टोन समूह के हाइड्रोलिसिस और एलिलिक 6-अल्कोहल समूह को पेश करने के लिए _Streptomyces carbophilus_ के साथ जैविक हाइड्रॉक्सिलेशन होता है। [३]

संकेत

प्रवास्टैटिन कोरोनरी हृदय रोग के नैदानिक ​​​​सबूत के बिना कोरोनरी घटनाओं की प्राथमिक रोकथाम के लिए संकेत दिया गया है हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिक रोगियों । इसके उपयोग में मायोकार्डियल रोधगलन पर जोखिम में कमी, मायोकार्डियल रिवास्कुलराइजेशन प्रक्रियाओं और हृदय मृत्यु दर से गुजरना शामिल है। [४] साथ ही, प्रवास्टैटिन का उपयोग नैदानिक ​​​​रूप से स्पष्ट कोरोनरी हृदय रोग वाले रोगियों में हृदय संबंधी घटनाओं के लिए एक माध्यमिक रोकथाम एजेंट के रूप में किया जा सकता है।इस संकेत में कोरोनरी डेथ, मायोकार्डियल इंफार्क्शन, मायोकार्डियल रिवास्कुलराइजेशन प्रक्रियाओं, स्ट्रोक, और स्ट्रोक / क्षणिक इस्केमिक हमले के साथ-साथ कोरोनरी एथेरोस्क्लेरोसिस की प्रगति को धीमा करके कुल मृत्यु दर के जोखिम को कम करना शामिल है। [५] शब्द हृदय संबंधी घटनाओं के अनुरूप है। उन सभी घटनाओं के लिए जो रक्त प्रवाह में रुकावट सहित हृदय की मांसपेशियों को नुकसान पहुंचा सकती हैं। [६] आहार के लिए सहायक चिकित्सा के रूप में, प्रवास्टैटिन का उपयोग किया जाता है:

  • प्राथमिक हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया और मिश्रित डिस्लिपिडेमिया वाले रोगी जिनमें हाइपरलिपिडेमिया टाइप IIa और IIb शामिल हैं।
  • टाइप IV हाइपरलिपिडिमिया सहित ऊंचे सीरम ट्राइग्लिसराइड्स वाले मरीज ।
  • आहार संशोधनों के बाद कम घनत्व वाले लिपोप्रोटीन (एलडीएल) कोलेस्ट्रॉल 190 मिलीग्राम / डीएल से अधिक या 160 मिलीग्राम / डीएल से अधिक एलडीएल स्तर और समय से पहले हृदय रोगों के पारिवारिक इतिहास के साथ 8 वर्ष से अधिक उम्र के रोगियों में विषमयुग्मजी पारिवारिक हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया वाले रोगी या कम से कम दो हृदय संबंधी जोखिम कारक। [७] उन रोगियों में जो आहार के लिए पर्याप्त रूप से प्रतिक्रिया नहीं करते हैं, प्रवास्टैटिन का उपयोग प्राथमिक डिस्बेटालिपोप्रोटीनमिया (टाइप III हाइपरलिपिडिमिया) वाले रोगियों के इलाज के लिए किया जाता है। [८] डिस्लिपिडेमिया को प्लाज्मा कोलेस्ट्रॉल, ट्राइग्लिसराइड्स या की ऊंचाई के रूप में परिभाषित किया जाता है। दोनों के साथ-साथ उच्च घनत्व वाले लिपोप्रोटीन के निम्न स्तर की उपस्थिति के लिए । यह स्थिति एथेरोस्क्लेरोसिस के विकास के लिए एक बढ़े हुए जोखिम का प्रतिनिधित्व करती है। [९]

उपापचय

प्रारंभिक प्रशासन के बाद, प्रवास्टैटिन जिगर में व्यापक प्रथम-पास निष्कर्षण से गुजरता है। [१०] हालांकि, प्रवास्टैटिन का चयापचय साइटोक्रोम पी-450 आइसोनिजाइम की गतिविधि से संबंधित नहीं है और इसका प्रसंस्करण यकृत में मामूली सीमा में किया जाता है।इसलिए, यह दवा अत्यधिक परिधीय ऊतकों के संपर्क में है। [११] प्रवास्टैटिन का चयापचय मुख्य रूप से CYP3A एंजाइमों के बहुत कम हस्तक्षेप के साथ ग्लूकोरोनिडेशन प्रतिक्रियाओं की उपस्थिति से नियंत्रित होता है।चयापचय के बाद, प्रवास्टैटिन सक्रिय चयापचयों का उत्पादन नहीं करता है। [१२] यह चयापचय मुख्य रूप से पेट में किया जाता है, इसके बाद गुर्दे और यकृत प्रसंस्करण का एक छोटा सा हिस्सा होता है। [१३] प्रवास्टैटिन चयापचय के हिस्से के रूप में गठित प्रमुख मेटाबोलाइट 3-अल्फा है- हाइड्रॉक्सी आइसोमर । इस मेटाबोलाइट की गतिविधि चिकित्सकीय रूप से नगण्य है। [१४]

अवशोषण

मौखिक प्रशासन के बाद 60-90 मिनट में प्रवास्टैटिन अवशोषित हो जाता है और यह 17 प्रतिशत की कम जैवउपलब्धता प्रस्तुत करता है। [१५] यह कम जैवउपलब्धता प्रवास्टैटिन की ध्रुवीय प्रकृति के कारण प्रस्तुत की जा सकती है जो पहले-पास चयापचय और अपूर्ण अवशोषण की एक उच्च श्रेणी का उत्पादन करती है। [१६] प्रावास्टैटिन छोटी आंत के ऊपरी भाग से प्रोटॉन-युग्मित वाहक-मध्यस्थ परिवहन के माध्यम से तेजी से अवशोषित हो जाता है जिसे बाद में सोडियम-स्वतंत्र पित्त एसिड ट्रांसपोर्टर द्वारा पोशाक में ले लिया जाता है। [१७] शिखर तक पहुंचने का रिपोर्ट किया गया समय 30-55 एमसीजी/एल की सीमा में सीरम एकाग्रता 1-[1,5] घंटे है जिसमें एयूसी 60-90 एमसीजी.एच/एल से है। [१८]

वितरण की मात्रा

प्रवास्टैटिन के वितरण की रिपोर्ट की गई स्थिर-अवस्था की मात्रा [0,5] एल/किलोग्राम होने की सूचना है। [१९] बच्चों में यह फार्माकोकेनेटिक पैरामीटर 31-37 मिलीलीटर/किग्रा तक पाया गया था।

कार्रवाई की प्रणाली

प्रवास्टैटिन मनुष्यों में यकृत HMG-CoA रिडक्टेस का एक विशिष्ट अवरोधक है। [२०] इस एंजाइम का निषेध कोलेस्ट्रॉल जैवसंश्लेषण में कमी पैदा करता है क्योंकि HMG-CoA रिडक्टेस गतिविधि कोलेस्ट्रॉल जैवसंश्लेषण में एक प्रारंभिक-सीमित कदम है। [२१] निरोधात्मक क्रिया का तंत्र कोलेस्ट्रॉल संश्लेषण में कमी पैदा करता है जिसे सेल सतहों पर एलडीएल रिसेप्टर्स की संख्या में वृद्धि और एलडीएल और निकासी के रिसेप्टर-मध्यस्थ चयापचय में वृद्धि के लिए देखा गया है। [२२] दूसरी ओर, प्रवास्टैटिन-संचालित निषेध एलडीएल उत्पादन वीएलडीएल के यकृत संश्लेषण को रोकता है क्योंकि एलडीएल इन अणुओं के लिए अग्रदूत है। [२३]

विशेष सावधानियाँ

जिगर की बीमारी का इतिहास,शराब,अनुपचारित हाइपोथायरायडिज्म,मायोपथी के जोखिम वाले रोगी,गुर्दे की दुर्बलता, 

 मॉनिटरिंग पैरामीटर्स:  मॉनिटर क्रिएटिन किनसे,सी.के.,समय-समय,एलएफटी,सीके के स्तर में उल्लेखनीय या लगातार वृद्धि होने पर बंद कर दें,सीरम एमिनोट्रांस्फरेज स्तर या मायोपथी का प्रमाण।

विपरीत संकेत

सीरम एमिनोट्रांस्फरेज़ में सक्रिय यकृत रोग या अस्पष्टीकृत लगातार वृद्धि,गर्भावस्था,दुद्ध निकालना,जेम्फिब्रोज़िल के साथ सहवर्ती उपयोग,फ्यूसिडिक एसिड।

अधिक मात्रा के दुष्प्रभाव

प्रबंधन: रोगसूचक और सहायक उपचार।

विपरीत प्रतिक्रियाएं

मतली,उल्टी करना,पेट में जलन,दस्त,सरदर्द,खाँसी,अनिद्रा,छाती में दर्द,खरोंच,थकान,चक्कर आना,इंफ्लुएंजा,धुंधली दृष्टि,मांसलता में पीड़ा,ऊंचा सीरम ट्रांसएमिनेस,खालित्य,झुनझुनी,नपुंसकता,गाइनेकोमास्टिया 

 संभावित रूप से घातक: तीव्र गुर्दे की विफलता के साथ गंभीर रबडोमायोलिसिस हेपेटाइटिस,अग्नाशयशोथ'
 दुर्लभ: स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम,तीव्रग्राहिता,टॉक्सिक एपिडर्मल नेक्रोलिसिस

विषाक्तता

चूहों में प्रवास्टैटिन की रिपोर्ट की गई मौखिक एलडी 50 8939 मिलीग्राम/किलोग्राम है। [२४] कोई महत्वपूर्ण अतिदेय रिपोर्ट नहीं है, हालांकि, अधिक मात्रा के मामले में, प्रयोगशाला निगरानी और सहायक उपायों के साथ रोगसूचक उपचार की सिफारिश की जाती है। [२५] कार्सिनोजेनिक अध्ययनों में, प्रवास्टैटिन के उच्च खुराक प्रशासन से पुरुषों में हेपेटोसेलुलर कार्सिनोमा और महिलाओं में फेफड़े के कार्सिनोमा की घटनाओं में वृद्धि हुई है।प्रजनन क्षमता या प्रजनन क्षमता में प्रभाव पैदा नहीं करने के लिए विभिन्न परखों में उत्परिवर्तजन के साथ प्रवास्टैटिन के प्रशासन से संबंधित कोई सबूत नहीं है। [२६]

भोजन के साथ प्रतिक्रिया

'भोजन के साथ या भोजन के बिना लें । लिपिड कम करने वाले प्रभाव उपवास और खिला अवस्था में समान होते हैं।'

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

कोल्सीसिन, फेनोफिब्रेट, निकोटिनिक एसिड के साथ मायोपैथी का खतरा बढ़ सकता है । सिक्लोस्पोरिन, क्लैरिथ्रोमाइसिन और एरिथ्रोमाइसिन सीरम प्रवास्टैटिन के स्तर को बढ़ा सकते हैं । Warfarin के साथ खून बहने का खतरा बढ़ सकता है । सहवर्ती कोलेस्टिरमाइन के साथ सीरम के स्तर में कमी। संभावित रूप से घातक: जेमफिरोजिल, फेनोफिब्रेट, फ्यूसिडिक एसिड के साथ रबडोमायोलिसिस का खतरा बढ़ जाता है।

वर्गीकरण

साम्राज्यकार्बनिक यौगिक
सुपर वर्गकार्बनिक अम्ल,डेरिवेटिव
वर्गहाइड्रोक्सी एसिड,डेरिवेटिव
उप वर्गमध्यम-श्रृंखला हाइड्रॉक्सी एसिड,डेरिवेटिव

सन्दर्भ



  1. ↑ Frishman W., Cheng-Lai A. and Nawarskas J. (2005). Current cardiovascular drugs (4th ed.). Current medicine LLC.
  2. ↑ https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=019898
  3. ↑ Wolpe P. and Howard J. (2007). Comprehensive Medicinal Chemistry II. Elsevier.
  4. ↑ Frishman W., Cheng-Lai A. and Nawarskas J. (2005). Current cardiovascular drugs (4th ed.). Current medicine LLC.
  5. ↑ Frishman W., Cheng-Lai A. and Nawarskas J. (2005). Current cardiovascular drugs (4th ed.). Current medicine LLC.
  6. ↑ http://chemocare.com/chemotherapy/side-effects/cardiovascular-events.aspx
  7. ↑ Frishman W., Cheng-Lai A. and Nawarskas J. (2005). Current cardiovascular drugs (4th ed.). Current medicine LLC.
  8. ↑ Frishman W., Cheng-Lai A. and Nawarskas J. (2005). Current cardiovascular drugs (4th ed.). Current medicine LLC.
  9. ↑ https://www.merckmanuals.com/en-ca/professional/endocrine-and-metabolic-disorders/lipid-disorders/dyslipidemia
  10. ↑ Chastain DB, Stover KR, Riche DM: Evidence-based review of statin use in patients with HIV on antiretroviral therapy. J Clin Transl Endocrinol. 2017 Feb 22;8:6-14. doi: 10.1016/j.jcte.2017.01.004. eCollection 2017 Jun.
  11. ↑ Salna MP, Singer HM, Dana AN: प्रवास्टैटिन-Induced Eczematous Eruption Mimicking Psoriasis. Case Rep Dermatol Med. 2017;2017:3418204. doi: 10.1155/2017/3418204. Epub 2017 Jul 31.
  12. ↑ Chastain DB, Stover KR, Riche DM: Evidence-based review of statin use in patients with HIV on antiretroviral therapy. J Clin Transl Endocrinol. 2017 Feb 22;8:6-14. doi: 10.1016/j.jcte.2017.01.004. eCollection 2017 Jun.
  13. ↑ Hatanaka T: Clinical pharmacokinetics of pravastatin: mechanisms of pharmacokinetic events. Clin Pharmacokinet. 2000 Dec;39(6):397-412. doi: 10.2165/00003088-200039060-00002.
  14. ↑ //s3-us-west-2.amazonaws.com/drugbank/cite_this/attachments/files/000/004/603/original/1.pdf?1556750204
  15. ↑ Chastain DB, Stover KR, Riche DM: Evidence-based review of statin use in patients with HIV on antiretroviral therapy. J Clin Transl Endocrinol. 2017 Feb 22;8:6-14. doi: 10.1016/j.jcte.2017.01.004. eCollection 2017 Jun.
  16. ↑ Wolpe P. and Howard J. (2007). Comprehensive Medicinal Chemistry II. Elsevier.
  17. ↑ Hatanaka T: Clinical pharmacokinetics of pravastatin: mechanisms of pharmacokinetic events. Clin Pharmacokinet. 2000 Dec;39(6):397-412. doi: 10.2165/00003088-200039060-00002.
  18. ↑ Wiersma HE, Wiegman A, Koopmans RP, Bakker HD, Kastelein JJ, van Boxtel CJ: Steady-state pharmacokinetics of pravastatin in children with familial hypercholesterolaemia. Clin Drug Investig. 2004;24(2):113-20. doi: 10.2165/00044011-200424020-00006.
  19. ↑ Singhvi SM, Pan HY, Morrison RA, Willard DA: Disposition of pravastatin sodium, a tissue-selective HMG-CoA reductase inhibitor, in healthy subjects. Br J Clin Pharmacol. 1990 Feb;29(2):239-43.
  20. ↑ Frishman W., Cheng-Lai A. and Nawarskas J. (2005). Current cardiovascular drugs (4th ed.). Current medicine LLC.
  21. ↑ McIver LA, Siddique MS: Atorvastatin .
  22. ↑ Ye YC, Zhao XL, Zhang SY: Use of atorvastatin in lipid disorders and cardiovascular disease in Chinese patients. Chin Med J (Engl). 2015 Jan 20;128(2):259-66. doi: 10.4103/0366-6999.149226.
  23. ↑ Ray SK, Rege NN: Atorvastatin: in the management of hyperlipidaemia. J Postgrad Med. 2000 Jul-Sep;46(3):242-3.
  24. ↑ //s3-us-west-[2,]amazonaws.com/drugbank/msds/DB[00175,]pdf?1556745701
  25. ↑ //s3-us-west-[2,]amazonaws.com/drugbank/fda_labels/DB[00175,]pdf?1536609939
  26. ↑ //s3-us-west-[2,]amazonaws.com/drugbank/fda_labels/DB[00175,]pdf?1536609939
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